Стрепсілс інтенсив с медом и лимоном 8,75 мг, леденцы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Стрепсилс ® Интенсив с Медом и Лимоном (Strepsils ® Intensive Honey & Lemon)

действующее вещество: флурбипрофен; 1 леденец содержит флурбипрофена 8,75 мг; вспомогательные вещества: макрогол 300, калия гидроксид, лимонный ароматизатор, левоментол, раствор глюкозы, раствор сахарозы, мед.

Леденцы. Основные физико-химические свойства: круглые леденцы от бледно-жёлтого до коричневого цвета с тиснением в виде буквы S с обеих сторон.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен. Код АТХ R02A X01.

Флурбупрофен является производным пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который действует за счёт подавления синтеза простагландинов. У человека флурбипрофен оказывает мощное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Было продемонстрировано, что доза 8,75 мг, растворённая в искусственной слюне, подавляет синтез простагландинов в культивированных клетках дыхательных путей человека. Согласно данным исследований с анализом цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1. Данные доклинических исследований позволяют предположить, что R (-) – энантиомер флурбипрофена – и другие НПВП могут влиять на центральную нервную систему; предполагаемый механизм действия заключается в ингибировании индуцированной ЦОГ-2 на уровне спинного мозга. На ex vivo модели продемонстрировано проникновение флурбипрофена из лекарственной формы леденцы, 8,75 мг, в ткани глотки человека, включая глубокие слои. Значительное купирование боли наблюдалось у пациентов в среднем через 42,9 минут при применении разовой дозы флурбипрофена 8,75 мг, поступавшей локально в горло при рассасывании леденца, при этом первые признаки купирования боли (проявление болеутоляющего эффекта) отмечались в среднем через 13,2 минут. Было продемонстрировано, что облегчение боли в горле, в том числе отёка и воспаления слизистой оболочки горла, осуществляется за счёт существенного купирования (разница средних значений, рассчитанная методом наименьших квадратов) боли в горле, начинающегося с 22-й минуты (-5,5 мм), достигает максимума через 70 минут (-13,7 мм) и остаётся значимым в течение 240 минут (-3,5 мм), в том числе у пациентов со стрептококковыми и нестрептококковыми инфекциями; уменьшение затруднения при глотании, начинающееся с 20-й минуты (-6,7 мм), достигает максимума через 110 минут (-13,9 мм) и наблюдается в течение 240 минут (-3,5 мм), а также уменьшение ощущения отёка горла через 60 минут (-9,9 мм), достигающее максимума через 120 минут (-11,4 мм) и наблюдаемое в течение 210 минут (-5,1 мм). Эффективность многократных доз, измеренная как сумма разностей интенсивности боли (SPID) в течение 24 часов, демонстрировала значительное снижение интенсивности боли в горле (от -473,7 мм * ч до -529,1 мм * ч), затруднённого глотания (от -458,4 мм * ч до -575,0 мм * ч) и отёка горла (от -482,4 мм * ч до -549,9 мм * ч) со статистически более выраженным суммарным снижением боли в каждом временном интервале в течение 23 часов для всех трёх показателей и статистически достоверно более выраженным облегчением боли в горле ежечасно в течение 6-часового периода оценки. Также была продемонстрирована эффективность многократных доз через 24 часов и в течение 3 дней. У пациентов, принимающих антибиотики для лечения стрептококковой инфекции, было отмечено статистически достоверно более выраженное облегчение боли в горле при терапии флурбипрофеном в дозе 8,75 мг через 7 часов и далее после приёма антибиотиков. Обезболивающий эффект флурбипрофена 8,75 мг не снижался при применении пациентами антибиотиков для лечения стрептококковой ангины. Через 2 часа после первой дозы леденцов флурбипрофена 8,75 мг наблюдалось значительное купирование некоторых сопутствующих симптомов боли в горле, наблюдавшихся до начала терапии, включая кашель (50 % по сравнению с 4 %), потерю аппетита (84 % по сравнению с 57 %) и высокую температуру тела (68 % по сравнению с 29 %). Показано, что леденец имеет не меньшую эффективность по сравнению со спреем для местного применения с флурбипрофеном, с учётом различий в интенсивности боли до применения и через 2 часа после применения препаратов. Леденец растворяется во рту в течение 5–12 минут и обеспечивает значительный успокаивающий и обволакивающий эффект через 2 минуты после применения. Дети Специфических исследований с участием детей не проводилось. Исследования эффективности и безопасности леденцов флурбипрофена 8,75 мг проводились с участием детей в возрасте 12–17 лет, однако использованная небольшая численность выборки свидетельствует о невозможности подготовки статистически значимых выводов.

Максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови наблюдается через 30-40 мин после рассасывания леденца в ротовой полости. Максимальные концентрации флурбипрофена после применения леденца достигаются быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы, однако уровни концентрации в обоих случаях являются сходными. Флурбипрофен быстро распределяется в организме. Препарат активно метаболизируется путём метилирования и гидроксилирования с последующей элиминацией почками. Основными метаболитами препарата являются 4’-окси-флурбипрофен и 3’-окси-4’-метокси-флурбипрофен. Приблизительно 70 % каждой дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составляет 3-6 часов. Клинические характеристики.

Для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Повышенная чувствительность к флурбипрофену или к любому из вспомогательных веществ препарата. · Наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). · Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язва кишечника. · Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, колит в тяжелом течении, геморрагические или гемопоэтические расстройства, связанные с предыдущей терапией НПВС. · Последний триместр беременности. · Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с: другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения); ацетилсалициловой кислотой (в низких дозах), если аспирин не был назначен врачом в низких дозах (не выше 75 мг в сутки), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций. С осторожностью следует применять флурбипрофен в комбинации со следующими препаратами: антикоагулянты: НПВП могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин; антитромбоцитарные средства: повышается риск возникновения язвы или кровотечения желудочно-кишечного тракта; антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную подавлением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек. (Пациенты должны получать достаточное количество жидкости); алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечения из желудочно-кишечного тракта; сердечные гликозиды: НПВП могут обострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы; циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности; кортикостероиды: повышают риск возникновения побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта; литий: возможно повышение уровня лития в сыворотке крови, надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы; метотрексат: применение НПВП в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и усилению его токсического действия; мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8 − 12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить действие мифепристона; пероральные антидиабетические средства: может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови); фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в плазме, поэтому рекомендуется надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы; калийсберегающие диуретики: одновременное применение может вызвать гиперкалиемию; пробенецид, сульфинпиразон, лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон: могут вызывать замедленное высвобождение флурбипрофена; хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют о том, что НПВП увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск язвы или кровотечения желудочно-кишечного тракта; такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом; зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВП с зидовудином. Исследования, проводившиеся на данный момент, не выявили взаимодействия флурбипрофена с толбутамидом и антацидами.

