Стерксамік 100 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СТЕРКСАМИК

действующее вещество: tranexamic acid; 1 мл раствора содержит 100 мг транексамовой кислоты; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путём ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при превращении с участием плазмина. Действие комплекса транексамовой кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 1 года. В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с участием 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовую кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенна по возрасту, типу хирургического вмешательства, дозированию. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижении потребности в применении препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения (ИК) (кардиопульмональное искусственное кровообращение), при операциях с высоким риском кровотечения, особенно у пациентов с цианозом (с существенным нарушением кровообращения) или пациентов, которые подвергаются повторной операции. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким: - первое введение (нагрузочная доза) — болюсная инфузия 10 мг/кг, вводить в период после первоначального наркоза и до разреза кожи; - непрерывное введение путём инфузии 10 мг/кг/ч или инъекционное введение в адаптер насоса ИК в дозе, которая скорректирована для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов — 10 мг/кг, или в адаптер насоса ИК и заключительная инъекция в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ИК. Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношения доза/эффект с участием детей. Фармакокинетика Абсорбция. Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после кратковременной внутривенной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться мультиэкспоненциально. Распределение. При терапевтических уровнях в плазме показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы крови составляет около 3 %; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объём распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10–53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови — в диапазоне 4–31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у 17 пациентов, перенёсших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таковым в сыворотке крови. Показатели соотносимы с показателями, наблюдаемыми в крови (в грудном молоке около 1/100, в цереброспинальной жидкости — 1/10, во внутриглазной жидкости — приблизительно 1/10). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов. Выведение. Лекарственное средство выводится в основном с мочой в виде неизменённого соединения. Уринарная экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путём элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 мл/мин до 116 мл/мин). Около 90 % транексамовой кислоты выводится в течение первых 24 часов после внутривенного введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов. Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не проводили никаких специфических фармакокинетических исследований. Клинические характеристики Показания Для профилактики и лечения кровотечений, обусловленных генерализованным или местным фибринолизом, у взрослых и детей в возрасте от 1 года. Специфические показания включают: - кровотечения, вызванные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как: o менорагия и метрорагия; o желудочно-кишечные кровотечения; o геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или вследствие оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях; - применение во время операций на ЛОР-органах (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, стоматологические вмешательства); - применение во время гинекологических операций или при осложнениях в акушерской практике; - применение во время торакальных, абдоминальных и других крупных хирургических оперативных вмешательств, например в сердечно-сосудистой хирургии; - применение для контроля кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательному веществу. Острый венозный или артериальный тромбоз (см. раздел «Особенности применения»). Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжёлой кровотечении (см. раздел «Особенности применения»). Тяжёлая почечная недостаточность (риск накопления). Судороги в анамнезе. Противопоказаны интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отёка мозга с последующим развитием судорог) лекарственного средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Исследования взаимодействия не проводились. Одновременное введение с антикоагулянтами должно проводиться под строгим наблюдением врача, имеющего соответствующий опыт. Пациентам, получающим транексамовую кислоту, следует с осторожностью назначать препараты, влияющие на гемостаз. При одновременном применении с эстрогенами существует повышенный потенциал образования тромбов. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты может подавляться тромболитическими препаратами. Особенности применения Следует строго соблюдать указанные показания и такие рекомендации: - внутривенное введение должно быть очень медленным (максимум 1 мл в минуту); - транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно. Судороги Были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовой кислотой. Большинство этих случаев были зарегистрированы после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту. Нарушения зрения Во время лечения транексамовой кислотой следует обращать внимание на возможные расстройства зрения, включая снижение остроты зрения, размытость зрения, нарушения восприятия цветов. Может потребоваться прекращение лечения. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты следует проводить регулярные офтальмологические обследования (осмотр глаз, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, диагностику глазного дна, поля зрения). В случае выявления патологических офтальмологических изменений, особенно поражений сетчатки, врач после консультации со специалистом должен принять решение в каждом отдельном случае о необходимости длительного применения транексамовой кислоты. Гематурия В случае кровотечения из верхних отделов мочевых путей существует риск обструкции уретры. Тромбоэмболические осложнения Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациентам с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе или с повышенной их частотой в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только при наличии абсолютного медицинского показания после консультации со специалистом с опытом в гемостазеологии и под строгим медицинским наблюдением (см. раздел «Противопоказания»). Транексамовую кислоту необходимо осторожно назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска тромбоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Диссеминированное внутрисосудистое свёртывание (ДВС) Пациентам с диссеминированным внутрисосудистым свёртыванием (ДВС) в большинстве случаев не рекомендуется назначать транексамовую кислоту. Применение транексамовой кислоты следует ограничить для пациентов с преобладающей активацией фибринолитической системы при острой тяжёлой кровотечении. Обычно характерный гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: сокращение времени фибринолиза; удлинение протромбинового времени; снижение плазменных уровней фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена, фибринолизина и альфа-2-макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р-комплекса, то есть факторов II (протромбин), VIII и X; повышенные плазменные уровни продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышеизложенное предполагает, что лежащее в основе патологическое состояние не меняет различные показатели этого профиля. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовой дозы транексамовой кислоты 1 г обычно достаточно. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме ДВС следует рассматривать только при наличии соответствующей гематологической лабораторной базы и накопленного клинического опыта. Применение в период беременности или кормления грудью Женщинам репродуктивного возраста во время лечения необходимо применять надёжные методы контрацепции. Беременность Клинических данных о применении транексамовой кислоты в период беременности недостаточно. Хотя исследования на животных не указывают на тератогенные эффекты, применение транексамовой кислоты не рекомендуется в течение I триместра беременности. Ограниченные клинические данные о применении транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во II и III триместре беременности не указывают на вредное воздействие на плод. Транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для матери и плода. Лактация Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется во время применения транексамовой кислоты.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Способ применения и дозы Применение лекарственного средства строго ограничено медленным внутривенным введением (инъекция или инфузия). Взрослые Если не указано иное, рекомендуются следующие дозы. Стандартное лечение местного фибринолиза: 1 г (2 ампулы по 5 мл) транексамовой кислоты путем медленного внутривенного введения (примерно 1 мл/мин) 2–3 раз в сутки. Стандартное лечение общего фибринолиза: 1 г (2 ампулы по 5 мл) транексамовой кислоты, что эквивалентно 15 мг / кг массы тела, путем медленного внутривенного введения (примерно 1 мл/мин) каждые 6–8 часов. Пациенты с нарушениями функции почек При тяжелой почечной недостаточности, приводящей к риску накопления, применение транексамовой кислоты противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови: Креатинин в сыворотке крови Внутривенная доза Введение мкмоль/л мг / 10 мл 120–249 1,35–2,82 10 мг / кг массы тела Каждые 12 часов 250–500 2,82–5,65 10 мг / кг массы тела Каждые 24 часа > 500 > 5,65 5 мг / кг массы тела Каждые 24 часа Пациенты с нарушениями функции печени Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста Если нет нарушений функции почек, коррекция дозы не требуется. Способ применения Введение имеет строгое ограничение — медленное внутривенное введение (инъекция или инфузия), не более 1 мл/мин. Лекарственное средство можно смешивать с растворами электролитов, аминокислот, углеводов и растворами декстрана. К лекарственному средству можно добавлять гепарин. Разведенные растворы необходимо использовать сразу после разведения. Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно. Внутривенная инъекция. Лекарственное средство следует вводить медленно болюсно в течение не менее 5 мин. Внутривенная инфузия. Лекарственное средство следует смешивать со следующими растворами для инъекций/инфузий: натрия хлорид 0,9 %, раствор Рингера, раствор декстрозы 5 %; декстран-40 в растворе декстрозы (5 %); декстран-40 в растворе натрия хлорида 0,9 %, раствор аминокислот. Дети Для детей в возрасте от 1 года при применении в соответствии с утвержденными показаниями доза составляет 20 мг/кг/сутки. Однако данные об эффективности, безопасности и дозировании для этих показаний ограничены. Эффективность, безопасность и дозирование транексамовой кислоты для детей, перенесших операции на сердце, не установлены в полном объеме. Имеющиеся ограниченные данные приведены в разделе «Фармакодинамика». Передозировка Случаев передозировки не наблюдалось. Признаки и симптомы могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги. Судороги, как правило, возникают чаще при увеличении дозы. При передозировке проводить поддерживающую терапию. Побочные реакции Ниже в таблице приведены побочные реакции, возникавшие во время клинических испытаний и в пострегистрационный период. Частота возникновения побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто ( ³ 1/10); часто ( ³ 1/100, < 1/10); нечасто ( ³ 1/1000, < 1/100); редко ( ³ 1/10000, < 1/1000); очень редко ( ³ 1/100000, < 1/10000), включая единичные случаи; частота неизвестна (частоту невозможно определить по имеющимся данным). Системы органов Частота Побочные реакции Иммунная система Частота неизвестна Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию Нервная система Частота неизвестна Судороги, особенно при неправильном применении Органы зрения Частота неизвестна Нарушения зрения, включая нарушения восприятия цветов Сосуды Частота неизвестна Общее недомогание с гипотензией, потерей сознания или без нее (особенно после быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях — после перорального приема) Артериальная или венозная тромбоэмболия любой локализации Желудочно-кишечный тракт Часто Тошнота, рвота, диарея Кожа и подкожная клетчатка Нечасто Аллергический дерматит Сообщение о побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Лекарственное средство нельзя добавлять к крови для переливания или к инъекционным растворам, содержащим препараты группы пенициллинов.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной упаковке, по 1 контурной упаковки в картонной коробке.

По рецепту

Стерил-Джен Лайф Сайенсиз (П) Лтд.

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Вилланур Коммьюн, Пудучерри, 605110, Индия.