Стоперан 2 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СТОПЕРАН (STOPERAN®)

действующее вещество: loperamide; 1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; капсула: желатин, хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), патентованный синий V (Е 131), титана диоксид (Е 171).

Твёрдые капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы с корпусом серого цвета и колпачком голубого цвета.

Противодиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, угнетающие перистальтику. Лоперамид. Код АТХ А07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника. Вследствие этого уменьшается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, из-за чего снижается пропульсивная перистальтика и увеличивается время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Абсорбция. Большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3 %. Распределение. Результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность к стенке кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путём лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизменённого лекарственного средства в плазме крови остаётся очень низкой. Элиминация. Период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизменённого лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Популяция пациентов детского возраста. Фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, вызванной синдромом раздражённого кишечника (СРК), у взрослых пациентов после установления первичного диагноза врачом.

· Известна повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата. · Детский возраст до 12 лет. · Острая дизентерия, характеризующаяся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела. · Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия. · Бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella, Campylobacter. Не следует применять Стоперан, если нужно избежать угнетения перистальтики, из-за возможного риска развития серьёзных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить приём препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость. Не применять препарат пациентам с редкими врождёнными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, обладающими сходными фармакологическими свойствами. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), не следует применять одновременно с Стоперамом и детям. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна. Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови в 4 раза и увеличению общей экспозиции в плазме крови в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, определявшимся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению концентрации лоперамида в плазме крови в 5 раз. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определявшихся с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к повышению концентрации десмопрессина в плазме крови в 3 раза, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи через желудочно-кишечный тракт, могут снижать его действие.

Лечение диареи лекарственным средством Стоперан носит только симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что это нужно сделать), то, при наличии возможности, следует проводить специфическое лечение. Важнейшей мерой при острой диарее является предупреждение или восстановление потери жидкости и электролитов. У больных острой диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. В таких случаях необходимо применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована. При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающим Стоперан при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения при лечении лоперамидом гидрохлоридом. Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью. Данное лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушениями функции печени, поскольку из-за замедления метаболизма первого прохождения он может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС. Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы. Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики из-за риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон. Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: подавление калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Также были зафиксированы летальные случаи. Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу препарата и/или применять его дольше рекомендованного периода. Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид и его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Если препарат принимать для контроля приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника (СРК), ранее диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель. Для лечения острых приступов диареи, вызванной СРК, Стоперан следует принимать только если врач ранее диагностировал это заболевание. В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно о наличии СРК: - возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; - возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются; - недавнее кровотечение из кишечника; - тяжелый запор; - тошнота или рвота; - потеря аппетита или уменьшение массы тела; - затрудненное или болезненное мочеиспускание; - лихорадка; - недавняя поездка за границу. В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Беременность

Безопасность применения препарата во время беременности у человека не установлена, хотя по данным исследований на животных нет никаких признаков того, что лоперамида гидрохлорид обладает какими-либо тератогенными или эмбриотоксическими свойствами. Как и для всех лекарственных средств, не рекомендуется применять Стоперан во время беременности, особенно в течение I триместра беременности.

Период грудного вскармливания

Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, препарат не рекомендовано применять в период грудного вскармливания. В связи с этим беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью, следует рекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Фертильность

Влияние на фертильность человека не оценивали.

Возможны потеря сознания, угнетённый уровень сознания, повышение утомляемости, головокружение или сонливость при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Стоперан не предназначен для начальной терапии серьёзной диареи, сопровождающейся снижением уровня жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать посредством назначения заместительной терапии парентерально или перорально. Капсулы следует принимать, запивая жидкостью. Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет Начальная доза – 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем применяют по 1 капсуле (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг). Симптоматическое лечение острых приступов диареи, вызванной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем следует принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, приём Стоперана следует прекратить. Применение для лечения пациентов пожилого возраста Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста. Применение при нарушении функции почек Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Применение при нарушении функции печени Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам Стоперан следует применять с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, напряжение мышц, угнетение дыхания), запор, задержка мочеиспускания и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети и взрослые пациенты с нарушениями функции печени более чувствительны к воздействию на ЦНС в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер ещё не функционирует в полной мере. У пациентов, превысивших дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и QRS-зубцов на электрокардиограмме, другие серьёзные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»), остановка сердца и синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи. Злоупотребление, неправильное применение и/или намеренная передозировка со слишком большими дозами лоперамида может привести к синдрому Бругада. Лечение При передозировке пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки необходимо начать мониторинг интервала QT. Если появляются симптомы передозировки со стороны ЦНС, в качестве антидота можно применить налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида дольше, чем у налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов. Также следует провести симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля).

Дети и взрослые в возрасте от 12 лет Побочные реакции у пациентов с острой диареей Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или более, о которых сообщалось как о часто возникающих у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, и у больных, принимавших плацебо: запор, тошнота, головная боль. Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или более, о которых чаще всего сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, принимавшими лоперамида гидрохлорид: сухость во рту, метеоризм, спазмы и колики в животе, боль и дискомфорт в животе, рвота, диспепсия, головокружение, сыпь. Побочные реакции у пациентов с хронической диареей Побочные реакции, возникавшие с частотой 1 % или более, о которых сообщалось как о часто возникающих у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, и у больных, принимавших плацебо: запор и головокружение. Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или более, о которых чаще всего сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, принимавшими лоперамида гидрохлорид: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боль в желудке, спазмы и колики в животе. Побочные эффекты, наблюдавшиеся в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, возникавшие с частотой 1 % или более у пациентов во всех исследованиях: тошнота, запор и спазмы в животе. Постмаркетинговый опыт Наблюдались следующие побочные эффекты лоперамида, о которых поступали спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности а, анафилактические реакции (включая анафилактический шок а) и анафилактоидные реакции а. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость; редко – нарушение координации а, потеря сознания а, угнетение сознания а, артериальная гипертензия а, ступор а. Со стороны органов зрения: редко – миоз а. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, вздутие живота, тошнота; нечасто – боль и дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхней части живота, рвота, диспепсия; редко – кишечная непроходимость а (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон а (включая токсический мегаколон б), ощущение растяжения живота; неизвестно – острый панкреатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь; редко – ангионевротический отек а, буллезные высыпания а, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивницу а, зуд а. Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – задержка мочи а. Общие расстройства: очень редко – повышенная утомляемость а. а Эти побочные реакции включены на основании постмаркетинговых сообщений о применении лоперамида гидрохлорида. Поскольку по постмаркетинговым сообщениям невозможно отличить побочные реакции при острых или хронических заболеваниях, или применении у взрослых и детей, частота побочных реакций оценена на основании данных всех клинических исследований применения лоперамида гидрохлорида, включая исследования у детей в возрасте до 12 лет (N = 3683). б См. раздел «Особенности применения». В перечне побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в течение постмаркетинговых исследований, чаще всего встречались симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение повышенной утомляемости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов. Неклинические оценки in vitro и in vivo лоперамида указывают на отсутствие выраженных кардиологических осложнений в пределах диапазона терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, лоперамид оказывает электрофизиологическое влияние на сердце и демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 4 или 8 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Я не получил текст для перевода: в вашем сообщении указано только «Без рецепта», а сама секция инструкции отсутствует. Пришлите, пожалуйста, украинский текст, который нужно перевести на русский, и я переведу его, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

ООО «ЮС Фармация»/US Pharmacia Sp. z o.o.

Ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша/Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland. Заявитель. Юнилаб, ЛП/Unilab, LP. Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя. 966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквилл, МД 20850, США/ 966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.