Солецист 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СОЛЕЦИСТ (SOLECYST)

действующее вещество: солифенацин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит солифенацина сукцината 5 мг или 10 мг, что соответствует 3,8 мг или 7,5 солифенацина; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза; кремния коллоидный безводный; магния стеарат; пленочная оболочка для 5 мг: Опадрай 03F12967 Желтый, содержащий: гипромеллозу, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид желтый (Е 172); пленочная оболочка для 10 мг: Опадрай 03F14895 Розовый, содержащий: гипромеллозу, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид красный (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: для дозировки 5 мг: круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, желтого цвета с надписью «Е2» на одной стороне; для дозировки 10 мг: круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, светло-розового цвета с надписью «Е3» на одной стороне.

Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. Код АТХ G04B D08.

Механизм действия. Солифенацин является конкурентным специфическим антагонистом холинергических рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинергическими нервами. Ацетилхолин сокращает гладкие мышцы детрузора, воздействуя на мускариновые рецепторы, которые преимущественно представлены М3 подтипом. В исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что солифенацин является конкурентным специфическим антагонистом холинергических рецепторов преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет слабое сродство или отсутствие сродства к другим рецепторам и тестируемым ионным каналам. Эффективность препарата, изучавшаяся в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже на первой неделе лечения и стабилизировалась в течение последующих 12 недель лечения. В открытых исследованиях при длительном применении показано, что эффективность сохраняется в течение не менее 12 месяцев.

Абсорбция. После приёма таблеток максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (C max ) достигается через 3−8 часов. Значение времени достижения максимальной концентрации (t max ) не зависит от дозы препарата. Значения C max и площади под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе в промежутке от 5 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90 %. Приём пищи на значения C max и AUC солифенацина не влияет. Распределение. Солифенацин в значительной степени (почти на 98 %) связывается с белками плазмы крови, главным образом с a 1 -кислым гликопротеином. Метаболизм. Солифенацин в значительной степени метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Системный клиренс солифенацина составляет примерно 9,5 л/час, а терминальный период его полувыведения составляет 45−68 часов. После перорального приёма препарата в плазме крови, помимо солифенацина, был идентифицирован 1 фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивных метаболита (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Экскреция. После однократного применения 10 мг [ 14 C-меченого]-солифенацина примерно 70 % радиоактивной метки выявляется в моче и 23 % в фекалиях. В моче примерно 11 % радиоактивной метки выводится в виде неизменённого активного вещества; примерно 18 % — в виде метаболита N-оксида, 9 % — в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксид и 8 % — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит). Зависимость от дозы. В промежутке терапевтических доз фармакокинетика препарата является линейной. Особенности фармакокинетики в отдельных категориях пациентов. Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста пациентов. Исследования показали, что экспозиция солифенацина ( 5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была подобной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых людей молодого и зрелого возраста (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде t max , была несколько ниже, а конечный период полувыведения — примерно на 20 % длиннее у пациентов пожилого возраста. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетику солифенацина не изучали у детей и подростков. Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента. Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина. Почечная недостаточность. AUC и C max солифенацина у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение C max составляет примерно 30 %, AUC — более 100 % и период полувыведения — более 60 %. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетику у пациентов, которым проводился гемодиализ, не изучали. Печёночная недостаточность. У пациентов с умеренной печёночной недостаточностью (показатель Чайлда−Пью от 7 до 9) значение C max не изменяется, AUC возрастает на 60 % и период полувыведения увеличивается вдвое. Фармакокинетику у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не изучали. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение императивного недержания мочи и/или частого мочеиспускания, а также императивных позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Повышенная чувствительность к солифенацину или к любому из вспомогательных веществ; пациентам с задержкой мочеиспускания, с тяжёлыми желудочно-кишечными заболеваниями (включая токсический мегаколон), с миастенией гравис или с закрытоугольной глаукомой, а также пациентам с риском развития этих состояний; при проведении гемодиализа (см. раздел «Фармакокинетика»); с тяжёлой печёночной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»); пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью или печёночной недостаточностью средней степени тяжести, которые получают лечение сильными ингибиторами цитохрома CYP3A4, например, кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакологические взаимодействия. Одновременный прием других лекарственных препаратов с антихолинергическими свойствами может иметь более выраженные терапевтические, а также нежелательные эффекты. После прекращения применения препарата перед приемом следующих лекарственных средств антихолинергической терапии необходимо выдержать примерно однонедельный интервал. Терапевтический эффект солифенацина может уменьшиться при сопутствующем применении агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффект лекарственных препаратов, стимулирующих перистальтику пищеварительного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. Фармакокинетические взаимодействия. Исследование in vitro показало, что солифенацин в терапевтических концентрациях не угнетает микросомы печени CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4. Таким образом, маловероятно, что солифенацин влияет на клиренс лекарственных средств, которые метаболизируются ферментами CYP. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина. Солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременное применение кетоконазола (200 мг/сутки), сильного ингибитора CYP3A4, приводило к двукратному повышению AUC солифенацина, в то время как прием кетоконазола в дозе 400 мг/сутки вызывает повышение AUC солифенацина в 3 раза. Таким образом, максимальную дозу препарата необходимо ограничить до 5 мг при одновременном применении с кетоконазолом или до терапевтических доз других активных ингибиторов фермента CYP3A4 (например, ритонавира, нелфинавира, итраконазола) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Одновременное применение солифенацина и сильного ингибитора фермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Не изучали влияние ферментов-индукторов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а также действие субстратов с повышенным сродством к CYP3A4 и его метаболитов на экспозицию солифенацина. Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4, фармакокинетические взаимодействия возможны с другими субстратами этого фермента, имеющими повышенное сродство (например, верапамилом, дилтиаземом), и индукторами фермента CYP3A4 (например, рифампицином, фенитоином, карбамазепином). Влияние солифенацина на фармакокинетику лекарственных средств. Пероральные контрацептивы. Прием препарата не влияет на фармакокинетическое взаимодействие солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Варфарин. Прием препарата не влияет на фармакокинетическое взаимодействие R-варфарина или S-варфарина или его влияние на протромбиновое время. Дигоксин. Прием препарата не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Перед началом лечения препаратом необходимо установить вероятность других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или почечная недостаточность). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам: – с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, приводящей к риску задержки мочеиспускания; – с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями; – с риском снижения моторики пищеварительного тракта; – с тяжелой почечной (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Чайлд−Пью от 7 до 9) недостаточностью (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг; – при одновременном приеме сильных ингибиторов CYP3A4, например кетоконазола (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Способ применения и дозы»); – с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и/или гастроэзофагеальным рефлюксом и/или теми, кто одновременно принимает лекарственные препараты (такие как бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; – с вегетативной нейропатией. У пациентов с факторами риска, такими как ранее зарегистрированный синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалось удлинение интервала QT и трепетание-мерцание (torsade de pointes). Безопасность и эффективность применения препарата не изучены для пациентов с повышенной активностью сфинктера нейрогенного происхождения. У некоторых пациентов, принимавших солифенацина сукцинат, сообщалось об ангионевротическом отеке с обструкцией дыхательных путей. При возникновении отека Квинке лечение солифенацином сукцинатом следует прекратить и принять соответствующие меры или назначить надлежащее лечение. У некоторых пациентов, принимавших солифенацина сукцинат, наблюдались анафилактические реакции. При возникновении анафилактических реакций лечение солифенацином сукцинатом следует прекратить и принять соответствующие меры или назначить надлежащее лечение. Максимальный эффект препарата достигается не ранее чем через 4 недель. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Беременность. Нет клинических данных о женщинах, забеременевших во время применения солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного действия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следует соблюдать осторожность при применении солифенацина беременным женщинам.

Кормление грудью. Нет данных о экскреции солифенацина в грудное молоко. У животных солифенацин и/или его метаболиты проникают в грудное молоко и вызывают дозозависимую недостаточность развития у новорождённых животных. Поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Поскольку солифенацин, как и другие антихолинергические препараты, может вызывать нечеткость зрения, сонливость и повышенную утомляемость (см. раздел «Побочные реакции»), приём препарата может негативно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые, включая пожилых пациентов: рекомендованная доза – 5 мг препарата 1 раз в сутки. Если необходимо, дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Пациенты с почечной недостаточностью: не требуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и средней степени тяжести почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) следует с осторожностью применять препарат и применять не более чем 5 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты с печеночной недостаточностью: не требуется коррекция дозы для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлд−Пью от 7 до 9) следует принимать препарат с осторожностью и не превышать дозировку 5 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»). При применении мощных ингибиторов цитохрома P450 3A4: максимальная доза препарата должна быть ограничена 5 мг при одновременном приеме с кетоконазолом или терапевтическими дозами других сильных ингибиторов изоформы цитохрома CYP3A4, например, ритонавира, нелфинавира, итраконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Препарат принимать перорально, глотать целые таблетки, запивая жидкостью, независимо от приема пищи.

