Солерон 200, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СОЛЕРОН 100 (SOLERON 100) СОЛЕРОН 200 (SOLERON 200)

действующее вещество: амисульприд; 1 таблетка содержит амисульприда 100 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; гидроксипропилметилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, круглой формы, с риской с одной стороны.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L05.

Амисульприд является антипсихотическим средством, относящимся к классу замещённых бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и преобладающим сродством к рецепторам D2 и D3 лимбической системы. Амисульприд не обладает сродством к рецепторам серотонина и другим нейрорецепторам, таким как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы. При исследовании высоких доз на животных амисульприд блокирует преимущественно дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же нейронами стриатной системы. Это специфическое сродство объясняет преимущество антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами. В низких дозах амисульприд блокирует преимущественно пресинаптические дофаминергические рецепторы D2 и D3, что объясняет его влияние на негативные симптомы. Известно, что в контролируемом двойном слепом клиническом исследовании, в котором проводилось сравнение с галоперидолом с участием 191 больного с острой шизофренией, амисульприд в значительно большей степени, чем галоперидол, облегчал вторичные негативные симптомы.

В организме человека амисульприд показывает два пика абсорбции: первый наступает быстро, через 1 часа после применения дозы, а второй – через 3-4 часов. Показатель концентрации в плазме крови составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл после приёма дозы 50 мг. Объём распределения составляет 5,8 л/кг, связывание с белками плазмы крови низкое (16 %), взаимодействие с другими препаратами, связанное с белками, маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48 %. Амисульприд метаболизируется слабо: были обнаружены два неактивных метаболита, на которые приходится примерно 4 % от всего применённого количества препарата. Амисульприд не кумулируется в организме, после приёма повторных доз его фармакокинетика остаётся неизменной. Период полувыведения после приёма пероральной дозы составляет примерно 12 часов. Амисульприд выводится в неизменённом виде с мочой. 50 % дозы, введённой внутривенно, выводится с мочой, при этом 90 % от этого количества выводится в первые 24 часа. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин. Богатая углеводами пища существенно снижает AUC, T max и C max амисульприда, а после приёма жирной пищи изменений не отмечается. Эффект этих изменений при лечении амисульпридом неизвестен. Печёночная недостаточность. Поскольку амисульприд в незначительной степени подвергается метаболизму, необходимости снижать дозу для больных с печёночной недостаточностью нет. Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, тогда как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза. AUC амисульприда при лёгкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности – почти в 10 раза. Практический опыт ограничен, и данных о дозах выше 50 мг нет. Амисульприд диализируется очень слабо. Пожилые пациенты. Имеются фармакокинетические данные о том, что после приёма однократной дозы 50 мг у пациентов в возрасте от 65 лет показатели C max , T 1/2 и AUC выше на 10-30 %. Данные о приёме повторных доз отсутствуют. Доклинические данные по безопасности. Токсикологический профиль амисульприда определяется фармакологическими эффектами соединения. Исследования токсичности при многократном приёме лекарственного средства не выявили никакого поражения органов-мишеней. В исследованиях на животных амисульприд влиял на рост и внутриутробное развитие плода в дозах, которые соответствуют для человека эквиваленту доз 2000 мг/сутки и более у пациентов с массой тела 50 кг. Нет никаких доказательств того, что амисульприд обладает каким-либо тератогенным потенциалом. Никаких исследований влияния амисульприда на поведение потомства не проводилось. Исследования канцерогенности показали, что у грызунов на фоне применения лекарственного средства возникают гормонозависимые опухоли. Эти данные не имеют никакой клинической значимости для людей. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами продукта (пролактин-опосредованные эффекты). Клинические характеристики.

