Солпалгін, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СОЛПАЛГИН (SOLPALGIN)

действующие вещества: 1 капсула содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, кодеина фосфата хемигидрата 8 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллоза; состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы с белыми или почти белыми непрозрачными корпусом и крышечкой, с полусферическими концами. Содержимое капсулы – порошок белого или почти белого цвета.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие вследствие селективного угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин повышает эффективность обезболивающего действия парацетамола. Кодеин является опиоидным анальгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 вызывает обезболивающее и противокашлевое действие.

Парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и поступает в ткани организма. Связывание с белками минимально. Метаболизируется в печени и выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 2,3 часа. Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и распределяется по организму. Почти полностью метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 4,9 часа. Максимальная концентрация кодеина в плазме крови после перорального приема достигается примерно через 1 час и составляет 100-300 нг/мл при приеме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 3-4 часов. Метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6 до морфина и норкодеина и других метаболитов. Пациенты, гетерозиготные по аллели CYP2D6*2А, классифицируются как пациенты со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, у которых скорость метаболизма кодеина до морфина повышена, что может вызвать симптомы отравления опиоидами. Примерно 86 % пероральной дозы кодеина и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов. Комбинация действующих веществ в препарате не влияет на биодоступность парацетамола. Клинические характеристики.

Головная боль, мигрень; боль в спине, невралгия, боль в мышцах, суставах, мышечно-скелетная боль, ишиас; зубная боль, боль после удаления зуба и стоматологических процедур; боль, связанная с синуситами, боль в горле; периодическая боль во время менструации; боль, ассоциированная с лихорадкой.

Повышенная чувствительность к опиоидным анальгетикам и к любому из компонентов препарата. Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития симптомов отравления опиоидами даже при применении препарата в дозах, обычно рекомендуемых. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, бронхиальная астма, угнетение, травма головы, повышенное внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения; нарушения сна, тяжелая артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома, эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тромбоз, тромбофлебит; острый панкреатит, гипертрофия мочевого пузыря. Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-адреноблокаторы. Одновременное применение вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО. Пожилой возраст.

Вызванное содержанием парацетамола: скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический приём не даёт значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной разницей как следствие пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Вызванное содержанием кодеина: кодеин может подавлять влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин усиливает эффекты средств, угнетающих центральную нервную систему (включая алкоголь, анестетики, снотворные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы). Опиоидные анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может быть причиной возникновения серотонинового синдрома. Вызванное содержанием кофеина: кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Не превышать установленной дозы. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу. Препарат содержит парацетамол. Не следует применять одновременно другие препараты, содержащие парацетамол или кодеин. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может приводить к передозировке. Передозировка парацетамолом может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к пересадке печени или к летальному исходу. Если симптомы заболевания сохраняются или ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом. Опасность передозировки выше у пациентов с нецирротическими алкогольными заболеваниями печени. Пациентам с нарушениями функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. У пациентов со сниженным уровнем глутатиона, которые были истощены, больных анорексией, имели низкий индекс массы тела или хронически употребляли алкоголь, наблюдались случаи нарушений функции печени/печеночной недостаточности. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (МАВАП) как следствие пироглутаматного ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, либо при недоедании и при наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на МАВАП как следствие пироглутаматного ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и провести тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаматного ацидоза как основной причины МАВАП у пациентов с множественными факторами риска. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов. Не следует применять препарат дольше 3 суток, если иное не рекомендовано врачом. Препарат может влиять на результаты исследований содержания мочевой кислоты в крови. Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку существует риск развития острого панкреатита. Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. Если у пациента имеется дефицит или полное отсутствие этого фермента, адекватного анальгетического эффекта не будет. Однако, если пациент является «быстрым» или «сверхбыстрым метаболизатором» кодеина, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах. У этих пациентов кодеин быстро превращается в морфин, что приводит к резкому повышению уровня морфина в сыворотке крови. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, которые могут угрожать жизни и в единичных случаях приводить к летальному исходу. Длительное или чрезмерное применение кодеина может приводить к развитию зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам при состояниях, которые могут быть ухудшены применением опиоидов, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания. Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чая), поскольку это может усилить побочные эффекты кофеина, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение. Если головная боль становится постоянной, следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают, усиливаются или продолжаются дольше 3 дней, следует обратиться к врачу. Этот препарат следует принимать в наименьшей дозе и в течение кратчайшего времени, достаточного для облегчения симптомов. Следует проинформировать врача перед приемом препаратов, содержащих кодеин, а также таких препаратов, как метоклопрамид или домперидон, лекарственных средств, применяемых против тошноты и рвоты. Перед приемом препарата необходимо сообщить врачу о приеме снотворных, седативных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, нейролептиков или алкоголя.

Не применять в период беременности. Это, в частности, относится и к применению препарата женщиной во время родов из-за возможного развития дыхательной недостаточности у ребёнка. Безопасность применения данного препарата в период беременности в отношении его влияния на развитие плода не изучена, и его применения следует избегать из-за возможного увеличения риска спонтанного прерывания беременности за счёт употребления кофеина. Не применять препарат в период грудного вскармливания. У женщин со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, которые кормят грудью, могут возникать повышенные уровни морфина в крови и в грудном молоке. Токсическое воздействие морфина может вызвать повышенную сонливость, артериальную гипотензию, затруднение дыхания и кормления у детей. В тяжёлых случаях может развиваться дыхательная недостаточность и возможны летальные исходы. Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение, возбуждение), на период приёма препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Препарат предназначен для приёма внутрь. Взрослым по 1-2 капсулы каждые 4-6 часов при необходимости, но не чаще, чем через 4 часа. Применять не более 8 капсул в течение 24 часов. Не принимать более 3 дней без консультации с врачом.

Не применять препарат детям.

При длительном применении высоких доз препарата со стороны органов кроветворения возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушения сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гипperрефлексия, судороги. При передозировке кодеина возможные последствия могут быть частью токсического воздействия чрезмерных доз парацетамола на печень. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамолом может приводить к печеночной недостаточности, которая может привести к пересадке печени или к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия), прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Симптомы передозировки в первые 24 часов: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровотечения, гипогликемию, кому и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При передозировке необходима неотложная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови необходимо измерять через 4 часов или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 48 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно установленным рекомендациям по дозированию. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Симптомы передозировки кодеином. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксию, реже – отек легких. Возможно возникновение остановки дыхания, одышки, артериальной гипотензии, тахикардии, миоза, судорог, коллапса и задержки мочеиспускания. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. Терапия при передозировке кодеином включает общие симптоматические и поддерживающие меры, в том числе обеспечение доступа свежего воздуха, показаны промывание желудка и очищение кишечника, контроль жизненно важных функций организма. В случае применения более 350 мг кодеина взрослым или более 5 мг/кг массы тела детям прием активированного угля целесообразен в течение первого часа. При появлении комы или угнетения дыхания применять специфический антидот – налоксон – и наблюдать за больным не менее 4 часов после применения или не менее 8 часов в случаях применения препарата налоксона с пролонгированным действием. Тяжелое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведения искусственной вентиляции легких. Симптомы передозировки кофеином. Передозировка кофеином может вызвать эпигастральную боль, рвоту, диурез, учащенное дыхание, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы (нервозность, бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, судороги, экстрасистолию, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, несвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом. Терапия при передозировке кофеином: необходимо промыть желудок, при судорогах – принимать диазепам. Симптоматическая терапия, оксигенотерапия. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако в качестве поддерживающих мер следует назначать антагонисты бета-адренорецепторов для противодействия возникновению кардиотоксических эффектов.

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма пациента. Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия, сульфогемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, лейкопения, нейтропения, панцитопения. Прекратить приём препарата и немедленно сообщить врачу, если появляются необъяснимые синяки или кровотечение. Со стороны иммунной системы: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, сыпь на коже и слизистых оболочках (как правило, генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отёк, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пурпура, аллергический дерматит, зуд, эритродермия, кровоизлияния, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, потливость. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печёночных ферментов, гепатонекроз, печёночная недостаточность, желтуха. Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, беспокойство, тревога, бессонница, слабость, раздражительность, учащённое сердцебиение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, обеспокоенность, нервное возбуждение, чувство страха, нарушение сна, спутанность сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, тревожность, седативный эффект. Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт и боль в животе, изжога, нарушение пищеварения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, боли в сердце, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия. Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, почечная колика. Со стороны органов зрения: миоз. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Побочные эффекты по данным клинических испытаний являются редкими и проявляются у небольшого количества пациентов. Информация о результатах постмаркетингового опыта при терапевтической дозе приведена ниже в соответствии с классами систем органов; нежелательные эффекты были оценены по спонтанным сообщениям и считаются очень редкими. Парацетамол. Классы систем органов по MedDRA. Нежелательные проявления. Со стороны лимфатической системы и крови: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности кожи, включая сыпь, отёк Квинке и синдром Стивенса-Джонсона. Респираторные, грудные и медиастинальные расстройства: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП. Гепатобилиарные расстройства: дисфункция печени. Со стороны метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком*. * Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаматный ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов. Кофеин. Классы систем органов по MedDRA. Нежелательные проявления. Со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, головокружение. При применении парацетамол-кофеин-кодеина в сочетании с употреблением кофеина возможно повышение концентрации кофеина и усиление побочных эффектов, таких как бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, желудочно-кишечные расстройства и учащённое сердцебиение. Кодеин. Побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетингового опыта, приведены ниже. Частота этих реакций неизвестна. Классы систем органов по MedDRA. Нежелательные проявления. Психические расстройства: наркотическая зависимость после длительного применения кодеина в больших дозах. Желудочно-кишечные расстройства: запор, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, острый панкреатит у пациентов после холецистэктомии. Со стороны нервной системы: головокружение, усиление головной боли при длительном применении, сонливость. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, потливость.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 капсул в блистере, по 1 блистеров в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.