Содерм 0,1 %, мазь

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СОДЕРМ ®

действующее вещество: бетаметазона валерат; 1 г мази содержит бетаметазона валерата 1,22 мг (эквивалентно бетаметазону 1 мг); вспомогательные вещества: масло минеральное; ланолин; парафин белый мягкий.

Мазь. Основные физико-химические свойства: блестящая мазь однородной консистенции, желтовато-белого цвета.

Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды (группа III). Бетаметазон. Код АТХ D 07 A C 01.

Эффективность

В экспериментальных и терапевтических условиях бетаметазона валерат обладает противовоспалительным, противоаллергическим и антипролиферативным действием. При местном применении проявляются противовоспалительные, эпидермостатические и дермостатические, а также противоаллергические эффекты и эффекты в виде контактной гипестезии. Путём выполнения пробы на вазоконстрикцию по методу МакКензи и Стоутона, результаты которой соотносятся с терапевтической эффективностью кортикостероидов местного действия, были исследованы 23 эфиры бетаметазона. При этом было установлено, что бетаметазона валерат, в пересчёте на флуоцинолона ацетонид = 100, имеет такой показатель сосудосуживающего действия: 360. Показатели сосудосуживающего действия 5 кортикостероидов для местного применения в клиническом сравнении: флуоцинолона ацетонид: 100 гидрокортизон: < 1 триамцинолона ацетонид: 75 бетаметазон: < 1 бетаметазона валерат: 360

Механизм действия

Механизмы противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномодулирующего действия, которые в качественном отношении являются общими для всех глюкокортикостероидов, могут быть представлены в схематичном и упрощённом виде согласно нынешним и частично ещё неполным и гипотетическим знаниям следующим образом: молекулы глюкокортикостероидов образуют в цитоплазме комплекс с рецепторными белками и переносятся к ядру клетки, где в виде комплекса кортикостероидных рецепторов они связываются с ЭЧГ (элементами, чувствительными к гормонам) отдельных генов. Это индуцирует транскрипцию специфических молекул мРНК, которые связываются с рибосомами для синтеза белков липокортинов. Липокортины подавляют реакции, протекающие между фосфолипазой А2 и мембранными фосфолипидами, когда клетки повреждаются физическими, химическими, токсическими, иммуногенными или бактериальными патогенными факторами, и стимулируют высвобождение арахидоновой кислоты. Препятствование высвобождению арахидоновой кислоты или его уменьшение нормализует, ослабляет или блокирует синтез, которым управляет метаболизм арахидоновой кислоты через циклооксигеназу и липоксигеназу, и высвобождение простагландинов, простациклина, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов и тромбоксана, которые как медиаторы воспаления влияют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги и их хемотаксис и миграцию, а также регулируют рост клеток. Кроме того, глюкокортикостероиды обладают антимитотическим действием и подавляют синтез нуклеиновой кислоты и белка. Важными факторами иммуномодулирующего, противоаллергического действия глюкокортикостероидов являются их взаимодействие с B-клетками, T-клетками и клетками Лангерганса, подавление процессинга антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функцию интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.

При ограниченном по времени и местном применении препарата, содержащего бетаметазон, системно значимого всасывания вещества не происходит. В рамках проведения клинического исследования данного препарата системных побочных действий не наблюдалось. При длительном применении и/или нанесении на большие участки кожи в зависимости от степени повреждения барьера рогового слоя кожи, в зависимости от локализации применения (например, на интертригинозных участках) или под окклюзионными повязками в системный кровоток могут всасываться значимые количества препарата. Бетаметазона валерат быстро гидролизуется эстеразами до бетаметазонового спирта в условиях in vivo. Метаболизм [3 H ]бетаметазона изучали у здоровых испытуемых и у пациентов при применении высоких терапевтических доз стероида. Около 70 % дозы выводилось в течение 48 часов с мочой, 15-30 % повторно обнаруживали в несвязанной фракции. Выделяли 6 метаболитов, а также бетаметазон в неизменённом виде. Превращение происходило следующим образом: окисление 11 β-гидроксильной группы, гидроксилирование в позиции 6 β, сокращение карбоксильной группы в C-20 и удаление боковой цепи. Клинические характеристики.

