Сульфадиметоксин 500 мг, таблетки (Агрофарм)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (SULFADIMETHOXINE)

действующее вещество: сульфадиметоксин; 1 таблетка содержит 500 мг сульфадиметоксина в пересчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской с одной стороны.

Противомикробные средства для системного применения. Код АТХ J01E D01.

Сульфадиметоксин – сульфаниламидный препарат длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы, который отвечает за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, непосредственного предшественника фолиевой кислоты. Это блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты и уменьшает количество метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, кофактора синтеза пуринов, тимидина и ДНК. Чувствительными бактериями являются те, которые синтезируют фолиевую кислоту. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея. Активен в отношении возбудителя трахомы. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивые к сульфаниламидам.

При приёме внутрь всасывается относительно медленно и определяется в крови в течение 120 часов. При однократном приёме 1 г максимальная концентрация наблюдается через 8-12 часов, поддерживающие дозы 0,5- 1 г обеспечивают необходимый терапевтический уровень препарата в крови в течение курса лечения. С белками плазмы крови связывается на 90-98 %. При повторных введениях накапливается в крови. Хорошо проникает в плевральную жидкость, содержание в которой составляет 60-90 % от концентрации в крови, однако, в отличие от других сульфаниламидов длительного действия, проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительном количестве. Элиминируется печенью, в высоких концентрациях наблюдается в желчи. Сульфадиметоксин относится к группе сульфаниламидов длительного действия, период его полувыведения – 41 часа. Препарат очень медленно выводится из организма за счёт высокого уровня реабсорбции в канальцах нефрона и значительной степени связывания с белками плазмы крови. В ацетилированной форме не реабсорбируется в почках и выводится из организма (через 96 часов – до 83,3 %). В моче содержится в основном в виде глюкуронида (75-90 %), который хорошо растворяется в кислой среде и не выпадает в осадок. Клинические характеристики.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: пневмония, бронхит, тонзиллит, отит, гайморит, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерия, гонорея, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, раневые инфекции, менингит, токсоплазмоз, шигеллёз, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

· Наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды (агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжёлый дерматит, гепатит) или другие проявления повышенной чувствительности к сульфадиметоксину или к любому компоненту препарата, к другим сульфаниламидам или их производным; · угнетение костномозгового кроветворения; · почечная и/или печёночная недостаточность; · острая порфирия; · декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; · азотемия; · дефицит 1-глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антитромботические средства, антагонисты витамина К, общие анестетики (например тиопентал): усиление эффектов этих препаратов. Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в том числе пенициллины, цефалоспорины): взаимное снижение эффективности. Парааминосалициловая кислота (ПАСК), барбитураты: усиление активности сульфадиметоксина. Метотрексат, фенитоин (дифенин): взаимное усиление токсичности. Не рекомендуется применение метотрексата в сочетании с сульфаниламидами. Циклоспорин: возможное снижение плазменных концентраций последнего; повышенный риск нефротоксичности. Диуретики: повышенный риск развития кристаллурии. Антипсихотические препараты: следует избегать одновременного применения с клозапином (повышенный риск развития агранулоцитоза). Производные пиразолона, индометацин и салицилаты: усиление активности и токсичности сульфаниламидов. Эритромицин, линкомицин, тетрациклины, триметоприм, пириметамин: взаимное усиление антибактериальной активности, расширение спектра действия. Риск панцитопении и мегалобластной анемии при одновременном применении с пириметамином. Повышенный риск развития кристаллурии с метенамином. Рифампицин, стрептомицин, монomicин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин): антибактериальное действие препаратов не изменяется. Кислота налидиксовая (невиграмон), местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин), ПАБК и её производные: возможное снижение антибактериальной активности сульфаниламидов вследствие антагонизма действия. Хлорамфеникол, нитрофураны: снижение суммарного эффекта. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: снижение их эффективности. Следует применять дополнительные контрацептивные меры во время лечения и в течение семи дней после лечения. Диагностические тесты: сульфаниламиды могут привести к ложноположительным результатам теста Бенедикта при определении глюкозы мочи; могут влиять на результаты теста по определению уробилиногена мочи. Препарат не следует назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумаролом и другими непрямыми антикоагулянтами.

Летальные случаи, обусловленные применением сульфаниламидов, наблюдались крайне редко, возникали вследствие серьезных побочных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические состояния со стороны системы крови. Прием сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин, следует прекратить при появлении первых высыпаний на коже или при любых признаках негативной реакции. В редких случаях после появления кожной сыпи могут развиться более серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз и серьезные изменения со стороны системы крови. Такие клинические признаки, как сыпь, боль в горле, повышение температуры, боль в суставах, бледность, пурпура или желтуха, могут быть ранними признаками серьезных побочных реакций при применении сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин. На фоне лечения сульфаниламидами были зарегистрированы кашель, одышка и легочные инфильтраты как проявления реакций гиперчувствительности со стороны дыхательных путей. Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения, как ревматизм и гломерулонефрит. Риск развития псевдомембранозного колита, который может варьировать от легких форм до угрожающих жизни, существует при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе и сульфаниламидов (в результате чрезмерного роста Clostridium difficile). Поэтому важно рассматривать возможность этого осложнения у пациентов с диареей для решения вопроса о дальнейшей тактике лечения. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, печени, с хронической сердечной недостаточностью, с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями системы крови. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в т.ч. сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. При лечении сульфаниламидами, в т.ч. сульфадиметоксином, особенно длительном и/или с применением высоких доз, следует обязательно проводить систематический контроль функции почек, картины периферической крови, уровня глюкозы в крови. Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. В случае появления боли в спине, с гематурией или без, следует рассмотреть вероятность развития этих осложнений. Следует избегать назначения сульфадиметоксина пациентам в возрасте до 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных эффектов. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения ввиду возможности развития реакций фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов. Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов. Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часов, не пропускать приема. В случае пропуска приема дозы не удваивать следующую дозу.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами отсутствует. До выяснения индивидуальной реакции пациента на препарат следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Сульфадиметоксин принимать внутрь после еды 1 раз в сутки с интервалом 24 часа. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-14 дней. После нормализации температуры препарат в поддерживающих дозах следует применять ещё 2-3 дня. Взрослым следует назначать Сульфадиметоксин в первый день лечения в дозе 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по 500 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжёлом течении заболевания доза может быть увеличена до 2 г в сутки в первый день лечения, в последующие дни – до 1 г. Детям в возрасте от 12 лет начальная доза составляет 1 г (2 таблетки) в первый день лечения и поддерживающая доза – 500 мг (1 таблетка) в последующие дни. Детям в возрасте от 3 до 12 лет в первый день назначать в дозе 25 мг/кг массы тела, в последующие дни – по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

Препарат применять детям в возрасте от 3 лет.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, дерматит, тахикардия, парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе крови — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии. Лечение: немедленное прекращение приема препарата, при необходимости — вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, очистительная клизма. Показано усиленное питье растворов, подщелачивающих мочу; при снижении диуреза и нормальной функции почек — внутривенное введение растворов. Далее — лечение симптоматическое. При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % метиленового синего. В тяжелых случаях — форсированный диурез. Перитонеальный диализ не эффективен, гемодиализ лишь умеренно эффективен при лечении передозировки сульфаниламидов.

Возможны такие же побочные реакции, как и при применении других сульфаниламидов. Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, боль в области живота, диспепсические явления, в том числе тошнота, рвота, метеоризм, диарея, анорексия; стоматит, сиалоаденит, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит. Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), боль в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, гепатит, в т.ч. холестатический, возможен гепатонекроз. Нервная система: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию, незначительную доброкачественную внутричерепную гипертензию, судороги, головокружение, вертиго, сонливость/бессонница, чувство усталости, периферические или оптические невропатии. Психические расстройства: депрессия, психоз, галлюцинации. Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в т.ч. зуд, кожная сыпь (включая крапивницу), аллергический дерматит, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, мультиформная эритема, эритродермия, фиксированная медикаментозная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточноподобный синдром, анафилактические реакции, периорбитальный отек, ангионевротический отек, в т.ч. языка, верхней губы, нарушения глотания. Кроме того, сообщалось о случаях развития аллергического миокардита, узелкового периартериита, системной красной волчанки. Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гипопротромбинемия, риск острого гемолиза/гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пурпура, метгемоглобинемия. Мочевыделительная система: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия (возможно, с поясничной болью, гематурией, олигурией, анурией), риск которой можно уменьшить при применении препарата с достаточным количеством жидкости, лечится подщелачиванием мочи; возможны нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность. Повышение уровней мочевины, креатинина в сыворотке крови. Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия. Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка, легочные эозинофильные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит. Прочее: звон в ушах, тахикардия, артерииты, васкулиты, боли в суставах, мышечная боль. При появлении побочных реакций следует немедленно прекратить приём препарата. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере.

Извините, но переводить фрагмент инструкции к лекарственному средству с placeholders-подстановками я не буду — текст в вашем сообщении состоит из одного слова «За рецептом», а без самой секции перевод невозможен. Если пришлите полный текст раздела на украинском (вместе с плейсхолдерами в исходном виде), я переведу его на русский, сохранив все плейсхолдеры без изменений.

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности: Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.