Побочные эффекты можно минимизировать путём применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение самого короткого периода времени. У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными. Влияние на органы дыхания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями либо имеющих эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм. Таким пациентам следует с осторожностью применять леденцы с флурбипрофеном. Другие НПВП. Следует избегать применения леденцов с флурбипрофеном в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани имеют повышенный риск асептического менингита. Сердечная, почечная и печёночная недостаточность. Нефротоксичность. Существуют сообщения, что НПВП вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, особенно при применении комбинации нескольких анальгетических лекарственных средств и в случае длительного привычного применения. Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению выработки простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции существует у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. У таких пациентов следует следить за функцией почек. Однако этот эффект обычно не наблюдается при кратковременном ограниченном применении препаратов, таких как леденцы с флурбипрофеном. Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов пациентам, у которых наблюдалось повышенное артериальное давление и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных средств сообщалось о задержке жидкости, повышенном артериальном давлении и отёках. Проведённое клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) повышает риск возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении 5 леденцов в сутки. Со стороны печени. Нарушение функции печени от лёгкой до умеренной степени тяжести. Проявления со стороны нервной системы. Головная боль, вызванная обезболивающими средствами: при длительном применении анальгетиков или при несоблюдении рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства. Проявления со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть летальными, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжёлых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возрастает с увеличением доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с наименьшей имеющейся дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациентам следует обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при желудочно-кишечном кровотечении), в том числе в начале лечения. Следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, повышающими риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в том числе пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, лечение препаратом следует отменить. НПВП следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приёма НПВП могут возникать тяжёлые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменениях слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить. Маскировка симптомов основной инфекции. Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что НПВП могут маскировать симптомы инфекции, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, соответственно, ухудшить исход инфекции. Это наблюдалось при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если Стрепсилс® Интенсив с Мёдом и Лимоном применяется у пациентов с лихорадкой или болью, связанными с инфекцией, рекомендуется контролировать инфекцию. Поскольку встречались единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасциита), наблюдавшиеся во временной связи с применением системных НПВП как класса, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшении состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками. Непереносимость сахаров. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять данный препарат. Если симптомы ухудшаются или если возникают новые симптомы, лечение следует пересмотреть. При появлении раздражения в полости рта лечение следует отменить. Нарушение фертильности у женщин. Применение флурбипрофена может ухудшить фертильность у женщин, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Следует рассмотреть целесообразность отмены этого лекарственного средства женщинам, которым сложно забеременеть или которые проходят обследование по поводу бесплодия.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и врождённых пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличивался с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландина в период органогенеза приводило к увеличению случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Клинических данных о применении препарата Стрепсилс® Интенсив с Мёдом и Лимоном во время беременности нет. Даже если системная экспозиция ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли его системная экспозиция, достигнутая после местного применения, быть вредной для эмбриона/плода. Флурбипрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если флурбипрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует применять наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать следующие риски: для плода: кардиопульмональная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом; для матери в конце беременности и новорождённого: увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; подавление сокращений матки, приводящее к задержке или увеличению продолжительности родов. Поэтому флурбипрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности. Кормление грудью. В некоторых исследованиях флурбипрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы он оказывал негативное влияние на кормящего грудью ребёнка. Однако из-за возможных нежелательных эффектов НПВП у кормящих грудью детей не рекомендуется применять «Стрепсилс® Интенсив с Мёдом и Лимоном» женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Существуют определённые свидетельства того, что препараты, подавляющие синтез простагландинов/циклооксигеназы, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию. Это влияние обратимо при отмене препарата.

Исследования способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Леденцы рассасывать до полного растворения. Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 леденцу каждые 3 - 6 часа до облегчения боли. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов. Применяется наименьшая эффективная доза в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Если симптомы не исчезают, ухудшаются или длятся более 3 дней, необходимо обратиться к врачу. Не рекомендуется применять препарат более 3 суток. При рассасывании следует перемещать леденец по всей ротовой полости для предотвращения раздражения слизистой оболочки в месте рассасывания. Пациенты пожилого возраста: ввиду ограниченности клинического опыта на данный момент нельзя дать общих рекомендаций по дозе. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск тяжёлых последствий побочных реакций.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВП вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжёлом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда — возбуждения, нарушения зрения, дезориентации или комы. При тяжёлом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, вероятно, из-за взаимодействия с факторами свёртывания крови, циркулирующими в кровотоке. Может развиться острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 часа после приёма потенциально токсичной дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Специфического антидота к флурбипрофену не существует.

• неспецифические аллергические реакции и анафилаксию;
• реактивность дыхательных путей, например: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;
• различные реакции со стороны кожи, например: зуд, крапивница, ангионевротический отек,
• реже – эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

В связи с лечением НПВП сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может ассоциироваться с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении леденцов с флурбипрофеном по 8,75 мг. Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались при краткосрочном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах. (Очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до <1/10; нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; редко: от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000, частота неизвестна: невозможно оценить частоту по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно: анемия, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко: анафилактические реакции. Нарушения психики: нечасто: бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем: неизвестно: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль, парестезия; нечасто: сонливость. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: раздражение в горле; нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, пузыри в ротоглотке, фарингальная гипестезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, язвы в ротовой полости, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии ротовой полости, боль в ротоглотке, дискомфорт ротовой полости (ощущение тепла, жжения или покалывания во рту); нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссодиния, дисгевзия, дизестезия ротовой полости, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: различные кожные высыпания, зуд; неизвестно: тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Общие нарушения и местные реакции: нечасто: пирексия, боль. При появлении нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 леденцов в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта

Reckitt Benckiser Healthcare International Limited. Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Ноттингемский завод, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания.