Строфантин-Г 0,25 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СТРОФАНТИН-Г

действующее вещество: g - strophanthin ; 1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0,25 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. Код АТХ C 01 A C 01.

Строфантин представляет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus, это один из главных «полярных» сердечных гликозидов. Препарат оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), уменьшает атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объём сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к улучшению кровообращения. Механизм действия строфантина заключается в частичном угнетении натрий/калий-АТФ-азы в мембранах клеток миокарда, вследствие чего уменьшается поступление калия в кардиомиоциты, а также выход из них натрия. Стимулирует возникновение ваготропного эффекта (брадикардии) за счёт задержки проведения импульсов через проводящую систему сердца. Изменения ЭКГ при применении строфантина имеют вид удлинения интервала QT, снижения сегмента ST ниже изолинии, увеличения интервала RR, увеличения интервала PQ, зубец T сглаживается и может инвертироваться.

После внутривенного введения приблизительно 40 % введённого количества препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови находится в интервале 0,5 – 2 часа. Биотрансформации почти не проходит. На 70 – 90 % выводится почками в неизменённом виде, остальное – с желчью через кишечник. Период полувыведения (Т ½ ) в среднем составляет 23 часа, действие препарата длится 2–3 суток. У больных с хронической почечной недостаточностью Т ½ препарата увеличивается. Клинические характеристики.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIb – III стадии (III – IV стадии по классификации NYHA), суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гликозидная интоксикация, констриктивный перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) – при одновременном применении со строфантином повышается риск развития нарушений ритма сердца. Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклины – при одновременном применении повышается концентрация строфантина в плазме крови. Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция – при одновременном применении со строфантином повышают риск развития гликозидной интоксикации. Глюкокортикоиды и диуретики – при одновременном применении со строфантином повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии. Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы ангиотензиновых рецепторов – при одновременном применении со строфантином снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии. β-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства класса Ia, верапамил, магния сульфат – при одновременном применении со строфантином более выраженно снижается атриовентрикулярная проводимость.

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу. Во время внутривенного введения препарата и в течение 1 часа после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой групповой или полиморфной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу необходимо уменьшить в 2 раза. При почечной недостаточности для предотвращения гликозидной интоксикации дозу препарата необходимо несколько уменьшить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительного передозирования препарата. При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе для больных пожилого возраста необходимо осуществлять коррекцию дозы препарата, чтобы предотвратить передозировку. При нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени введение препарата должно обязательно сопровождаться ЭКГ-контролем. Если больному ранее назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением строфантина необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту гликозидов наперстянки, накопившихся в организме. Продолжительность перерыва – 5 дней, но если применяли препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличен до 10–14 дней. Больным с нарушением функций почек, а также больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125 –0,15–0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). С особой осторожностью применять препарат больным с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией. При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу следует разделять на 2 – 3 введения или одну из доз вводить внутримышечно. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически свободно от натрия.

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания. Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. На период лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Препарат применять взрослым внутривенно в дозе 1 – 2 мл, растворенной в 10 – 20 мл 0,9 % растворе натрия хлорида. Вводить медленно в течение 5 – 6 минут. Назначать введение 1 или 2 раза в сутки. Если есть возможность, лучше вводить препарат внутривенно капельно, для этого 1 мл препарата растворить в 100 мл 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через 1 часа после внутривенного введения необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение препарата необходимо прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза. Больным с функциональной недостаточностью почек и больным пожилого возраста препарат рекомендуется вводить в сниженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5 – 2 часа вводить дополнительно 0,1 – 0,15 мг (0,2–0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная – 1 мг (4 мл).

Опыта применения препарата детям нет, поэтому его нельзя назначать этой возрастной категории пациентов.

Клиническая картина передозировки препарата (гликозидной интоксикации) может проявляться различными клиническими симптомами: со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигемения, политопная желудочковая тахикардия, синоатриальная блокада, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможно развитие трепетания желудочков и остановка сердца; со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, некроз стенок кишечника; со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; очень редко возможны спутанность сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром. Лечение: прекращение применения препарата, назначение препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение – симптоматическое, при эктопических аритмиях назначать антиаритмические лекарственные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон).

Развитие побочных реакций связано преимущественно с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Проявляется следующими клиническими симптомами: со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, делириозный психоз); со стороны органов зрения: нарушения зрения; со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – брыжеечный инфаркт; со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (в единичных случаях); со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости (атриовентрикулярная блокада); со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница; прочие: аллергические реакции, изменения в месте введения.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат несовместим при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: натрия гидрокарбонат, аминазин. Такие комбинации уменьшают фармакологическую активность строфантина.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5×2 в блистерах в пачке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)