Лечение шизофрении.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата. - Сообщалось о серьезных эпизодах артериальной гипертензии у пациентов с феохромоцитомой, принимавших антидофаминергические препараты, в том числе некоторые бензамиды. В связи с этим не следует назначать данный лекарственный средство пациентам с диагностированной или предполагаемой феохромоцитомой. - Детский возраст до 15 лет (из-за отсутствия клинических данных). - Диагностированная или предполагаемая пролактинозависимая опухоль, например пролактинома гипофиза и рак молочной железы (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). - В комбинации с циталопрамом, эсциталопрамом, домперидоном, гидроксизином, пипераквином, непротивопаркинсоническими дофаминергическими препаратами (каберголин, хинаголид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Седативные средства. Необходимо учитывать, что многие лекарственные средства или субстанции могут обусловливать аддитивные угнетающие эффекты на центральную нервную систему (ЦНС) и способствовать снижению внимания. К этим средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительного лечения наркозависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H 1 -антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид. Лекарственные средства, способные вызывать torsades de pointes. Эта серьёзная аритмия может быть вызвана применением целого ряда лекарственных средств, таких как антиаритмические и другие препараты. Благоприятствующими факторами являются гипокалиемия, брадикардия или существующее врождённое или приобретённое удлинение интервала QT. Это особенно касается антиаритмических препаратов IA и III класса, а также некоторых нейролептиков. Этот эффект также индуцируется другими соединениями, не относящимися к этим классам. Для доласетрона, эритромицина, спирамицина и винкамина это взаимодействие касается только лекарственных форм, которые следует вводить внутривенно. В целом, применение лекарственного средства, вызывающего torsades de pointes, вместе с другим препаратом, имеющим такой же эффект, противопоказано. Однако некоторые из этих препаратов являются исключениями, поскольку их применения избежать нельзя, и поэтому они просто не рекомендуются к применению в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать torsades de pointes. Это касается метадона, гидроксихлорохина, антипаразитарных средств (хлорохина, галофантрина, люмефантрина, пентамидина) и нейролептиков. Однако к этим исключениям не относятся циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин и пипераквин, и поэтому их применение вместе со всеми препаратами, которые могут индуцировать torsades de pointes, противопоказано. Противопоказанные комбинации. Агонисты допамина, за исключением антипаркинсонических агонистов (каберголин, хинаголид). Взаимный антагонизм эффектов агонистов допамина и нейролептиков. Циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин, пипераквин. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Комбинации, которые не рекомендуются. Антипаразитарные средства, способные вызывать torsades de pointes (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Если возможно, необходимо отменить лечение одним из двух препаратов. Если этой комбинации невозможно избежать, рекомендуется контроль QT перед лечением и мониторинг ЭКГ. Допаминергические противопаркинсонические средства (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин, толкапон). Взаимный антагонизм эффектов агонистов допамина и нейролептиков. Агонисты допамина могут спровоцировать или усилить психотические нарушения. Когда применение нейролептика необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона и принимающему агонисты допамина, необходимо постепенно уменьшить дозу агонистов допамина, а затем отменить применение препарата (резкая отмена допаминергических препаратов грозит развитием злокачественного нейролептического синдрома). Другие лекарственные средства, которые могут индуцировать torsades de pointes: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также другие препараты, такие как соединения мышьяка, дифеманил, доласетрон внутривенно, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин внутривенно, моксифлоксацин, спирамицин внутривенно, вандетаниб, торемифен. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Другие нейролептики, которые могут индуцировать torsades de pointes (хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Алкоголь (как напиток или в составе вспомогательных веществ). Алкоголь усиливает седативный эффект нейролептиков. Снижение внимания может сделать управление автомобилем и работу с другими механизмами опасными. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт. Леводопа. Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков. Пациентам с болезнью Паркинсона следует применять минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов. Метадон. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Натрия оксибутират. Усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение внимания может привести к опасности при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Гидроксихлорохин. Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes. Комбинации, требующие принятия мер предосторожности. Анагрелид. Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes. В ходе одновременного применения этого препарата требуется клинический и электрокардиографический контроль. Азитромицин, кларитромицин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, рокситромицин. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. При одновременном применении этих препаратов необходим клинический и ЭКГ-контроль. Бета-блокаторы у пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небивололол). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Кроме того, имеется сосудорасширяющий эффект и риск возникновения артериальной гипотензии, особенно ортостатической (аддитивный эффект). Необходим клинический и ЭКГ-контроль. Препараты, замедляющие сердечный ритм (особенно антиаритмические препараты IA класса, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes. Необходим клинический и ЭКГ-контроль. Препараты, снижающие концентрации калия (диуретики, выводящие калий, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракосактиды и внутривенный амфотерицин В). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes. Необходимо корректировать любую гипокалиемию перед тем, как начать лечение амисульпридом, и проводить мониторинг клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. Литий. Риск нейропсихических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Показан регулярный клинический контроль и контроль показателей лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения этих препаратов. Ондансетрон. Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes. В ходе одновременного применения этого препарата требуется клинический и электрокардиографический контроль. Комбинации, которые необходимо принимать во внимание. Другие седативные средства. Усиливают угнетение ЦНС. Нарушение способности к концентрации внимания может сделать опасными управление автотранспортом и работу с механизмами. Орлистат. Риск снижения терапевтического эффекта при одновременном применении орлистата.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. Как и при применении других нейролептиков, возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, который может приводить к летальным исходам и характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями, нарушением сознания, рабдомиолизом, повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. При развитии гипертермии, особенно при применении высоких доз, все антипсихотические препараты, включая амисульприд, необходимо отменить. Рабдомиолиз также наблюдался у пациентов без злокачественного нейролептического синдрома. Удлинение интервала QT. Амисульприд может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что повышает риск возникновения серьезных желудочковых аритмий, таких как torsades de pointes. Риск развития серьезных желудочковых аритмий повышается при брадикардии, гипокалиемии, врожденном или приобретенном удлиненном интервале QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc) (см. раздел «Побочные реакции»). Если клиническая ситуация позволяет, перед применением препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, способствующих развитию этого нарушения ритма, таких как брадикардия менее 55 уд/мин, гипокалиемия, врожденный удлиненный интервал QT, применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (< 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QTc (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам, которым требуется длительное лечение нейролептиками, до начала лечения необходимо сделать ЭКГ. Инсульт. В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов пожилого возраста с деменцией, которых лечили некоторыми атипичными антипсихотиками, риск нарушений мозгового кровообращения был втрое выше, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Механизм, лежащий в основе такого повышенного риска, неизвестен. Нельзя исключить наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами, и наличие риска для других популяций пациентов. Пациентам с факторами риска инсульта этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью. Пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, которые принимают антипсихотические средства, увеличивается риск летального исхода. Анализ 17 плацебо-контролируемых клинических исследований (средняя продолжительность – 10 недель), проведенных с участием больных, принимавших преимущественно атипичные антипсихотические средства, показал, что по сравнению с плацебо у больных, получавших эти лекарственные средства, риск летального исхода повысился в 1,6-1,7 раза. После лечения, продолжавшегося в среднем 10 недель, риск летального исхода составил 4,5 % у больных, получавших лекарственные средства, по сравнению с 2,6 % в группе плацебо. Хотя причины летального исхода во время клинических исследований, проводившихся с атипичными антипсихотическими средствами, были различными, большинство летальных случаев были либо с кардиоваскулярных (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо с инфекционных (например, пневмония) причин. Обсервационные исследования показывают, что традиционные антипсихотические средства могут повышать летальность, как и при приеме атипичных антипсихотических средств. Соответствующая роль антипсихотических средств и особенностей больного в повышении летальности при эпидемиологических исследованиях остается невыясненной. Венозные тромбоэмболии. При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи венозных тромбоэмболий (ВТЭ). Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, то перед началом лечения препаратом Солерон или на фоне такого лечения следует определить возможные факторы риска ВТЭ и принять меры предосторожности (см. раздел «Побочные реакции»). Гипергликемия/метаболический синдром. Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе и развитии или обострении сахарного диабета у пациентов, получавших некоторые антипсихотические препараты, в т. ч. амисульприд (см. раздел «Побочные реакции»). В соответствии с действующими рекомендациями необходимо проводить клинический и лабораторный мониторинг состояния пациентов, получающих лечение препаратом Солерон. Особое внимание следует уделять пациентам с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета. Судороги. Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому необходим тщательный надзор за пациентами с судорогами в анамнезе во время терапии амисульпридом. Особые группы пациентов. Поскольку амисульприд выводится почками, для пациентов с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить или рассмотреть возможность другого лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Данных о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. раздел «Способ применения и дозы»). Как и другие антипсихотические средства, амисульприд необходимо применять с особой осторожностью пациентам пожилого возраста из-за возможного риска седации и артериальной гипотензии. Пациентам пожилого возраста из-за почечной недостаточности также может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходимо соблюдать осторожность, назначая амисульприд пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку он может вызвать ухудшение заболевания. Амисульприд следует применять только при невозможности избежать лечения нейролептиками. Синдром отмены. Было описано развитие симптомов отмены, в том числе тошноты, рвоты и бессонницы, после резкой отмены антипсихотиков, применявшихся в высоких дозах. Сообщалось о случаях рецидива психотической симптоматики и возникновения непроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия) при применении амисульприда. В связи с этим целесообразна постепенная отмена амисульприда. Гиперпролактинемия. Амисульприд может повышать уровень пролактина (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам с гиперпролактинемией и/или с потенциально пролактинзависимой опухолью следует находиться под тщательным наблюдением во время лечения амисульпридом (см. раздел «Противопоказания»). Доброкачественная опухоль гипофиза. Амисульприд может повышать уровни пролактина. При лечении амисульпридом сообщалось о случаях доброкачественных опухолей гипофиза, таких как пролактинома (см. раздел «Побочные реакции»). При наличии очень высоких уровней пролактина или клинических признаков опухоли гипофиза (таких как дефекты поля зрения и головная боль) необходимо провести визуализационное обследование для оценки состояния гипофиза. Если подтверждается диагноз опухоли гипофиза, лечение амисульпридом необходимо прекратить (см. раздел «Противопоказания»). Гепатотоксичность. При лечении амисульпридом сообщалось о случаях тяжелых гепатотоксических реакций. Пациенты должны быть проинформированы, что при появлении любых признаков поражения печени, таких как астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха, им следует немедленно обратиться к врачу. Необходимо незамедлительно провести обследование, в том числе клиническую оценку и определение показателей функции печени (см. раздел «Побочные реакции»). Прочее. При применении антипсихотиков, в том числе амисульприда, сообщалось о возникновении лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза. Повышение температуры тела или инфекции неясной этиологии могут указывать на лейкопению (см. раздел «Побочные реакции») и требовать немедленного гематологического исследования. Не рекомендуется применять этот лекарственный препарат в комбинации с алкоголем, допаминергическими противопаркинсоническими средствами, противопаразитарными средствами, способными провоцировать torsades de pointes; с метадоном, леводопой, другими нейролептиками или препаратами, способными провоцировать torsades de pointes, натрия оксибутиратом и гидроксихлорохином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Предостережения, связанные со вспомогательными веществами. Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот лекарственный препарат. Этот лекарственный препарат содержит 30 или 60 мг натрия (соответственно дозировке лекарственного препарата Солерон 100 или Солерон 200). Это необходимо учитывать при расчете суточной нормы потребления натрия для пациентов, применяющих натрий-контролируемую диету.

Беременность. Данные о применении амисульприда беременным женщинам ограничены. Поэтому безопасность применения амисульприда во время беременности не установлена. Амисульприд проникает через плаценту. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Применение амисульприда не рекомендовано беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции, за исключением случаев, когда польза от его применения превышает риск. Новорождённые, матери которых получали антипсихотики (включая амисульприд) в III триместре беременности, имеют риск возникновения побочных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата различной степени тяжести и различной продолжительности после рождения (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или затруднённое кормление. В связи с этим необходим тщательный мониторинг состояния новорождённых. Грудное вскармливание. Амисульприд выделяется с грудным молоком в достаточно большом количестве, что в некоторых случаях превышает принятое значение 10 % от дозы, скорректированной с учётом массы тела матери. При этом отсутствуют данные о концентрации амисульприда в крови младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Недостаточно информации о влиянии амисульприда на новорождённых/младенцев. Необходимо взвесить пользу грудного вскармливания для младенца и пользу лечения амисульпридом для матери и принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене лечения амисульпридом. Фертильность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами препарата (эффект, опосредованный пролактином).

Пациентов, особенно тех, которые управляют автомобилем или другими механизмами, необходимо предупредить о риске развития сонливости или нечеткости зрения в связи с применением данного лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат применять внутрь. Если суточная доза не превышает 400 мг, Солерон следует принимать 1 раз в сутки. Дозу больше 400 мг в сутки следует разделить на 2 приёма. Острые психотические эпизоды. Можно начать лечение с внутримышечного введения препарата в соответствующей лекарственной форме в течение нескольких дней при максимальной дозе 400 мг/сутки с последующим переходом на пероральное применение. Дозы от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки рекомендовано назначать перорально. Максимальная пероральная доза ни в коем случае не должна превышать 1200 мг/сутки. Безопасность доз больше 1200 мг/сутки достаточно не изучена. В связи с этим такие дозы не следует применять. Поддерживающую дозу или корректировку дозы необходимо устанавливать индивидуально, в соответствии с реакцией пациента. Во всех случаях поддерживающую терапию нужно назначать индивидуально, на уровне минимальной эффективной дозы. Преимущественно негативные эпизоды. Рекомендовано назначать препарат в дозе от 50 мг (применять лекарственные средства в соответствующей дозировке) до 300 мг в сутки. Дозу подбирать индивидуально. Оптимальная доза составляет примерно 100 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста. Безопасность амисульприда у пациентов пожилого возраста оценивали у ограниченного количества пациентов. Данное лекарственное средство следует применять в этой подгруппе пациентов с особой осторожностью ввиду риска развития артериальной гипотензии и седативных эффектов. У пациентов с почечной недостаточностью также может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Особенности применения»). Почечная недостаточность. Поскольку амисульприд выводится почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить вдвое, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин – до одной трети. В связи с ограниченностью данных о пациентах с тяжёлой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин) рекомендовано проводить тщательный мониторинг состояния таких пациентов (см. раздел «Особенности применения»). Нарушение функции печени. Поскольку препарат слабо метаболизируется, снижение его дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения амисульприда детям от периода полового созревания до 18 лет не установлены: данные о применении амисульприда детям до 18 лет с шизофренией ограничены. По этой причине применение амисульприда указанной категории пациентов не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям в возрасте до 15 лет, поскольку безопасность применения данного лекарственного средства для таких пациентов в настоящее время не установлена (см. раздел «Противопоказания»).