Для лечения воспалительных, аллергических заболеваний кожи или заболеваний кожи, которые сопровождаются зудом, при которых показано симптоматическое применение сильнодействующих кортикостероидов.

- Аллергические реакции на любой из компонентов препарата; - вирусные инфекции, в том числе поствакцинальные реакции и ветряная оспа; - вирусные кожные инфекции (например простой герпес, опоясывающий герпес, ветряная оспа); - нелеченые инфекции кожи; - акне; - зуд без воспаления; - аногенитальный зуд; - розацеа; - розацеаподобный дерматит; - периоральный дерматит; - бактериальные дерматозы, в том числе туберкулез и сифилис кожи; - инфекции кожи, вызванные вирусами, бактериями или грибами. Мазью Содерм ® нельзя лечить заболевания кожи, включая дерматиты и пеленочный дерматит, у младенцев в возрасте до 1 года. Также мазь нельзя применять в окклюзионных условиях, таких как, например, под пеленками. Мазь Содерм ® нельзя применять при хронически устойчивых формах псориаза с широким поражением кожи. Кожа в области лица особенно чувствительна. Поэтому для того чтобы избежать изменений кожи в этой области, по возможности, не следует проводить длительную терапию кортикостероидами для местного применения. Применения на веках следует избегать вообще, поскольку при определенных обстоятельствах такое применение может привести к глаукоме и катаракте. Лекарственные средства, содержащие глюкокортикостероиды, не предназначены для применения в областях вокруг глаз. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении с лекарственными средствами, которые подавляют активность ферментной системы CYP 3A4 (например: ритонавир, итраконазол), имело место торможение метаболизма кортикостероидов, что приводило к повышенной системной доступности. Масштаб клинической значимости этого взаимодействия зависит от дозировки и способа применения кортикостероида, а также от силы действия ингибиторов CYP 3A4.

Усиленное системное всасывание кортикостероидов для местного применения у отдельных лиц может приводить к проявлениям гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга) и обратимой супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, а затем и к недостаточности коры надпочечников. В случае развития подавления лекарственный препарат следует отменить, частоту нанесения уменьшить или перевести пациента на кортикостероидный препарат более слабого действия. Внезапная отмена лечения может привести к недостаточности коры надпочечников (см. раздел «Побочные реакции»). К факторам риска усиленных системных эффектов относятся: сила действия и состав кортикостероидов для местного применения; продолжительность применения; нанесение на большой участок; применение окклюзионных повязок, например, на интертриginозных участках кожи, или нанесение под окклюзионные повязки (у детей пеленки могут действовать как герметичные уплотняющие повязки); усиленная гидратация рогового слоя кожи; нанесение на тонкую кожу, например, на кожу лица; нанесение на поврежденную кожу или на поврежденный кожный барьер; у детей раннего и младшего возраста, по сравнению со взрослыми, из-за еще не полностью сформированного кожного барьера и большей площади поверхности тела относительно массы тела, в организм может всасываться соответственно большее количество кортикостероидов для местного применения. Поэтому возникновение системных побочных эффектов в организме детей раннего и младшего возраста является более вероятным. У детей мазь Содерм® следует применять только кратковременно (менее чем 1 неделю) и на небольших участках (менее чем на 10 % площади поверхности тела). При лечении детей кортикостероидными препаратами следует вообще проявлять повышенную осторожность, поскольку, в отличие от взрослых, в организм детей кортикостероиды могут всасываться через кожу в повышенных количествах. У детей раннего возраста и детей до 12 лет длительного лечения следует избегать, поскольку и без применения окклюзионных повязок может иметь место усиленное чрескожное всасывание, а следовательно, и адреналовая супрессия. Развитию бактериальных инфекций способствуют теплые, влажные условия в складках кожи, или же появление бактериальных инфекций может вызывать применение окклюзионных повязок. Если применять окклюзионные повязки, то при перевязке кожу следует очищать. Кортикостероиды для местного применения следует применять с осторожностью при псориазе, поскольку поступали сообщения о случаях повторного обострения (синдром отмены), развитии толерантности, риске возникновения генерализованного пустулезного псориаза и развитии местной или системной токсичности вследствие повреждения кожного барьера. В случае применения мази при псориазе состояние пациента следует тщательно контролировать. Лечение заболеваний кожи кортикостероидами, при применении которых развивается инфекция, требует проведения надлежащей антибактериальной терапии. Если такая инфекция все же распространяется, лечение кортикостероидами для наружного применения следует прекратить и обратиться к врачу, который примет решение относительно проведения специального дальнейшего лечения. Этот лекарственный препарат не должен попадать в контакт с глазами или слизистыми оболочками при его нанесении на область лица. Кожа в области лица особенно чувствительна. Поэтому, чтобы избежать атрофических изменений кожи, на ней не следует проводить длительную терапию кортикостероидами для местного применения. Кортикостероиды для местного применения иногда применяют для лечения дерматита вокруг хронических язв на ногах. Но такое применение может быть связано с более частым возникновением местных реакций повышенной чувствительности и с повышенным риском возникновения местных инфекций. Нарушения зрения При системном и местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если пациент обращается к врачу с такими симптомами, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть возможность направления пациента к офтальмологу для выявления возможных причин; к этим причинам, в частности, относятся катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как, например, центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХРП), о которых сообщали после применения кортикостероидов системного или местного действия. Во время лечения на генитальной или анальной области, из-за наличия в составе лекарственного средства таких вспомогательных веществ, как вазелин и парафин, при одновременном применении презервативов из латекса, может уменьшиться стойкость презервативов к разрыву, что может негативно повлиять на надежность презервативов. Ланолин может вызывать локально ограниченные раздражения кожи (например: контактный дерматит).

