Содерм 0,1 %, раствор

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СОДЕРМ ®

активное вещество: бетаметазон; 1 г раствор содержит 1,22 мг бетаметазона-17-валерата (соответствует 1 мг бетаметазона); вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, полисорбат 80, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведённая, вода очищенная.

Раствор накожный. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды (группа III). Кортикостероиды сильнодействующие. Код ATX D07А С 01.

Эффективность В экспериментальных и терапевтических условиях бетаметазона валерат оказывает противовоспалительное, антиаллергическое и антипролиферативное действие. При местном применении проявляется противовоспалительное действие, действие на эпидермис, роговой слой кожи, антиаллергическое действие и действие по снижению контактной чувствительности. В тесте на вазоконстрикцию по Маккензи-Стоутону, результаты которого соотносятся с терапевтической эффективностью кортикостероидов местного действия, исследовались 23 эфиры бетаметазона. При этом в отношении бетаметазона валерата по отношению к флуоцинолона ацетониду = 100 – зафиксирована активность в отношении вазоконстрикции – 360. Значения в отношении вазоконстрикции 5 кортикоидов местного действия в клиническом сравнении: Флуоцинолона ацетонид 100, Гидрокортизон < 1, Триамцинолона ацетонид 75, Бетаметазон < 1, Бетаметазона валерат 360.

Механизм действия В качественном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномодулирующего действия для всех глюкокортикоидов – согласно общепринятому и частично неполному и гипотетическому представлению – схематично, в упрощенной форме, можно представить следующим образом: Молекулы глюкокортикоида образуют в плазме комплексы с кортикоидными рецепторами клеток и транспортируются в ядро клетки, где они связываются с отдельными генами ГРЭ (гормонреспонсивными элементами). Это индуцирует транскрипцию специфических м-РНК-молекул, которые приводят к синтезу липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, возникающие в случае физического, химического, токсического или иммуногенного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, и имеют место между фосфолипазой А2 и фосфолипидами мембран, и обеспечивают высвобождение арахидоновой кислоты. Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов, простациклина, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксана, которые как воспалительные медиаторы влияют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги, в том числе на их хемотаксис и миграцию, и регулируют рост клеток. Кроме того, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномодулирующего и антиаллергического действия является взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.

При ограниченном по времени и местном применении препарата, содержащего бетаметазон, системно значимое количество вещества не всасывается. При длительном применении и/или применении на большом участке в зависимости от повреждения барьера рогового слоя, места применения (например, опрелости) или наложения окклюзионной повязки может всасываться системно значимое количество вещества. В условиях in vivo бетаметазона валерат с помощью эстераз быстро гидролизуется до бетаметазонового спирта. Метаболизация бетаметазона [ 3 H ] исследовалась на здоровых добровольцах и пациентах при условии применения высоких терапевтических доз стероида. Примерно 70 % дозы выводилось из организма в течение 48 часов с мочой, 15-30 % выявлялось в виде непрямой фракции. Выделялись 6 метаболита и бетаметазон в неизменённом виде. Превращение осуществлялось следующим образом: окисление гидроксильной группы 11ß, гидроксилирование в положении 6ß, редукция карбоксильной группы у С-20 и отщепление боковой цепи. Клинические характеристики.

Лечение псориаза волосистой части головы и других неинфекционных воспалительных, аллергических или зудящих заболеваний кожных покровов головы, при которых показано симптоматическое применение сильнодействующих кортикостероидов.

Применение препарата Содерм®, раствор, как и других кортикоидов местного действия, противопоказано при: - специфических кожных процессах (туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса); - розацеа; - угрях; - ветряной оспе; - реакциях на прививки; - Pruritus anogenitalis; - периоральном дерматите; - инфекционных заболеваниях кожи, вызванных действием вирусов, бактерий или грибков; - повышенной чувствительности к бетаметазона валерату или к другим компонентам лекарственного средства. Не применять Содерм®, раствор, при заболеваниях кожи, дерматитах у детей в возрасте до 1 года. Не следует применять препарат при распространенном псориазе в хронической и стационарной стадии. Не наносить раствор на инфицированные или эрозированные, мокнущие участки или на трещины кожи и язвы. Кожа лица - особенно чувствительна. Поэтому с целью предотвращения развития изменений кожи лица в случае возможности следует избегать терапии с применением кортикоидов местного действия. Содерм®, раствор, не предназначен для применения на участке лица. Поэтому следует избегать нанесения препарата на веки и в область глаз, поскольку это при определенных обстоятельствах может вызвать глаукому и катаракту. Следует избегать длительного применения препарата (более 3-4 недель), а также высоких дозировок (нанесение на большие участки) и применения окклюзионных повязок. В таких случаях не следует исключать возможности проникновения бетаметазона валерата в организм через кожу (чрескожная резорбция) и нарушения гормонального баланса. Не применять на область грудной клетки и молочных желез у женщин, кормящих грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении с лекарственными средствами, которые ингибируют систему фермента CYP 3A4 (например, ритонавир, итраконазол), проявлялось ингибирование процесса метаболизма кортикостероидов, что приводило к повышенной системной доступности. Степень клинической релевантности этого взаимодействия зависит от дозировки и способа применения кортикостероида, а также эффективности ингибитора CYP 3A4.

В связи с воспламеняемостью препарата Содерм®, раствор, пациенты должны избегать использования открытого огня или источников тепла (включая применение фена) и курения во время или непосредственно после применения препарата. Повышенная системная резорбция местных кортикостероидов у некоторых лиц может приводить к появлению признаков гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратимому подавлению оси гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников, а вследствие этого – к недостаточности надпочечников. Если появилось одно из описанных выше состояний, частоту применения необходимо постепенно уменьшить или заменить препарат на кортикостероид менее сильного действия. Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточности надпочечников (см. раздел «Побочные реакции»). Факторами риска появления усиленных системных эффектов являются: - эффективность и состав местного кортикостероида; - продолжительность применения; - нанесение на большую площадь кожи; - применение в окклюзивных условиях, например, в складках кожи или под окклюзионной повязкой; - повышенная гидратация рогового слоя кожи; - применение на тонкой коже, например, на коже лица; - применение на поражённой коже или с повреждённым защитным барьером; - у младенцев и детей, по сравнению со взрослыми, из-за не полностью сформированного защитного барьера кожи и большей площади поверхности тела по отношению к массе тела соответственно происходит резорбция большего количества кортикостероидов. Поэтому у младенцев и детей старшего возраста более вероятно появление системных побочных действий. К развитию бактериальных инфекций приводят избыточное тепло и влажность в складках кожи или окклюзионные повязки. В случае использования окклюзионных повязок кожу необходимо очищать при смене повязки. Местные кортикостероиды необходимо с осторожностью применять при псориазе, поскольку сообщалось о случаях повторного обострения («феномен рикошета»), развитии толерантности, риске возникновения генерализованного пустулёзного псориаза и развитии местной или системной токсичности в связи с повреждением защитного барьера кожи. При применении препарата при псориазе необходим тщательный надзор за пациентами. Лечение заболеваний кожи с применением кортикоидов, при которых развивается инфекция, требует соответствующей противомикробной терапии. Однако если такая инфекция распространяется, наружное применение кортикоидов необходимо прекратить и обратиться к врачу, который решит вопрос о специальном дальнейшем лечении. Не допускать попадания препарата Содерм®, раствор, в глаза. Нарушение зрения. При системном или местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если пациент обращается с такими симптомами, как затуманивание зрения или другими нарушениями зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщалось после системного или местного применения кортикостероидов. Плотно закрывать флакон после применения. Содержит легковоспламеняющиеся вещества (2-пропанол/водный раствор). Защищать от огня, пламени, источников тепла и прямых солнечных лучей.

Во время беременности, особенно в течение первых трёх месяцев, длительное местное лечение следует проводить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. До настоящего времени данных о тератогенном действии препарата не существует, однако при длительном пероральном применении глюкокортикостероидов не следует исключать возможность внутриутробных нарушений роста плода. Во время беременности не допускается применение кортикоидов местного действия в повышенных дозах на больших участках или в течение длительного времени из-за возможного системного действия препарата, поскольку это может привести к нарушениям системы регуляции гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников. Также не следует исключать нарушений развития и роста плода. При проведении исследований на животных применение глюкокортикостероидов приводило к расщеплению нёба. Предполагается возможный повышенный риск расщепления нёба у плода человека вследствие применения глюкокортикостероидов в первом триместре беременности. Кроме того, на основании результатов эпидемиологических исследований в сочетании с исследованиями на животных установлено, что внутриутробное воздействие глюкокортикостероидов может способствовать возникновению метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний во взрослом возрасте. Такие синтетические глюкокортикостероиды, как бетаметазон, в целом инактивируются хуже, чем эндогенный кортизол (гидрокортизон), поэтому их применение представляет риск для плода. При применении препарата в конце беременности существует риск возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что требует постепенного проведения заместительной терапии новорождённым. Бетаметазон проникает в грудное молоко. До сих пор у новорождённых не было выявлено каких-либо нарушений. Однако показания к применению препарата во время грудного вскармливания должны быть чётко определены. При этом бетаметазона валерат следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребёнка. Если по причине заболевания необходимо применять препарат в более высокой дозировке или на больших участках кожи (более 20 % поверхности тела), то грудное вскармливание следует прекратить. Следует избегать контакта младенца с обрабатываемыми участками тела. В период грудного вскармливания не следует применять бетаметазона валерат в области молочных желёз, чтобы предотвратить случайный приём препарата младенцем.