На сегодняшний день данных о тяжёлой передозировке амисульпридом мало. Зарегистрированные признаки и симптомы в основном являются результатом усиления фармакологической активности, что клинически проявляется сонливостью, седативным эффектом, артериальной гипотензией, экстрапирамидными симптомами, комой. Были сообщения о летальных случаях, преимущественно при одновременном применении с другими психотропными средствами. Специфический антидот амисульприда неизвестен. В случае острой передозировки следует определить, применяли ли одновременно другой лекарственный препарат, и принять соответствующие меры: - тщательное наблюдение за жизненными функциями; - мониторинг сердечной деятельности (опасность удлинения интервала QT) до полного выздоровления пациента; - при тяжёлых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Поскольку амисульприд слабо диализируется, возможности гемодиализа для выведения этого лекарственного соединения ограничены.

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте в соответствии со следующей шкалой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы. Очень часто: экстрапирамидные симптомы (тремор, гипертонус, усиленное слюноотделение, акатизия, гипокинезия, дискинезия). В большинстве случаев они носят умеренный характер при поддерживающих дозах и частично обратимы без отмены амисульприда при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств. Частота экстрапирамидных симптомов, носящих зависимый от дозы характер, очень низка у пациентов, леченных преимущественно по поводу негативных симптомов дозами, равными 50-300 мг/сутки. Часто: острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм). Она обратима без отмены амисульприда при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства. Сонливость. Нечасто: была зарегистрирована поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями языка и/или мышц лица, обычно после длительного приема препарата. Антихолинергические противопаркинсонические средства неэффективны или могут вызывать усиление симптомов. Судороги. Редко: злокачественный нейролептический синдром, который может приводить к летальному исходу (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна: синдром беспокойных ног.

Психические нарушения. Часто: бессонница, тревожность, возбуждение, фригидность. Нечасто: спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.

Эндокринные нарушения. Часто: повышение уровня пролактина в плазме крови, которое обратимо после отмены препарата. Это может вызвать такие клинические симптомы: галакторею, аменорею, гинекомастию, боль в груди, нарушения эрекции. Редко: доброкачественная опухоль гипофиза, такая как пролактинома (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Со стороны метаболизма и питания. Нечасто: гипергликемия (см. раздел «Особенности применения»), гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия. Редко: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ).

Со стороны сердца. Нечасто: брадикардия. Редко: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, такие как torsades de pointes, желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: заложенность носа, аспирационная пневмония (преимущественно при одновременном применении других антипсихотиков и средств, угнетающих функцию ЦНС).

Исследования. Часто: увеличение массы тела. Нечасто: зарегистрированы повышенные уровни ферментов печени, главным образом трансаминаз. Частота неизвестна: повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции.

Со стороны органов зрения. Часто: нечеткость зрения (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Гепатобилиарные расстройства. Нечасто: гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко: ангионевротический отек, крапивница. Частота неизвестна: реакция фоточувствительности.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и общие нарушения. Нечасто: остеопения, остеопороз. Частота неизвестна: рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: задержка мочи.

Травмы, отравления и осложнения процедур. Частота неизвестна: падения вследствие побочных реакций, приводящих к нарушению равновесия тела.

Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: лейкопения, нейтропения (см. раздел «Особенности применения»). Редко: агранулоцитоз (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудистой системы. Часто: артериальная гипотензия. Нечасто: повышение артериального давления. Редко: случаи венозной тромбоэмболии, в т. ч. эмболии легочной артерии, иногда летальной, и тромбоз глубоких вен были зарегистрированы при применении антипсихотических средств (см. раздел «Особенности применения»).

Патологические состояния в период беременности, в послеродовой и перинатальный периоды. Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях. Сообщение о нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых нежелательных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. В случае возникновения нежелательных реакций или вопросов о безопасности и эффективности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

По рецепту

ООО «Фарма Старт», Украина.

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8.