Солпадеїн, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СОЛПАДЕИН (SOLPADEINE)

действующие вещества: парацетамол, кофеин, кодеина фосфат гемигидрат; 1 таблетка содержит 500 мг парацетамола, 30 мг кофеина, 8 мг кодеина фосфата гемигидрата; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, калия сорбат, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: Белые таблетки капсулообразной формы, размером 8,4 × 15,8 мм, с тиснением «S» с одной стороны, гладкие с другой стороны.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие вследствие селективного угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Благодаря этому парацетамол подходит для пациентов, для которых периферическое ингибирование простагландинов нежелательно, например, если в анамнезе имеются желудочно-кишечные кровотечения, или для пациентов пожилого возраста. Кофеин увеличивает эффективность обезболивающего действия парацетамола. Кодеин является опиоидным анальгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 оказывает обезболивающее, противокашлевое и противопоносное действие.

Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и поступает в ткани организма. Связывание с белками минимально. Метаболизируется в печени и выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 2,3 часа. Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и распространяется по организму. Почти полностью метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 4,9 часа. Максимальная концентрация кодеина в плазме крови после перорального приёма достигается примерно через 1 час и составляет 100–300 нг/мл при приёме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы составляет около 3–4 часов. Метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6 до морфина и норкодеина и других метаболитов. Люди, являющиеся гетерозиготными по аллели CYP2D6*2А, классифицируются как люди с сверхбыстрым метаболизмом кодеина, у которых скорость метаболизма кодеина до морфина повышена, что может вызывать симптомы отравления опиоидами. Примерно 86 % пероральной дозы кодеина и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов. Комбинация действующих веществ в препарате не влияет на биодоступность парацетамола. Клинические характеристики.

Головная боль; мигрень; боль в спине; невралгия; мышечная боль; опорно-двигательная боль; ишиас; зубная боль; боль после удаления зуба и стоматологических процедур; боль, связанная с синуситами; боль в горле; периодическая боль во время менструации; боль, ассоциированная с лихорадкой.

Тяжкие нарушения функции печени и/или почек, острый гепатит, бронхиальная астма, угнетение дыхания, травма головы, повышенное внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врождённая гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, тяжёлая артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома, эпилепсия, гипертиреоз, тяжёлый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тромбоз, тромбофлебит, острый панкреатит; гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет, одновременное применение совместно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к опиоидным анальгетикам и к любому из компонентов препарата. Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития отравления опиоидами даже при применении препарата в обычно рекомендуемых дозах. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжёлых случаях может развиться недостаточность кровообращения и дыхательной деятельности, что может угрожать жизни и в единичных случаях приводить к летальному исходу. Пожилой возраст. Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-адреноблокаторы.

Вызванный содержанием парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Парацетамол повышает уровень ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический приём не даёт значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. Пробенецид влияет на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с потенциальным снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печени. При одновременном приёме парацетамола и зидовудина повышается риск нейтропении. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный приём ассоциировался с метаболическим ацидозом с высоким anion gap как следствием пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Вызванный содержанием кодеина. Кодеин может подавлять влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин усиливает эффекты средств, угнетающих центральную нервную систему (включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы). Опиоидные анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может быть причиной возникновения серотонинового синдрома. Вызванный содержанием кофеина. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Не превышать установленной дозы. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу. Препарат содержит парацетамол. Не следует применять одновременно другие препараты, содержащие парацетамол или кодеин. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может приводить к передозировке. Парацетамол может быть гепатотоксичным в дозах, превышающих 6–8 г в сутки. Повреждение печени может развиться и при значительно меньших дозах при одновременном воздействии алкоголя, индукторов ферментов печени или других гепатотоксичных лекарственных средств. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может приводить к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Если симптомы заболевания сохраняются или ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом. Пациентам с нарушениями функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Сообщалось о случаях нарушений функции печени/печеночной недостаточности у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, в частности у пациентов, которые были истощены, у больных анорексией и больных с низким индексом массы тела или у пациентов, злоупотреблявших алкоголем. Не следует принимать препарат более 3 дней, если иное не рекомендовано врачом. Препарат может влиять на результаты определения содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. У пациентов с заболеваниями, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, такими как сепсис, при приёме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащённое или затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствия пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, такими как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска. Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, так как существует риск возникновения острого панкреатита. Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. При дефиците или полном отсутствии в организме этого фермента адекватного анальгетического эффекта не будет. Однако если пациент является «быстрым» или «сверхбыстрым метаболизатором» кодеина, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах (см. раздел «Противопоказания»). Длительный или чрезмерный приём кодеина может приводить к возникновению зависимости. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам при состояниях, которые могут ухудшиться при применении опиоидов, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания. Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чая), так как это может вызвать усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащённое сердцебиение. Следует проинформировать врача о приёме препаратов, содержащих кодеин, а также таких препаратов, как метоклопрамид или домперидон, лекарственных средств, применяемых против тошноты и рвоты. Перед применением препарата необходимо сообщить врачу о приёме снотворных, седативных лекарственных средств, нейролептиков или алкоголя. Препарат содержит кармуазин (Е 122), который может вызвать аллергические реакции.

