Спітомін 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СПИТОМИН® (S PITOMIN ®)

действующее вещество: буспирон; 1 таблетка содержит буспирона гидрохлорида 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 151 с одной стороны и риской с другой стороны, без запаха или со слабым характерным запахом; таблетки по 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 152 с одной стороны и риской с другой стороны, без запаха или со слабым характерным запахом. Риска служит только для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Средства, действующие на нервную систему. Анксиолитики. Код АТХ N 05В Е01.

Буспирон является анксиолитическим средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающихся ощущением тревожности, беспокойства, напряжённости, раздражительности. Механизм анксиолитического действия буспирона и других производных азаспирodecандиона отличается от механизма действия бензодиазепинов. Они не действуют на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс; однако, поскольку они являются частичными агонистами 5-HT 1А -рецепторов, они действуют путём модуляции серотонинергической системы. Этот эффект приводит к подавлению обновления 5 - HT и снижению частоты возбуждения 5 - HT нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон проявляет высокое сродство к пресинаптическим 5-HT 1А -рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5-HT 1А -рецепторов в центральной нервной системе. Установлено наличие у буспирона свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не проявляет значительной активности в отношении бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не проявляет миорелаксирующих или противосудорожных свойств. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не вызывает толерантности или зависимости, а после завершения курса лечения симптомы отмены не развиваются. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается лишь через 4 недель лечения.

После перорального применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизменённое вещество в низкой концентрации обнаруживается в системном кровотоке, что имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приёма препарата. Основной метаболит – неактивный, деалкилированный метаболит – активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, а период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем у буспирона. Примерно 29-63 % буспирона выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % применённой дозы выводится с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2-3 часа. Одновременный приём пищи замедляет всасывание буспирона из пищеварительного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 суток после повторного применения препарата. Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют. Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выведению неизменённого соединения с желчью в уровнях буспирона в плазме может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать более низкие индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже. Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50 %. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в уменьшенных дозах. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспирона не изменяется. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение тревожных состояний с доминирующими симптомами: тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Повышенная чувствительность к буспирону или к другим компонентам препарата. Острая застойная глаукома, миастения gravis, тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд); тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), эпилепсия, острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками и нейролептиками. Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены обратимого ингибитора МАО. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ввиду недостатка соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, противодиабетическими средствами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения. Буспирон нельзя применять одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами. Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза. Поскольку буспирон в основном метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспирона. Нефазодон. Одновременное применение буспирона и нефазодона приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (Cmax) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 50 раз. Эритромицин. Одновременное применение буспирона и эритромицина приводило к увеличению Cmax буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз. Итраконазол. Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению Cmax буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз. Дилтиазем. Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводило к увеличению Cmax буспирона в 4 раза и AUC в 5,3 раза. Верапамил. Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению Cmax и AUC буспирона в 3,4 раза. Циметидин. Одновременное применение буспирона и циметидина приводило к увеличению Cmax буспирона на 40 %, tmax – в два раза, но AUC практически не меняется. При применении буспирона вместе с вышеуказанными средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например, 2,5 мг 2 раза в сутки). Рифампицин. Одновременное применение буспирона и рифампицина приводило к уменьшению Cmax буспирона на 83,9 % и AUC – на 89,6 %. Ингибиторы и индукторы CYP 3 A 4. Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его уровни в плазме. Если буспирон применяется вместе с ингибитором CYP 3 A 4, его дозу рекомендуется уменьшить. Индукторы CYP 3 A 4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В таком случае необходимо увеличить дозу буспирона для сохранения его анксиолитической эффективности. Ингибиторы обратного захвата серотонина. Не было выявлено ни одного случая опасного применения буспирона вместе с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении вместе с буспироном. Галоперидол. Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови. Тразодон. Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодона с буспироном активность АЛТ увеличивалась в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями. Диазепам. При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота. Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в значительных количествах грейпфрутовый сок, поскольку это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Печеночная недостаточность. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В фармакокинетическом исследовании применение буспирона в разовой дозе 30 мг у больных с циррозом печени повышало уровни буспирона в плазме крови, увеличивало значения AUC и удлиняло период полувыведения буспирона. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах, но с удлиненным интервалом.

Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50 %. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 10 мл/мин). При легкой (СКФ ˃ 30 мл/мин) и умеренной (СКФ = 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон назначать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в уточнении дозы, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам препарата). Пациентам следует назначать наименьшую эффективную дозу, а в случае повышения дозы следует устанавливать пристальное наблюдение за пациентом.

Пациентам следует рекомендовать во время лечения не есть грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, поскольку эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на терапию буспироном после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов. Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение пациентам с известной или подозреваемой склонностью к медикаментозной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения.

Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7-14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается примерно через 4 недель, пациенты с выраженной тревожностью нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на начальном этапе терапии.

В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков. У пациентов с непереносимостью лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг). Препарат Спитомин ® содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков того, что буспирон приводит к риску привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным. Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему.

Комбинация буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. Были сообщения о повышении артериального давления при одновременном применении этих препаратов.

Пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе буспирон не назначать.

Долгосрочная токсичность. Поскольку механизм действия полностью не выяснен, длительное токсическое воздействие на ЦНС или другие системы органов не может быть предсказано.

