Сибазон 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СИБАЗОН (SIBAZONE)

действующее вещество: diazepam ; 1 таблетка содержит диазепама 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; магния стеарат; тальк; целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета круглой цилиндрической формы с плоской поверхностью и фаской.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N 05 B A 01.

Действие диазепама проявляется в усилении ГАМК-ергической (ГАМК – гамма-аминомасляная кислота) блокады на синаптическом уровне, в первую очередь в лимбической системе, субкортикальных структурах, таламусе и гипоталамусе. ГАМК является главным нейротрансмиттером центральной нервной системы. Аллостерическая часть ГАМК А -рецептора является местом связывания депрессантов центральной нервной системы, таких как бензодиазепины, в том числе и диазепам. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов обладают анксиолитическим, противосудорожным, седативным, снотворным и миорелаксирующим действием. Общей нейрональной блокады они не вызывают. Вследствие присоединения бензодиазепинов к ГАМК А -рецептору возрастает чувствительность последнего к ГАМК. В результате каналы ионов хлора рецепторного комплекса дольше остаются в состоянии активации, благодаря чему большее количество ионов хлора способно проникнуть в нейрон, усиливая степень гиперполяризации клеточной мембраны и блокируя проведение сигнала.

Диазепам хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, через 30–90 минут достигает уровня максимальной концентрации в плазме крови, в значительной степени связывается с белками плазмы крови (примерно 99 %), хорошо растворим в жирах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Основными метаболитами являются N-дезметилдиазепам (нордазепам) и оксазепам. Диазепам и нордазепам в ходе медленного гидроксилирования превращаются в другие активные метаболиты, как, например, оксазепам. Более длительное время полураспада нордазепама (примерно 60 часов) увеличивает период действия препарата. При длительном применении происходит относительное увеличение количества нордазепама в организме. Метаболизм диазепама в печени осуществляется также с образованием такого метаболита как темазепам. Концентрация диазепама в плазме крови снижается в две фазы: за начальной фазой быстрого распада, с периодом полураспада 1 часа, наступает примерно 24–48-часовая конечная фаза элиминации, продолжительность которой обусловлена метаболитами. Диазепам выводится из организма с мочой, главным образом, в виде свободных и конъюгированных метаболитов. У новорождённых, а также у лиц пожилого и старческого возраста и при заболеваниях печени и почек период выведения из организма может увеличиваться в несколько раз. Диазепам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, проникают в грудное молоко. Клинические характеристики.

Взрослые. Тревожные расстройства. Бессонница (бензодиазепины показаны только при тяжёлых расстройствах, особенно для пациентов, имеющих критические патологические состояния). Устранение мышечных спазмов, ассоциированных со спазмами церебральной этиологии. В составе комплексного лечения эпилепсии. Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к другим производным бензодиазепина или к любому компоненту лекарственного средства. Острая закрытоугольная глаукома. Острая дыхательная недостаточность. Угнетение дыхания. Синдром ночного апноэ. Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность. Фобия или обсессивные расстройства, хронический психоз. Миастения gravis. Зависимость от алкоголя, наркотических средств (за исключением острых случаев прекращения употребления алкоголя) или других средств, угнетающих центральную нервную систему. Отравление психотропными веществами или лекарственными средствами. Не следует применять в виде монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку это может привести к суициду. Не назначают для первичного лечения психических заболеваний. I триместр беременности. Период грудного вскармливания.

Фармакокинетические взаимодействия. Окислительный метаболизм диазепама происходит с участием изоферментов СYP3А и CYP2C19. Оксазепам и темазепам далее конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Субстанции, которые являются модуляторами СYP3А и/или CYP2C19, могут изменять фармакокинетику диазепама. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол ингибируют СYP3А и CYP2C19, что может привести к усилению и продлению седативного эффекта. Имеются данные, что метаболическая элиминация фенитоина влияет на диазепам. Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинов за счет быстрой абсорбции. Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет фармакологическое действие препарата. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака. Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата. Одновременное применение с антацидами может замедлить всасывание диазепама.

Фармакодинамические взаимодействия. Усиление седативного эффекта, угнетения дыхания и гемодинамики может возникать при одновременном применении диазепама с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы/успокаивающие средства, антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), снотворные, противоэпилептические средства, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или этанол. Кроме того, наркотические анальгетики могут вызывать эйфорию и в связи с этим – развитие психической зависимости. Диазепам взаимодействует с леводопой (способствует ослаблению ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими тонус скелетной мускулатуры (способствуя усилению их действия). Во время лечения бензодиазепинами нельзя употреблять алкоголь. При одновременном применении диазепама с опиатами может усиливаться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания. Диазепам не рекомендуется применять в течение 2 недель после прекращения применения неселективного ингибитора МАО линезолида, поскольку могут усилиться побочные эффекты и токсичность. Препарат потенцирует действие гипотензивных средств. При одновременном применении диазепама с альфа-блокаторами и моксонидином усиливается седативный эффект. Седативный эффект диазепама может усилить также альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд. Действие диазепама могут усилить противовирусные препараты (амprenавир, ритонавир), увеличивая риск угнетения дыхания.

Перед началом лечения препаратом Сибазон врачу следует провести тщательный анализ имеющихся расстройств. Если через 7–14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступает рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу. Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими препаратами подобного действия, которую следует учитывать при применении препарата Сибазон, приведена ниже. Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы (ЦНС). Во время лечения препаратом Сибазон нельзя употреблять алкоголь и/или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связанный с лечением дыхательной и/или сердечно-сосудистой депрессии. Сибазон с осторожностью назначать пациентам, в анамнезе которых зафиксировано злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами. Сибазон не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголя, за исключением периода обострения абстинентного синдрома. Толерантность. Регулярное употребление бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия. Гипнотический эффект может исчезнуть после нескольких недель повторного применения бензодиазепинов. Лекарственная зависимость. Употребление бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и увеличивается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечение следует прекращать постепенно. Синдром отмены. Внезапное прекращение применения бензодиазепинов сопровождается синдромом отмены. Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, возбуждение и эмоциональное напряжение, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, покалывание и онемение конечностей, галлюцинации или эпилептические приступы. Возобновление симптомов бессонницы и тревожности. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующим быстрым уменьшением симптомов (изменения настроения, тревожность или нарушения сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата. Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, при состояниях тревожности – 8–12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить о постепенном уменьшении дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома, для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. Для обеспечения эффективного и безопасного применения препарата необходимо предупредить пациентов о том, что нельзя самостоятельно увеличивать дозу, а также без разрешения врача внезапно прекращать применение лекарственного средства. Антероградная амнезия. Диазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме высоких доз. Состояние проявляется чаще всего в течение нескольких часов после применения бензодиазепинов внутрь, поэтому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна в течение 7–8 часов. Психические и парадоксальные реакции. Диазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, расстройства личности, выраженная бессонница, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить применение препарата. Особые группы пациентов. Препарат Сибазон следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (от 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающихся, главным образом, расстройств ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. Противопоказано назначать бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку эти препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать. Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины угнетают дыхательный центр. Может потребоваться уменьшение дозы. При лечении пациентов с нарушением функций почек от слабой до умеренной степени тяжести следует соблюдать обычные меры предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности лекарственное средство применять противопоказано. Противопоказано назначать бензодиазепины и подобные препараты пациентам с психозами. Применение при депрессии. Бензодиазепины не следует применять как монотерапию для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появиться суицидальные склонности. В связи с возможностью умышленной передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в наименьших дозах. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Сибазон пациентам с депрессией может вызвать усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей. Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной, лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Таким пациентам во время лечения диазепамом следует находиться под строгим контролем, поскольку они входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости. Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни. Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с мышечной слабостью, при коме, органических поражениях мозга (особенно атеросклерозе). Следует тщательно оценить необходимость применения диазепама пациентам с нарушениями дыхания и сниженным вниманием из-за угрозы угнетения дыхания. С осторожностью применять пациентам с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой. Гипоальбуминемия может потенцировать действие диазепама. В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Во время лечения диазепамом и еще 3 дней после него нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что забеременели.

Пациента следует предупредить о том, что во время применения диазепама необходимо отказаться от работы, для выполнения которой требуется быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортом и т. п.), поскольку препарат может вызывать сонливость, ослаблять память и способность концентрироваться. Алкоголь потенцирует указанные эффекты. В течение 3 дней после окончания лечения нельзя управлять автотранспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции.

Дозировка и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально для каждого пациента. Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, соответствующей определённому показанию. Таблетки применять внутрь. Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы продолжительность курса не должна превышать 4 недель, при состояниях тревожности – 8–12 недель, включая период постепенного снижения дозы. В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность из-за возникновения феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления в течение срока лечения (см. раздел «Особенности применения»). Следует учитывать, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между применением разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинов с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепины короткого действия из-за возможности развития синдрома отмены. Тревожные состояния |беспокойство|: обычная доза для взрослых – 5 мг. Максимальная доза – до 30 мг в сутки в несколько приёмов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально. |миллиграмм-эквивалентов| Бессонница, связанная с тревожностью у взрослых: по 5–15 мг |миллиграмм-эквивалентов| за полчаса до сна. Необходимо применять наименьшие эффективные дозы, устраняющие симптомы заболевания. Не следует продолжать лечение в полной дозе дольше 4 недель. Длительное применение препарата не рекомендуется. Отмену препарата следует проводить путём постепенного снижения дозы. Для пациентов, которые применяли бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может уменьшать только врач. Спастические состояния |недостатки| мышц: мышечные спазмы – 5–15 мг |миллиграмм-эквивалентов| в сутки, разделённых на дозы по 5 мг 1–3 раз в сутки; спазмы церебральной этиологии в отдельных случаях – 5–60 мг в сутки в несколько приёмов. |тяжёлых| Премедикация: 5–20 мг. Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым пациентам. Пациенты с |с| печёночной и/или почечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с |с| нарушениями функций печени и/или почек. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы препарата. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени |тяжести| недостаточности поражённого органа.

Лекарственное средство Сибазон, таблетки по 5 мг, нельзя применять детям из-за невозможности точного дозирования (деления таблетки).

Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может представлять угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, угнетению сердечно-сосудистой и дыхательной системы и коме. Кома, как правило, длится несколько часов, но может быть более продолжительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Угнетение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы протекает тяжелее. Бензодиазепины усиливают действие других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь. Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной системы и центральной нервной системы. Дальнейшего всасывания можно предотвратить, если применить соответствующие меры лечения, например, применение активированного угля в течение 1–2 часов. Если пациент без сознания, ему необходимо провести искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычной мерой для выведения препарата. При угнетении нервной системы применять флумазенил – антагонист бензодиазепинов. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (около 1 часа), поэтому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются в тщательном мониторинге после его применения. Флумазенил применять с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, снижающих судорожный порог (например, трициклические антидепрессанты). Для получения дополнительной информации о правильном применении флумазенила следует внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению этого препарата. При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Чаще всего возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней применения они спонтанно исчезают. Их также можно избежать путем снижения дозы препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца. Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение, дезориентация, потеря сознания, тремор, ухудшение настроения, гнев, атаксия, дизартрия, нарушение речи. С увеличением терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальным поведением. Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, бессонница, повышение мышечного тонуса, изменения поведения и другие нежелательные поведенческие эффекты (преимущественно у детей и у лиц пожилого возраста; при их появлении необходимо немедленно прекратить применение лекарственного средства), спутанность сознания, эмоциональная бедность, снижение внимания, депрессия, ухудшение настроения, изменения либидо. Антероградная амнезия. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны кроветворной системы: нарушение морфологического состава крови (лейкопения, гранулоцитопения), нейтропения (в отдельных случаях). Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, высыпания, зуд, крапивница. Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, диплопия. Со стороны органов слуха: вертиго. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, рвота, ощущение сухости во рту или гиперсаливация, запор, колики и другие желудочно-кишечные расстройства. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи. Со стороны кожи: кожные реакции. Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, нарушение функций печени. Со стороны дыхательной системы: у пациентов с заболеваниями дыхательных путей (хронический бронхит) могут усилиться нарушения дыхания (затрудненное дыхание); угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность. Травмы, отравления, осложнения процедур: повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста. Прочие: боль в суставах, мышечные спазмы, судорожные припадки, изменение либидо, повышение потоотделения. Лабораторные показатели: нарушения сердечного ритма; повышение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в коробке.

По рецепту

Товарищество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.