Отсутствует опыт в отношении негативного влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Дозирование В начале лечения поражённые участки кожи следует смачивать раствором утром и вечером. Как только действие начнёт проявляться, количество ежедневных нанесений можно сократить до одного раза в сутки утром или вечером, а позже – до 3–4 раз в неделю. Продолжительность лечения составляет 2–4 недели.

Способ применения Содерм®, раствор, особенно подходит для применения на волосистой части головы. Препарат выпускается в ёмкостях с насадкой-дозатором, что позволяет наносить его непосредственно на обрабатываемый участок, не смачивая волосы полностью.

Не применять препарат детям в возрасте до 1 года. Не применять при использовании окклюзионных повязок. Соderm®, раствор, можно применять детям только в течение непродолжительного периода времени (менее 1 недели) и на небольшой площади (менее 10 % поверхности тела). В целом лечение детей с применением кортикоидов необходимо проводить с особой осторожностью, поскольку по сравнению со взрослыми может произойти повышенная резорбция кортикоида через детскую кожу. У маленьких детей и детей в возрасте до 12 лет следует избегать длительного лечения, поскольку даже без использования окклюзионных повязок возможна повышенная чрескожная резорбция, наряду с этим возможно угнетение функции надпочечников.

Появление острых симптомов передозировки маловероятно. После длительного или чрезмерного применения препарата возможно возникновение гиперкортицизма. В таком случае лечение необходимо прекратить или из-за возможного риска развития недостаточности надпочечников дозировку постепенно уменьшить путем уменьшения частоты применения препарата или замены препарата на менее мощный кортикостероид под медицинским наблюдением.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Класс систем и органов | Побочные действия | Частота возникновения Инфекционные процессы и инвазии | Оппортунистические инфекции | очень редко Со стороны иммунной системы | Реакции локальной повышенной чувствительности * | очень редко Со стороны эндокринной системы | Угнетение оси гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников ** : кушингоидные признаки (например, лунообразное лицо, центральное ожирение), задержка прибавки массы тела/роста у детей, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, артериальная гипертензия, увеличение массы тела/ожирение, снижение уровня эндогенного кортизола, алопеция, ломкость волос | очень редко Со стороны органов зрения | Затуманивание зрения (см. также раздел «Особенности применения») | частота неизвестна Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Зуд, ощущение местного жжения/боли кожи | часто | Аллергический контактный дерматит/дерматит (включая периоральный розацеаподобный дерматит), эритема, сыпь, крапивница, пустулезная форма псориаза, истончение кожи***/атрофия кожи***, морщинистость кожи***, высушивание кожи***, стрии на коже***, телеангиэктазии***, изменения пигментации***, гипертрихоз, обострение основных симптомов | очень редко | Стероидные угри | частота неизвестна Общие расстройства и нарушения в месте введения | Раздражение/боль в месте нанесения | очень редко

* Если появляются признаки реакции повышенной чувствительности, применение препарата необходимо прекратить. При применении могут возникать местные реакции повышенной чувствительности, схожие с симптомами, обусловленными заболеванием. ** Нарушения со стороны кожи, являющиеся вторичными по отношению к локальному и/или системному угнетению оси гипоталамус – передняя доля гипофиза – кора надпочечников. *** Длительное применение кортикостероидов или их применение на больших участках кожи может привести к системной резорбции действующего вещества. Появление системных действий более вероятно у младенцев и детей старшего возраста, а также при применении в окклюзионных условиях. При применении глюкокортикоидов дети могут быть более чувствительны к системной резорбции действующего вещества, чем взрослые. При длительном (более 3 недель) применении препарата или при нанесении его на большие участки кожи, особенно при наложении герметичных повязок или в кожных складках, могут возникать такие местные изменения в области кожи, где применялся препарат, как истончение кожи, стрии, стероидные угри, телеангиэктазии, изменения пигментации кожи, гипертрихоз. Нанесение средств для наружного применения, содержащих глюкокортикоиды, на раны может навредить процессу заживления ран.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщения о предполагаемых побочных реакциях очень важны. Медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях с помощью системы национальной отчетности.

3 лет. После вскрытия флакона – 3 месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Раствор по 15 мл, или 30 мл, или 50 мл, или 100 мл в пластиковых флаконах с капельницей и колпачком в картонной пачке.

По рецепту

мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.