Не применять в период беременности. Это, в частности, касается и применения препарата женщиной во время родов из-за возможного развития дыхательной недостаточности у ребенка. Безопасность применения препарата беременными в отношении его влияния на развитие плода не изучена, и его применение следует избегать из-за возможного увеличения риска спонтанного прерывания беременности за счет употребления кофеина. Не применять препарат в period грудного вскармливания. У женщин с быстрым метаболизмом кодеина, которые кормят грудью, могут возникать повышенные уровни морфина в крови и в грудном молоке. Токсическое воздействие морфина может привести к повышенной сонливости, артериальной гипотензии, затруднению дыхания и кормления у детей. В тяжелых случаях может развиться дыхательная недостаточность, в том числе с летальным исходом. Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение, возбуждение), на период приёма препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и от выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Препарат предназначен для перорального применения. Взрослые (пациенты в возрасте от 18 лет): по 1–2 таблетки каждые 4–6 часов при необходимости, но не чаще чем через 4 часа. Принимать не более 8 таблеток в сутки. Не принимать более 3 дней без консультации с врачом. Следует принимать минимальное количество препарата, которое позволяет достичь необходимого эффекта.

Не применяют препарат детям (в возрасте до 18 лет), поскольку непредсказуемый метаболизм кодеина у детей увеличивает риск опиоидной токсичности.

При длительном применении высоких доз препарата возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приёме высоких доз возможны нарушения со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). В случае передозировки возможны повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тремор, гипperрефлексия, судороги. Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамола может приводить к печёночной недостаточности, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 8–15 г парацетамола в зависимости от массы тела пациента, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный приём чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Симптомы передозировки в первые 24 часов: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12–48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжёлом отравлении печёночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться: апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме больших доз, со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Концентрацию парацетамола в плазме крови необходимо измерять через 4 часов или позже после приёма (более ранние концентрации недостоверны). Целесообразность применения активированного угля для снижения уровня всасывания парацетамола в желудочно-кишечном тракте спорна. Специфический антидот N-ацетилцистеин необходимо применять в течение 8–15 часов после передозировки парацетамолом, однако положительный эффект наблюдался даже при более позднем приёме. При необходимости пациенту следует вводить N-ацетилцистеин внутривенно согласно установленным рекомендациям по дозировке. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдалённых районах вне больницы. Симптомы передозировки кодеином. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксию, реже – отёк лёгких. Возможно угнетение дыхания, возникновение миоза, судорог, коллапса и задержки мочеиспускания. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. Терапия при передозировке кодеином включает общие симптоматические и поддерживающие меры, в том числе обеспечение доступа свежего воздуха и контроль жизненно важных функций организма, показаны промывание желудка и очищение кишечника. В случае применения более 350 мг кодеина взрослым или более 5 мг/кг массы тела детям приём активированного угля целесообразен в течение первого часа. При появлении комы или угнетения дыхания применяют специфический антидот – налоксон – и наблюдают за больным не менее 4 часов после применения или не менее 8 часов до полного высвобождения препарата. Тяжёлое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведения искусственной вентиляции лёгких. При передозировке кодеина возможны последствия, которые могут быть частью токсического воздействия чрезмерных доз парацетамола на печень. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Передозировка кофеином. Передозировка кофеином может вызвать эпигастральную боль, рвоту, диурез, учащённое дыхание, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушения работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревога, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, судороги, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, несвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом. Терапия при передозировке кофеином: необходимо промыть желудок, провести оксигенотерапию. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако в качестве поддерживающей меры назначают антагонисты бета-адренорецепторов для противодействия возникновению кардиотоксических эффектов, при судорогах – принимать диазепам. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма пациента. За время постмаркетинговых исследований наблюдались нижеуказанные редкие побочные реакции (частота возникновения – <1/10000) или побочные реакции с неизвестной частотой: Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, цианоз, одышка, гипогликемическая кома, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения. Прекратить приём препарата и немедленно сообщить врачу в случае возникновения необъяснимых синяков или кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции гиперчувствительности кожи, включая высыпания на коже, ангионевротический отёк, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: эритематозная сыпь, крапивница, зуд, кровоизлияния, потливость, язвы слизистой оболочки полости рта, пурпура. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхospasm у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВП. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени (в том числе повышение активности печёночных ферментов, гепатонекроз, печёночная недостаточность, желтуха). Нарушения со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, головокружение, тремор, парестезии, беспокойство, тревожность, усиление головной боли при длительном применении препарата, сонливость, бессонница, раздражительность, учащённое сердцебиение. Психические нарушения: психомоторное возбуждение и нарушения ориентации, чувство страха, спутанность сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, седативное состояние; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие зависимости. Нарушения со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и боль в животе, изжога, запор, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе. Со стороны сердца: повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в сердце, брадикардия, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия. Со стороны почек и мочевыводящей системы: задержка мочеиспускания, почечная колика. Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным интервалом с частотой «неизвестно» (не может быть оценена по имеющимся данным). Прочие: общая слабость, миоз, гипогликемия. Описание отдельных побочных реакций Метаболический ацидоз с высоким анионным интервалом Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным интервалом как следствия пироглутаматного ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, применявших парацетамол (см. раздел «Особые указания»). Пироглутаматный ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов. В результате одновременного приёма препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, возникающие в результате этого повышенные дозы кофеина могут усилить возможные побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащённое сердцебиение.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ˚С в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту

ГлаксоСмитКляйн Дангарван Лимитед, Ирландия/GlaxoSmithKline Dungarvan Limited, Ireland.

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия/Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.