Суспрін 4 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СУСПРИН ® (SUSPRIN ® )

активное вещество: ондансетрон (ondansetron); каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата в пересчете на ондансетрон 4 мг или ондансетрона гидрохлорида дигидрата в пересчете на ондансетрон 8 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, частично прежелатинизированный кукурузный крахмал, магния стеарат, покрытие Opadry 03В51322 зеленый * ; * Opadry 03В51322 зеленый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зеленого или светло-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты серотониновых рецепторов (5НТ 3 ). Код АТХ А04А А01.

Механизм действия. Ондансетрон – мощный высокоселективный антагонист рецепторов серотонина (5НТ3). Механизм действия ондансетрона при тошноте и рвоте до конца не выяснен. Лучевая терапия и химиотерапия могут быть причиной высвобождения серотонина (5НТ) в тонком кишечнике и возбуждения окончаний афферентных волокон блуждающего нерва путём активации 5НТ3-рецепторов, что запускает периферический механизм реализации рвотного рефлекса. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва может вызвать выброс 5НТ в area postrema и, соответственно, инициацию центрального механизма рвотного рефлекса. Таким образом, ондансетрон подавляет тошноту и рвоту, возникающие вследствие химио- и радиотерапии, благодаря антагонистическому воздействию на 5НТ3-рецепторы нейронов, расположенных в периферической и центральной нервной системе. Механизм действия ондансетрона при послеоперационных тошноте и рвоте окончательно не выяснен. Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови. Роль ондансетрона при рвоте, вызванной опиатами, до конца не выяснена.

После приёма внутрь ондансетрон пассивно и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается пресистемному метаболизму. Максимальная концентрация в плазме крови (примерно 30 нг/мл) достигается примерно через 1,5 часа после приёма дозы, что составляет 8 мг. При применении в дозах свыше 8 мг содержание ондансетрона в крови увеличивается непропорционально, поскольку в таком случае может уменьшаться его пресистемный метаболизм. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола после приёма внутрь одной таблетки 8 мг составляет примерно 55–60 %. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приёме препарата с пищей, но не изменяется при приёме с антацидами. Распределение ондансетрона одинаково при применении внутрь, внутримышечно и внутривенно у взрослых, сходно с периодом полувыведения в конечной фазе 3 часа и объёмом распределения в состоянии равновесия 140 л. Эквивалентная системная экспозиция достигается после внутримышечного и внутривенного введения ондансетрона. Ондансетрон имеет умеренную степень связывания с белками плазмы крови (70–76 %). Ондансетрон выводится из системного кровотока в основном посредством метаболизма в печени с участием многочисленных ферментных систем. Менее 5 % абсорбированной дозы выводится в неизменённом виде с мочой. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические параметры ондансетрона остаются неизменными при его многократном применении. Особые группы пациентов. Пол. Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются большая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс, объём распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин. Дети. Различия в фармакокинетических параметрах частично объясняются более высоким процентным содержанием жидкости в организме у новорождённых и грудных детей и более высоким объёмом распределения у детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. У детей в возрасте от 3 до 12 лет абсолютные значения клиренса и объёма распределения ондансетрона были снижены по сравнению со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте до 12 лет эти значения приближались к показателям у взрослых. При коррекции показателей клиренса и объёма распределения в зависимости от массы тела эти параметры были приближены в различных возрастных группах. Расчёт дозы с учётом массы тела компенсирует возрастные изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей. По результатам проведённого исследования площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) после приёма внутрь и внутривенного введения лекарственного средства детям и подросткам была сходной с таковой у взрослых, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Объём распределения зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению с показателями у детей. Пациенты пожилого возраста. Предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте от 75 лет, чем у пациентов более молодого возраста. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл мл/мин) системный клиренс и объём распределения снижаются после внутривенного введения ондансетрона, что приводит к небольшому, клинически незначимому увеличению периода полувыведения (5,4 часа). Исследования с участием пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, требующих регулярного гемодиализа, не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его внутривенного введения. Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени значительно снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением периода полувыведения до 15–32 часов, биодоступность при приёме внутрь достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма. Клинические характеристики.

Взрослые

Лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Профилактика послеоперационных тошноты и рвоты. Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Дети

Лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией, для детей ≥ 6 месяцев. Данные исследований по применению перорального ондансетрона у детей в возрасте от 1 месяца для профилактики или лечения послеоперационных тошноты и рвоты отсутствуют, поэтому в этом случае рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Совместное применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Данных о том, что ондансетрон ускоряет или замедляет метаболизм других препаратов при одновременном применении, нет. Было показано, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом. Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать влияния на общий клиренс ондансетрона или такое влияние будет незначительным. С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушение электролитного баланса (см. раздел «Особенности применения»). Применение ондансетрона с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение ондансетрона с кардиотоксичными лекарственными средствами (например, с антрациклинами (доксорубицин, даунорубицин) или трастузумабом), антибиотиками (эритромицин), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), антиаритмическими средствами (амиодарон) и бета-блокаторами (атенолол или тимолол) может увеличивать риск возникновения аритмий (см. раздел «Особенности применения»). Серотонинергические средства (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН)). Есть данные о возникновении серотонинового синдрома (включая изменение психического статуса, нестабильность функционирования вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения) у пациентов, одновременно применявших ондансетрон и другие серотонинергические лекарственные средства, в том числе СИОЗС и ИОЗСН (см. раздел «Особенности применения»). Апоморфин Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи артериальной гипотензии и потери сознания при совместном применении. Фенитоин, карбамазепин и рифампицин У пациентов, получающих лечение потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона (при пероральном приеме) увеличивается, а концентрация в крови уменьшается. Трамадол Ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Сообщалось о случаях реакций повышенной чувствительности у пациентов, имевших в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов. Нарушения дыхания следует лечить симптоматически, врачам следует обращать на них особое внимание, поскольку они могут быть предвестниками реакций повышенной чувствительности. Ондансетрон в дозозависимой форме удлиняет интервал QT (см. раздел «Фармакологические свойства»). Сообщалось о случаях Torsade de Pointes у пациентов, принимавших ондансетрон. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врождённым синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует с осторожностью применять при лечении пациентов, у которых имеется или может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушениями электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией или пациентов, получающих другие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Сообщалось о случаях ишемии миокарда у пациентов, получавших ондансетрон. У некоторых пациентов, особенно при внутривенном введении, симптомы появились сразу после введения ондансетрона. Пациентов следует предупреждать о признаках и симптомах ишемии миокарда. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Имеются данные о возникновении серотонинового синдрома (включая изменение психического статуса, нестабильность функционирования вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения) у пациентов, одновременно получавших ондансетрон и другие серотонинергические лекарственные средства, в том числе ИОЗСС и ИОЗСНА (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом. Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с признаками непроходимости кишечника после применения препарата. У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзиллярной области, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому таким больным требуется тщательное наблюдение после применения ондансетрона. Необходимо проводить постоянный мониторинг нарушения функции печени у детей, принимающих ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими средствами. Препарат содержит лактозу. При установлении непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный средство.

Жительницы репродуктивного возраста, применяющие ондансетрон, должны рассмотреть вопрос об использовании контрацепции. Беременность На основании проведённых эпидемиологических исследований ондансетрон, как предполагается, вызывает пороки челюстно-лицевой области при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавшем 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления в полости рта (3 дополнительных случаев на 10000 женщин, получавших ондансетрон; скорректированный относительный риск, 1,24 (95 % ДИ 1,03-1,48)). Доступные эпидемиологические исследования пороков сердца показывают противоречивые результаты. Исследования на животных не указывают на прямые или опосредованные вредные эффекты в отношении репродуктивной токсичности. Ондансетрон не следует применять в течение первого триместра беременности. Период грудного вскармливания В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата женщинам следует прекратить грудное вскармливание. Фертильность Данные о влиянии ондансетрона на фертильность человека отсутствуют.

Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия. Исходя из фармакологии ондансетрона, пагубного влияния на такую деятельность не предусмотрено.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией. Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Взрослые. При эметогенной химиотерапии и лучевой терапии 8 мг ондансетрона за 1–2 часа до начала проведения химиотерапии или лучевой терапии с последующим приёмом 8 мг каждые 12 часов в течение не более 5 дней. При высокоэметогенной химиотерапии 24 мг ондансетрона одновременно с 12 мг дексаметазона внутрь за 1–2 часа до начала проведения химиотерапии. Для профилактики отсроченной или продолжительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется принимать 8 мг ондансетрона 2 раза в сутки в течение не более 5 дней после курса лечения. Дети в возрасте от 6 месяцев. Доза рассчитывается по площади поверхности или по массе тела. По площади поверхности тела Ондансетрон назначают непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м 2. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Пероральное применение начинают через 12 часов и продолжают до 5 дней (см. таблицу 1). Общая суточная доза ондансетрона (разделённая на несколько приёмов) не должна превышать 32 мг. Таблица 1. Площадь поверхности тела 1-й день; со 2-го по 6-й дни. < 0,6 м: 2 5 мг/м 2 внутривенно, затем 2 мг* перорально через 12 часов; 2 мг* перорально каждые 12 часов. ≥ 0,6 м и ≤ 2 м: 1,2 2 5 мг/м 2 внутривенно, затем 4 мг перорально через 12 часов; 4 мг** перорально каждые 12 часов. > 1,2 м: 2 5 мг/м 2 или 8 мг внутривенно, затем 8 мг перорально через 12 часов; 8 мг** перорально каждые 12 часов. * применять ондансетрон в форме раствора для приёма внутрь; ** применять ондансетрон в форме раствора для приёма внутрь или таблеток. По массе тела Общая суточная доза, рассчитанная по массе тела, больше по сравнению с общей суточной дозой, рассчитанной по площади поверхности тела. Ондансетрон назначают непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг массы тела. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В дальнейшем возможно введение двух внутривенных инъекций с интервалом 4 часа. Пероральное применение начинают через 12 часов и продолжают до 5 дней (см. таблицу 2). Общая суточная доза ондансетрона (разделённая на несколько приёмов) не должна превышать 32 мг. Таблица 2. Масса тела 1-й день; со 2-го по 6-й дни. ≤ 10 кг: до 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 часа; 2 мг* перорально каждые 12 часов. > 10 кг: до 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 часа; 4 мг** перорально каждые 12 часов. * применять ондансетрон в форме раствора для приёма внутрь; ** применять ондансетрон в форме раствора для приёма внутрь или таблеток. Пожилые пациенты. Коррекции дозы ондансетрона для пожилых пациентов не требуется. Тошнота и рвота в послеоперационном периоде. Взрослые: 16 мг ондансетрона за 1 часа до проведения анестезии. Для остановки послеоперационной тошноты и рвоты применяют ондансетрон в форме раствора для инъекций. Дети в возрасте от 1 месяца. При этом показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций. Пожилые пациенты. Существует ограниченный опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у пожилых пациентов, однако ондансетрон хорошо переносился пациентами в возрасте от 65 лет, получавшими химиотерапию. Пациенты с нарушениями функции почек. Нет необходимости в коррекции суточной дозы, частоты применения или пути введения ондансетрона. Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжёлой степени клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения увеличен. У таких пациентов суточная доза препарата не должна превышать 8 мг. Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина. Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисохина не меняется. У таких пациентов после повторного введения концентрация препарата такая же, как у больных с неповреждённым метаболизмом. Коррекция суточной дозы или частоты применения ондансетрона не требуется.

Препарат предназначен для применения детям в возрасте от 6 месяцев (лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией). Для профилактики или лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей в возрасте от 1 месяца рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Симптомы Данных о передозировке ондансетроном недостаточно. В большинстве случаев передозировки симптомы были схожи с побочными реакциями, возникавшими у пациентов при применении рекомендованных доз (см. раздел «Побочные реакции»). Нарушения зрения, запор тяжёлой степени, артериальная гипотензия и вазовагальные проявления с транзиторной атриовентрикулярной блокадой II степени были зафиксированы при передозировке. У детей в возрасте от 12 месяцев до 2 лет сообщалось о серотониновом синдроме, возникавшем при передозировке. Ондансетрон дозозависимо удлиняет интервал QT, поэтому в случае передозировки рекомендуется мониторинг ЭКГ. Лечение Специфического антидота для ондансетрона нет, поэтому в случае передозировки необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны не рекомендуется, так как клинический ответ на её введение может тормозиться вследствие антиеметического действия ондансетрона.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности немедленного типа, в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию, бронхospазм, крапивницу, ангионевротический отек, отек гортани, стридор, ларингоспазм. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; нечасто – двигательные расстройства (включая экстрапирамидные реакции, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия) 1; редко – головокружение, судороги; неизвестно – слабость, серотониновый синдром, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны органов зрения: редко – транзиторные нарушения зрения (затуманивание зрения); очень редко – транзиторная слепота 2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение жара или приливов; нечасто – аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия; редко – инфаркт миокарда, ишемия миокарда, стенокардия, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), аритмия (включая желудочковую или наджелудочковую тахикардию, преждевременное сокращение желудочков (экстрасистолия) и фибрилляцию предсердий), изменения на ЭКГ (включая блокаду сердца, удлинение интервала QT и аритмию типа Torsade de Pointes), ощущение сердцебиения и синкопе; неизвестно – ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны дыхательной системы: нечасто – икота. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, диарея; неизвестно – боль в животе, сухость во рту. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – бессимптомное повышение показателей функции печени 3. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – высыпания, зуд; очень редко – токсические высыпания, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. Метаболические нарушения: редко – гипокалиемия. 1 В наблюдениях отсутствуют окончательные данные относительно стойких клинических последствий. 2 В большинстве случаев транзиторная слепота проходила за 20 минут. Большинство пациентов получали химиотерапевтические средства, содержащие цисплатин. Были зарегистрированы некоторые случаи кратковременной слепоты корковой природы. 3 Эти случаи наблюдались главным образом у больных, получавших цисплатин. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности и заявителю через форму обратной связи на веб-сайте: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту

ООО «КУСУМ ФАРМ».

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54. или