Полученный ранее опыт применения глюкокортикостероидов у человека не давал оснований подозревать, что глюкокортикостероиды повышают риск возникновения пороков развития. Во время беременности кортикостероиды для местного применения, из-за их возможного системного действия, вообще не следует применять в высоких дозах на больших участках кожи или в течение длительного времени, поскольку это может привести к нарушениям работы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, а также не исключается нарушение роста плода. В экспериментах на животных глюкокортикостероиды приводили к образованию расщелины нёба. Ведутся дискуссии относительно повышенного риска образования расщелины нёба у эмбрионов человека вследствие применения глюкокортикостероидов в I триместре беременности. Кроме того, на основе данных эпидемиологических исследований в сочетании с данными экспериментов на животных ведутся дискуссии о том, что внутриутробное действие глюкокортикостероидов может способствовать возникновению метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний во взрослом возрасте. Синтетические глюкокортикостероиды, такие как бетаметазон, в целом деактивируются в плаценте хуже, чем эндогенный кортизол (= гидрокортизон), а потому представляют риск для плода. Во время беременности, особенно в первые 3 месяцев, длительное местное лечение можно проводить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. На данный момент у человека не выявлено никаких признаков тератогенного действия, однако нарушения внутриутробного развития, вызываемые действием глюкокортикостероидов, при длительной пероральной терапии исключать не следует. При лечении в конце беременности для плода существует опасность атрофии коры надпочечников, вследствие чего возникает необходимость проведения новорожденному ребенку заместительной терапии с постепенным снижением дозы. Бетаметазон проникает в материнское молоко. На данный момент вред для грудных детей ещё не установлен. Но для применения этого лекарственного средства в период грудного вскармливания ребёнка должно существовать четкое показание. При этом бетаметазона валерат следует применять в период грудного вскармливания только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка. Если по причинам, обусловленным заболеванием, необходимо применять более высокие дозы препарата или наносить препарат на большие участки, превышающие 20 % площади поверхности тела, грудное вскармливание следует прекратить. Контакта младенца с участками тела, обработанными препаратом, следует избегать. При применении бетаметазона валерата в период грудного вскармливания его не следует наносить на грудь, чтобы избежать непреднамеренного приема препарата младенцем.

Опыта в отношении негативного влияния на способность концентрироваться при управлении транспортными средствами и эксплуатации машин и механизмов нет.

В начале лечения Содерм® мазь следует наносить тонким слоем на поражённые участки кожи и втирать 1-2 раза в сутки. При улучшении состояния обычно достаточно одного нанесения в сутки. Детям младшего возраста от 1 года в большинстве случаев достаточно одного нанесения в сутки. Для взрослых следует избегать длительного применения Содерм® (более 3 недель) или нанесения мази на большие участки (более 20 % поверхности тела). Более длительное лечение следует назначать только в исключительном случае при наличии показаний.