Безопасность и эффективность применения солифенацина детям не изучались, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Симптомы. Передозировка солифенацина сукцината потенциально может привести к тяжёлым антихолинергическим эффектам. Наибольшая доза солифенацина сукцината, принятая случайно одним пациентом, составила 280 мг в течение 5 часов, что привело к изменениям психического состояния, которые не требовали госпитализации. Лечение. В случае передозировки следует назначать активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка, если оно проведено в течение 1 часа, но не следует вызывать рвоту. Что касается других антихолинергических эффектов, то симптомы следует лечить следующим образом: – тяжёлые антихолинергические эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как галлюцинации или повышенная возбудимость: лечение физостигмином или карбахолом; – судороги или повышенную возбудимость: лечение бензодиазепинами; – недостаточность со стороны органов дыхания: лечение – искусственная вентиляция лёгких; – тахикардия: лечение бета-блокаторами; – задержка мочеиспускания: лечение – катетеризация; – мидриаз: лечение глазными каплями, например пилокарпином, и/или размещение пациента в тёмной комнате. Как и в случаях передозировки другими антихолинергическими средствами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (при гипокалиемии, брадикардии, при одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Препарат может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, которые, как правило, слабые или умеренные. Их частота зависит от дозы препарата. Чаще всего побочное явление — сухость во рту, наблюдавшаяся у 11 % пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки; у 22 % пациентов, получавших 10 мг в сутки; у 4 % получавших плацебо. Выраженность сухости во рту, как правило, была слабой и только в единичных случаях приводила к прекращению лечения. В целом лекарственный препарат довольно хорошо переносился (около 99 %), и примерно 90 % пациентов принимали препарат в течение полного периода исследования, который длился 12 недель. Сообщалось о побочных реакциях, приведенных ниже, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/100), нечасто (≥ 1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных). Побочные реакции Классификация MedDRA Очень часто ³ 1/10 Часто ³ 1/100, < 1/100 Нечасто ³ 1/1000, < 1/100 Редко ³ 1/10000, < 1/1000 Очень редко < 1/10000 Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным; по данным постмаркетинговых сообщений) Инфекции и инвазии Инфекции мочевыводящих путей, цистит Со стороны иммунной системы Анафилактическая реакция* Нарушения питания и обмена веществ Снижение аппетита*, гиперкалиемия* Со стороны психики Галлюцинации*, спутанность сознания* Бред* Со стороны нервной системы Сонливость, нарушение вкуса Головокружение*, головная боль* Со стороны органов зрения Нечеткость зрения (нарушение аккомодации) Сухость глаз Глаукома* Со стороны сердечно-сосудистой системы Желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes)*, удлинение интервала QT на электрокардиограмме*, фибрилляция предсердий*, ощущение сердцебиения*, тахикардия* Со стороны дыхательной системы Сухость слизистой оболочки носовой полости Дисфония* Со стороны пищеварительного тракта Сухость во рту Запор, тошнота, диспепсия, боль в животе Гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость в глотке Непроходимость толстого кишечника, копростаз, рвота* Кишечная непроходимость*, абдоминальный дискомфорт* Со стороны гепатобилиарной системы Нарушения функций печени*, изменение показателей функциональных печеночных проб* Со стороны кожи и подкожных тканей Сухость кожи Зуд*, высыпания* Мультиформная эритема*, крапивница*, отек Квинке* Эксфолиативный дерматит* Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Мышечная слабость* Со стороны почек и мочевыводящих путей Затрудненное мочеиспускание Задержка мочеиспускания Почечная недостаточность* Общие расстройства повышенная утомляемость, периферический отек * ПР зарегистрированы в пострегистрационный период. Сообщения о побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту

НЕЙРАФАРМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, С.Л.

проспект Барселона, 69, 08970 САН-ЖУАН-ДЕСПИ (Барселона), Испания.