Данные о применении буспирона во время беременности отсутствуют, поэтому препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на период лечения следует прекратить.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики (см. раздел «Побочные реакции»).

Дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 2-3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу следует постепенно повышать до 20-30 мг буспирона, распределённых на несколько отдельных доз. Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приёма пищи. При необходимости разделения таблетки на две половинки её следует положить на твёрдую поверхность риской вверх и слегка надавить большим пальцем. Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYP3A 4, его начальную дозу следует уменьшить и постепенно увеличивать только после медицинского обследования пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Специальные группы пациентов. Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста или пола пациента. Почечная недостаточность. При почечной недостаточности лёгкой и средней степени (клиренс креатинина 20-49 мл мл/мин/1,72 м 2) однократное применение буспирона приводит к повышению его уровня в плазме крови без увеличения периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и в меньших дозах, принимать 2 раза в сутки. Ответ на лечение и симптомы пациента необходимо тщательно контролировать перед тем, как увеличивать дозу. У пациентов с анурическим синдромом однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-пиримидин/пиперазин (1-РР) в крови, при этом диализ не оказал никакого влияния на уровни ни буспирона, ни 1-РР. Буспирон не следует применять пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл мл/мин/1,72 м 2, особенно пациентам с анурическим синдромом, из-за возможности повышения уровня буспирона и его метаболитов. Печёночная недостаточность. Применение таких препаратов, как буспирон, для лечения больных со сниженной функцией печени демонстрирует уменьшенный эффект первого прохождения лекарств через печень. При циррозе печени однократное применение буспирона приводит к повышению уровня его неизменённой формы в плазме крови с увеличением периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и после индивидуального титрования доз, чтобы снизить риск серьёзных побочных реакций, которые могут возникнуть при применении высоких доз буспирона. Повышение доз следует рассматривать после тщательного осмотра пациента и только через 4-5 дней после применения предыдущей дозы. Продолжительность лечения. Транквилизаторы нельзя применять без контроля в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и/или 10 мг не должна превышать 4 месяцев. Дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг. Следует помнить о психотерапевтических и социотерапевтических мероприятиях параллельно с лечением буспироном.

Детям буспирон не назначать ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, миоз, расстройства желудочно-кишечного тракта, потеря сознания. Более тяжелые осложнения не наблюдались даже при приеме суточной дозы до 2400 мг. Лечение: промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, артериального давления. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не выводится с помощью гемодиализа. На основании полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза – 375 мг перорально) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полубессознательное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость. Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушения координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа. Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных). Инфекции и инвазии: частота неизвестна – лихорадка. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – неспецифическая боль в груди; нечасто – кратковременная потеря сознания, артериальная гипотензия и/или гипертензия, тахикардия/ощущение сердцебиения; редко – нарушения мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные нарушения. Со стороны системы крови: редко – изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбопения). Психические нарушения: часто – ночные кошмары, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия; нечасто – деперсонализация, дискомфорт, патологически повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, потеря интереса, нарушение ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические припадки, дисфория, страх; редко – резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, преходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром, психоз. Со стороны нервной системы: нечасто – онемение, парестезии (например, покалывание, ощущение боли), нарушения координации, тремор, эпилептические припадки, дисгевзия, дизосмия, удлинение времени реакции; редко – спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушения тонуса, лихорадка, паркинсонизм, акатизия, шум в голове. Со стороны органов зрения: часто – помутнение зрения; нечасто – покраснение и зуд в области глаз, конъюнктивит; редко – фотофобия, ощущение давления на глаза, боль в глазах, сужение поля зрения, повышение внутриглазного давления. Со стороны органов слуха: часто – шум в ушах; редко – поражение внутреннего уха. Со стороны дыхательной системы: часто – воспаление горла, заложенность носа; нечасто – чрезмерно учащенное дыхание, одышка, сжатие в области сердца, гипервентиляция, ощущение нехватки воздуха; редко – носовое кровотечение, ощущение жжения языка. Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея; нечасто – метеоризм, отсутствие аппетита, повышение аппетита, гиперсаливация, синдром раздраженного кишечника, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия; редко – энурез, никтурия. Со стороны кожи: нечасто – отек, крапивница, гиперемия, образование гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, пузырчатка, приливы, уязвимость кожи, высыпания на коже, зуд; редко – аллергические реакции, экхимоз, акне, истончение ногтей. Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто – спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия; редко – миастения. Со стороны эндокринной системы: редко – галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы. Метаболические нарушения: нечасто – анорексия, повышение аппетита; частота неизвестна – увеличение массы тела, уменьшение массы тела. Общие нарушения: часто – головная боль, астения; нечасто – лихорадка, звон в голове, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия; редко – склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушения коагуляции крови, потеря голоса, икота, глоссалгия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение печеночных ферментов. Со стороны репродуктивной системы: нечасто – нарушения менструального цикла, снижение или повышение либидо; редко – аменорея, воспаление половых органов, снижение эякуляции, импотенция. Лабораторные исследования: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту. Производитель / заявитель. ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 9900, г. Кермендь, ул. Матяш Кирай, 65, Венгрия. 1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия.