Спазмалгон, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СПАЗМАЛГОН ® (SPASMALGON ® )

активные вещества: метамизол натрия моногидрат, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид; 1 мл раствора для инъекций содержит: метамизола натрия моногидрата 500 мг; питофенона гидрохлорида 2 мг; фенпивериния бромида 0,02 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, почти свободная от частиц.

Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками. Код АТХ А03D A02.

Спазмалгон ® – комбинированное лекарственное средство с выраженной спазмолитической и анальгетической активностью. Метамизол обладает выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием в сочетании с более слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Результатом его действия является подавление синтеза простагландинов и эндогенных algогенов, повышение порога возбудимости в таламусе, воздействие на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов. Фенпивериний обладает умеренно выраженным ганглиоблокирующим и холинолитическим действием. Подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей. Питофенона гидрохлорид обладает папаверино-подобным действием с выраженной спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры.

Всасывание: при внутримышечном введении быстро резорбируется. Метамизол имеет системную биодоступность, составляющую примерно 85 %. Распределение: метамизол связывается с плазменными белками на 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения – примерно 0,7 л/кг. Метаболизм: метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метил-аминоантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе 4-аминоантипирина (АА), который является фармакологически активным. Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитам) достигаются примерно через 30-90 минут. Выведение: выводится почками в форме метаболитов, причем лишь 3 % выделенного количества метамизола выводится в неизменном виде. Период полувыведения – примерно 10 часов. Пациенты с нарушениями функций печени: период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функций печени удлиняется примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола. Пациенты с нарушениями функций почек: у пациентов с нарушениями функций почек наблюдается пониженная степень выведения некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола. Клинические характеристики.

Для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: · желудочные и кишечные колики; · почечные колики при мочекаменной болезни; · спастическая дискинезия желчевыводящих путей; · дисменорея.

Гиперчувствительность к активным веществам, к производным пиразолона или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами. Тяжелые нарушения функций печени и почек. Острая печеночная порфирия. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Непроходимость желудочно-кишечного тракта и мегаколон. Нарушения функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гемопоэтической системы (лейкопения, анемия любой этиологии, в том числе апластическая анемия, инфекционная нейтропения). Аденома предстательной железы II и III степени. Атония желчного и мочевого пузыря. Подозрение на хирургическую патологию. Гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность. Коллаптоидные состояния. Тахиаритмия. Закрытоугольная глаукома. Бронхиальная астма.

Сочетание препарата Спазмалгон® с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором печёночных ферментов. При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия. Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции печёночных ферментов. Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжёлой гипотермии. Циклоспорин. Метамизол снижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении. Хлорамфеникол и другие миелотоксические средства. При одновременном применении с метамизолом существует повышенный риск появления угнетения костного мозга. Индукторы ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола. Метамизол значительно повышает значения максимальных плазменных концентраций хлорохина. Депрессанты ЦНС при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетический эффект. Трициклические антидепрессанты (психофорин, амитриптилин), пероральные контрацептивы, анальгетики, аллопуринол и алкоголь замедляют метаболизм метамизола, потенцируют его действие при одновременном применении и усиливают его токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВП увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных реакций. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. При одновременном применении препарата Спазмалгон® с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта. Спазмалгон® можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом. О классе производных пиразолона известно, что они могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и мочегонных средств. В какой степени метамизол вызывает эти взаимодействия, неизвестно. Поскольку метамизол может снизить действие некоторых препаратов, Спазмалгон® следует применять с осторожностью с такими лекарственными средствами: • бупропион – применяется для лечения депрессии или как вспомогательное средство для прекращения курения; • эфавиренц – применяется для лечения ВИЧ/СПИД; • метадон – применяется для лечения зависимости от запрещённых веществ (так называемые опиоиды); • вальпроат – применяется для лечения эпилепсии или биполярного расстройства; • такролимус – применяется для предотвращения отторжения органов у пациентов с трансплантацией; • сертралин – применяется для лечения депрессии.

Агранулоцитоз. Лечение метамизолом может вызвать агранулоцитоз, который может привести к летальному исходу (см. раздел «Побочные реакции»). Он может возникнуть даже после предыдущего применения метамизола без негативных последствий. Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, является идиосинкразической побочной реакцией. Он не зависит от дозы и может возникнуть в любое время в течение лечения, даже вскоре после прекращения лечения. Пациентов следует проинформировать о необходимости прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении любых симптомов, указывающих на агранулоцитоз (например, лихорадка, озноб, боль в горле и болезненные изменения слизистой оболочки, особенно во рту, носу и горле, а также в области половых органов или анального отверстия). Если метамизол применяется при лихорадке, некоторые симптомы развивающегося агранулоцитоза могут остаться незамеченными. Аналогично симптомы могут маскироваться у пациентов, получающих антибиотикотерапию. При появлении признаков и симптомов, указывающих на агранулоцитоз, следует немедленно провести общий анализ крови (включая развернутый анализ крови) и прекратить применение на время ожидания результатов. Если диагноз подтвержден, лечение нельзя возобновлять (см. раздел «Противопоказания»). При лечении препаратом Спазмалгон® существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты). Риск возникновения реакций гиперчувствительности (анафилактоидных реакций) при применении метамизола значительно повышается у пациентов с: - пищевой и лекарственной гиперчувствительностью или атопическими заболеваниями (сенной насморк); - синдромом аналгетической астмы или аналгетической идиосинкразией в виде крапивницы, ангиоотека, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах носа; - хронической крапивницей; - идиосинкразией к красителям (например, тартразину) или консервантам (например, бензоатам); - непереносимостью алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома аналгетической астмы. Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть угрожающими для жизни или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно за ними наблюдать. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел «Противопоказания»). Спазмалгон® содержит действующее вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий для жизни риск появления шока. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам пожилого возраста, так как это может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы. Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном применении с цитостатическими лекарственными средствами (только под контролем врача). Не применять для снятия острой боли в животе. При лечении препаратом Спазмалгон® пациентов с гематологическими заболеваниями или имеющих их в анамнезе необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус в ходе лечения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функций почек и с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит). При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и увеличения периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функций гепатоцитов. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата Спазмалгон® в этих случаях может вызвать задержку выведения содержимого желудочно-кишечного тракта и интоксикацию. Применение препарата Спазмалгон® у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, глаукомой, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмии, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля врача. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов с систолическим артериальным давлением ниже, чем 100 мм рт. ст. Включенный в состав препарата Спазмалгон® метамизол может вызвать гипотензивные реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения таких реакций повышается в следующих случаях: - у пациентов с предшествующей артериальной гипотонией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой); - у пациентов с повышением температуры тела. У таких пациентов следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принять меры предосторожности (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии. Спазмалгон® следует применять только при проведении тщательного контроля гемодинамических параметров у пациентов, у которых следует обязательно избегать снижения артериального давления, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значительном стенозе сосудов головного мозга. У пациентов, применявших метамизол, наблюдалось воспаление печени, причем симптомы развивались в промежутке от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Если у пациента появились симптомы, которые могут указывать на поражение печени, такие как тошнота или рвота, повышенная температура, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, светлый кал, пожелтение кожи или белков глаз, зуд, сыпь или боль в верхней части живота, ему необходимо прекратить применение лекарственного средства Спазмалгон® и обратиться к врачу. Врач должен оценить функцию печени пациента. Не следует применять Спазмалгон®, если ранее у пациента уже возникало поражение печени в период лечения метамизолом. Спазмалгон® следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер предосторожности у пациентов с нарушениями функций почек или печени. Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Беременность. Применение препарата в период беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных. Кормление грудью. Поскольку метаболиты метамизола экскретируются с молоком матери, препарат не следует назначать во время кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата, следует прекратить кормление грудью на период 48 часов с момента введения препарата.

Действующее вещество фенпиверения бромид обладает холинолитическим действием и может вызывать головокружение и нарушение аккомодации. Метамизол способен оказывать неблагоприятное влияние на внимание и нарушать скорость реакции. Пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами, следует предупредить о возможных побочных действиях препарата. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.

Спазмалгон®, раствор для инъекций, применять только внутримышечно! Применять только для кратковременного лечения! Раствор для инъекций следует применять под четким контролем врача в связи с риском развития анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производным пиразолона. Взрослые и дети в возрасте от 15 лет. Взрослым и детям в возрасте от 15 лет (с массой тела более 53 кг) внутримышечно вводить от 2 до 5 мл раствора для инъекций. В случае необходимости дозу повторить через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инъекций (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения – 2-3 дней. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными анальгетиками и спазмолитическими средствами. В случае отсутствия терапевтического эффекта лечение препаратом прекратить. Пациенты в возрасте от 65 лет. Обычно не требуется уменьшать дозу. У пациентов с возрастными нарушениями функций печени и почек необходимо уменьшать дозу, так как возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола. Пациенты с нарушениями функций почек. Метамизол выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с легким и умеренным нарушением функций почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых. Пациенты с нарушениями функций печени. У этих пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола замедляется. У пациентов с нарушениями функций печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении нет необходимости уменьшать дозы. Нет достаточного опыта длительного применения у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 15 лет.

Симптомы: преобладают симптомы метамизоловой интоксикации в сочетании с холинолитическими проявлениями. Наиболее часто наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления, в том числе гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц. Лечение: прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливания водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.

Перечисленные ниже побочные реакции вызваны в основном метамизолом, входящим в состав лекарственного препарата. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они наступают в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки (таких как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отёки – местные или общие), диспноэ и редко желудочно-кишечные жалобы. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе ларингеальным), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, снижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления). По этой причине, если возникнет любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения почечной функции или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить. Астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, сдавливанием в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, холодными конечностями, сильным падением артериального давления. При первых признаках шока лечение необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения. Сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и (с неизвестной частотой) индуцированную лекарствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS) при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»). В случае возникновения любой кожной реакции применение метамизола должно быть немедленно прекращено. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны органов чувств (зрения): зрительные нарушения, нарушения аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз, артериальная гипотензия, гиперемия. Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск гипотензивных реакций. Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться в гипертермии. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях рвота с примесями крови и кишечные кровотечения, изъязвления, ощущение жжения в эпигастральной области. Со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит, желтуха, повышение уровней ферментов печени. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушения функций почек. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении – астения, боль в месте введения и местные реакции.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Несовместимость. Введение препарата вместе с другими лекарственными препаратами в одном шприце недопустимо.

По 2 мл или 5 мл раствора для инъекций в ампуле. По 5 или 10 ампул в блистере. По 1 блистера в картонной пачке.

По рецепту

АО «Софарма». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности: ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.