Не применять препарат детям в возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 года в большинстве случаев достаточно одного нанесения в сутки. Препараты следует наносить на поражённые участки кожи тонким слоем и, по возможности, легко втирать. Продолжительность лечения мазью Содерм ® у детей должна быть максимально короткой при применении максимально меньшей дозы, которая ещё обеспечивает эффективность. Лечение детей должно длиться не дольше 1 недели. Рекомендуется тщательно наблюдать за состоянием детей на предмет появления у них симптомов и системных эффектов. У детей раннего возраста и детей в возрасте до 12 лет длительного лечения следует избегать, поскольку и без применения окклюзионных повязок может иметь место усиленное чрескожное всасывание, а следовательно, и адреналовая супрессия.

Возникновение острых явлений передозировки маловероятно. После передозировки или неправильного применения может развиться клиническая картина гиперкортизолизма. В этом случае применение лекарственного средства следует прекратить или, из-за возможного риска возникновения недостаточности коры надпочечников, постепенно, под наблюдением врача, уменьшить дозировку путём уменьшения частоты применения или замены на кортикостероид с более слабым действием.

Оценка побочных эффектов основана на следующих данных о частоте их возникновения: Очень часто (>1/10) Часто (>1/100 - <1/10) Иногда (>1/1000 - <1/100) Редко (>1/10000 - <1/1000) Очень редко (<1/10000) Неизвестно (частота не поддается определению на основании имеющихся данных). Обычно лекарственные средства для местного применения, содержащие глюкокортикостероиды, переносятся хорошо. Но если возникают признаки повышенной чувствительности, применение этих средств следует прекратить. Класс системы органов Побочный эффект Частота Инфекции и паразитарные заболевания Оппортунистическая инфекция Очень редко Со стороны иммунной системы Местные реакции повышенной чувствительности Очень редко Со стороны эндокринной системы Угнетение активности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы § : кушингоидные явления (например: лунообразное лицо, ожирение туловища), замедление увеличения массы тела/задержка роста у детей, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, гипертония, избыточная масса тела/ожирение, снижение эндогенного уровня кортизола, алопеция, трихорексис Очень редко Со стороны органов зрения Нечеткость зрения Частота неизвестна Со стороны кожи и подкожной соединительной ткани Зуд, локальное жжение кожи/боли кожи часто Аллергический контактный дерматит/дерматит (в том числе розацеаподобный [периоральный] дерматит), эритема, кожная сыпь, крапивница, пустулезный псориаз, истончение кожи*/атрофия кожи*, образование кожных складок*, сухость кожи*, стрии*, телеангиэктазии*, изменение пигментации кожи*, гипертрихоз, обострение основных симптомов Очень редко Стероидные угри Частота неизвестна Общие расстройства и нарушения в месте применения Раздражение/боль в месте применения Очень редко Если признаки повышенной чувствительности всё же появляются, применение следует прекратить. Местные реакции повышенной чувствительности могут быть схожи с симптомами, обусловленными заболеванием. * Кожные явления, сопровождающие местное и/или системное воздействие угнетения активности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. § Более длительное применение кортикостероидов или их применение на больших участках может приводить к всасыванию действующего вещества в системный кровоток. Возникновение системных эффектов более вероятно у детей раннего и младшего возраста, а также при применении окклюзионных повязок. У детей раннего возраста пеленки могут действовать как окклюзионная повязка. При применении глюкокортикостероидов местного действия дети могут быть восприимчивее взрослых ко всасыванию действующего вещества в системный кровоток. При более длительном применении (более 3 недель) или при применении на больших участках, особенно под окклюзионными повязками или в складках кожи, могут возникать изменения на обрабатываемом участке кожи, такие как истончение кожи, стрии, стероидные угри, телеангиэктазии, изменение пигментации кожи, гипертрихоз. Нанесение предназначенных для наружного применения препаратов, содержащих кортикостероиды, на раны может препятствовать заживлению ран. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения является очень важным. Это даёт возможность контролировать соотношение польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

3 лет. После первого вскрытия тубы срок годности – 6 месяцев.

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °С.

По 25 г , 50 г в тубе; по 1 тубе в картонной пачке.

По рецепту

MIBE GmbH Arzneimittel

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.