Спазмекс 15 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СПАЗМЕКС ® ( SPASMEX â )

действующее вещество: тро спия хлорид; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 15 мг троспия хлорида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, повидон; состав оболочки: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), кислота стеариновая. Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: почти белые, без запаха таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома «S NAP - T AB» с одной стороны и тиснением «О» с другой стороны, диаметром около 9 мм. Таблетка может быть разделена на две равные части.

Препараты, применяемые в урологии. Спазмолитики, действующие на мочевыводящие пути. Троспий. Код АТХ G04B D09.

Троспия хлорид является четвертичным аммониевым основанием, производным нортропанола, и относится к группе парасимпатолитиков или антихолинергетиков. В зависимости от концентрации препарата конкурирует с эндогенными трансмиттерами ацетилхолина на постсинаптическом уровне. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры, имеет высокое сходство с М1- и М3-рецепторами, более низкое сходство с М2-рецепторами и связывается с никотиновыми рецепторами на незначительном низком уровне. М-холинолитик действует на периферические М-холинорецепторы. Механизм действия заключается в конкурентном ингибировании ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей и ослабляет детрузор мочевого пузыря как за счет антихолинергического эффекта, так и за счет прямого антиспастического действия. Обладает ганглиоблокирующей активностью. Ингибирует секрецию слюнных и потовых желез, парализует аккомодацию. Влияние на центральную нервную систему не наблюдалось. Проявляет дозозависимое влияние на частоту сердечных сокращений, ускоряя их.

При пероральном применении препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часов. Период полувыведения варьирует от 5 до 18 ч. Не накапливается в организме, связывается с белками плазмы до 50-80 %. Одновременный приём пищи, особенно диета с высоким содержанием жира, уменьшает биодоступность трospия хлорида. После приёма пищи с высоким содержанием жира средняя максимальная концентрация (Cmax) и AUC уменьшались до 15-20 % от величин, полученных натощак. При применении однократных доз в диапазоне 20-60 мг его концентрация в плазме увеличивается пропорционально принятой дозе. Выводится почками, большая часть – в неизменённом виде, меньшая (примерно 10 %) – в виде циклических спиртов, метаболит образуется путём гидролиза эфира. Предельный период полувыведения – 10-20 часов. Накопление препарата не происходит. Связывание с белками плазмы крови – 50-80 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы). Нет фармакокинетических различий у пациентов разного возраста и пола. Ограниченная роль печёночного метаболизма в элиминации трospия хлорида. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение нарушений функции мочевого пузыря, в том числе — недержания мочи и/или увеличения частоты мочеиспускания, а также острых позывов к мочеиспусканию у пациентов с гиперактивным мочевым пузырём (идиопатическая или нейрогенная гиперактивность детрузора).

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; - задержка мочи; - закрытоугольная глаукома; - тахиаритмия; - миастения гравис; - тяжелые хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит и болезнь Крона); - токсический мегаколон; - почечная недостаточность, требующая диализа (клиренс креатинина < 10 мл/мин /1,73 м 2); - гиперплазия предстательной железы; - инфекции мочевыводящих путей; - тяжелые нарушения функции печени; - период беременности и кормления грудью; - детский возраст.

При одновременном применении усиливает антихолинергический эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов, дизопирамида. При приёме вместе с бета-адреномиметиками усиливает частоту сердечных сокращений. При одновременном применении с прокинетиками (метоклопрамидом и цисапридом) уменьшает эффект прокинетиков. Поскольку троспия хлорид может оказывать влияние на перистальтику и секрецию желудочно-кишечного тракта, нельзя исключать возможность нарушения абсорбции других одновременно применяемых препаратов. При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими гуар, колестирамин и колестипол, уменьшается резорбция троспия хлорида, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов. Троспия хлорид не изменяет активности ферментативной системы цитохрома Р450, поэтому его можно принимать вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются этой системой. Троспия хлорид не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Перед началом терапии следует исключить органические причины увеличения частоты мочеиспускания, императивных позывов к мочеиспусканию и недержания мочи, такие как заболевания сердца, нарушения деятельности почек, полидипсия, инфекции или опухоли мочевыводящих органов. Препарат содержит лактозы моногидрат в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять препарат нельзя. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует 0,14 г углевода (эквивалентно 0,0115 ХЕ). С осторожностью применяют препарат пациентам при: - обструкции желудочно-кишечного тракта (например, пилорический стеноз); - обструктивных нарушениях оттока мочи с риском наличия остаточной мочи; - вегетативной (автономной) невропатии; - с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом. С особой осторожностью применяют пациентам с ишемической болезнью сердца и застойной сердечной недостаточностью, пациентам с тахикардией, связанной с гипертиреозом. При печеночной и почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести применять с осторожностью. При назначении препарата пациентам с нарушением функции детрузора мочевого пузыря необходимо обеспечить возможность полного опорожнения мочевого пузыря (в том числе катетеризация).

Беременность. Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому данные относительно влияния препарата на течение беременности и/или эмбриональное развитие, развитие плода, роды и постнатальное развитие недостаточны. В связи с этим Спазмекс® в период беременности не применяют. Период кормления грудью. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку существует риск нарушений аккомодации и головокружения.

Применяют взрослым. Принимают внутрь натощак (до приёма пищи), не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Необходимость продолжения лечения определяется по результатам регулярного наблюдения за состоянием пациента, которое проводится с интервалом через 3-6 месяцев. Рекомендуемая суточная доза составляет 45 мг троспия хлорида. Эта доза может быть уменьшена врачом до 30 мг. Суточная доза Режим приёма Соответствует разовой дозе 45 мг (рекомендуемая суточная доза) По 1 таблетке 3 раз в сутки или 2 таблетки утром и 1 таблетки вечером 15 мг троспия хлорида 30 мг троспия хлорида 15 мг троспия хлорида 30 мг 2 раз в сутки по 1 таблетке в оболочке 15 мг троспия хлорида Пациенты с нарушением функции почек Для пациентов с умеренной или тяжёлой дисфункцией почек (клиренс креатинина от 10 до 50 мл мл/мин/1,73 м²) начальную дозу следует скорректировать в зависимости от тяжести нарушения функции почек. Рекомендуемая суточная доза составляет 1 × 15 мг или 2–3 × 7,5 мг (что соответствует 2–3 × ½ таблетки). Индивидуальная доза должна быть определена с учётом индивидуальной эффективности и переносимости. Чтобы уменьшить суточную дозу вдвое, таблетки, покрытые оболочкой, по 15 мг можно разломить на половинки дозы по 7,5 мг каждая, как показано на рисунке ниже. Для этого таблетку следует поместить на твёрдую поверхность и большим пальцем надавить на линию разлома (резко, с применением силы). Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек препарат следует применять во время еды. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени препарат не следует применять.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не изучены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

После приёма максимальной разовой дозы 360 мг троспия хлорида здоровыми добровольцами наблюдались сухость во рту, тахикардия и нарушения мочеиспускания. До настоящего времени о проявлениях тяжёлой передозировки или интоксикации у пациентов не сообщалось. Предполагаемым признаком интоксикации является усиление антихолинергических проявлений. В случае интоксикации следует применить следующие меры: промывание желудка и снижение всасывания (например, активированный уголь); местное применение пилокарпина пациентам с глаукомой; катетеризация у пациентов с задержкой мочи; лечение парасимпатомиметиками (например, неостигмином) в случае тяжёлых симптомов; применение β-блокаторов в случае недостаточной соответствующей реакции, выраженной тахикардии и/или циркуляторной нестабильности (например, 1 мг пропранолола внутривенно вместе с контролем состояния сердца с помощью ЭКГ и артериального давления).

Побочные реакции, встречающиеся при применении троспия хлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту случаев оценить невозможно). Наиболее часто могут возникать антихолинергические реакции: сухость во рту, диспепсия, запор, абдоминальная боль, тошнота. В отношении других систем в отдельных случаях можно наблюдать следующие побочные эффекты: со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания (например, образование остаточной мочи, задержка мочи); со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, тахиаритмия; со стороны органов зрения: редко – нарушения зрения, включая нарушения аккомодации (особенно это касается пациентов с дальнозоркостью и пациентов, зрение которых не может быть соответствующим образом скорректировано); со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диспепсия, запор, абдоминальные боли, тошнота; нечасто – гастрит, диарея, метеоризм; со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови; со стороны органов дыхания: неизвестно – диспноэ; со стороны кожи: редко – высыпания; очень редко – ангионевротический отек; неизвестно – зуд, крапивница, синдром Стивенса–Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН); со стороны опорно-двигательной системы: редко – миалгия, артралгия; со стороны центральной нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение; неизвестно – галлюцинация*, спутанность сознания*, возбуждение*; со стороны иммунной системы: неизвестно – анафилаксия; общие расстройства: астения, боль в груди. *Эти побочные эффекты наблюдались главным образом у пациентов пожилого возраста. Развитию этих эффектов могут способствовать неврологические заболевания и/или одновременное применение других антихолинергических лекарственных средств.

5 лет

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Др. Пфлегер Арцнаймиттель ГмбХ, Германия (Dr. Pfleger Arzneimittel GmbH, Germany). Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Др. Роберт Пфлегер штр. 12, 96052, Бамберг, Германия (Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Germany).