Сезонія 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СЕЗОНИЯ (SEZONIA)

действующее вещество: левоцетиризин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; покрытие: гипромеллоза; полиэтиленгликоль 6000; титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени, демонстрируют низкую вариабельность между пациентами. Фармакокинетический профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральной инверсии. Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания левоцетиризина не зависит от дозы препарата и не меняется с приёмом пищи, но максимальная концентрация (С max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %. У 50 % пациентов действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. Cmax в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приёма внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приёма препарата. Cmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объём распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека – 90 %. Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % дозы, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приёма ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к ингибированию метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (T 1/2) составляет 7,9 + 1,9 часов. T 1/2 левоцетиризина короче у маленьких детей. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном левоцетиризин и его метаболит выводятся из организма с мочой (в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата. Особые популяции. Нарушение функций почек. Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приёмами левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. В случае анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс по сравнению с таковым у лиц с нормальной функцией почек уменьшается примерно на 80 %. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило менее 10 %. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы. Период беременности или кормления грудью.

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействий (включая исследования с ферментами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическое соединение) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира незначительно менялось (-11 %) при параллельном применении с цетиризином. Нет данных о усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приёма препарата. Приём пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности к выполнению работы.

Сезонию следует с осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. При наличии у пациентов определённых факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), препарат следует назначать с осторожностью, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому приём препарата необходимо прекратить за 3 дней до её проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был выражен до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения. В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Фертильность. Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

На период лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами.

Препарат применять внутрь независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано применять суточную дозу за один прием. Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Рекомендуемые дозы. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функций почек от умеренной до тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функций почек. Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина), см. таблицу ниже. Клиренс креатинина (КК) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле: КК = [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) / 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл).

Дозирование препарата для пациентов с нарушенной функцией почек: Функция почек — Клиренс креатинина, мл/мин — Доза и количество приемов Нормальная функция почек — ≥ 80 5 мг — 1 раз в сутки Нарушение легкой степени — 50-79 5 мг — 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени — 30-49 5 мг — 1 раз в 2 суток Нарушение тяжелой степени — < 30 5 мг — 1 раз в 3 суток Конечная стадия заболевания почек — Пациенты, находящиеся на диализе — < 10 — Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Не существует специфических данных о применении детям с нарушением функций почек.

Пациенты с нарушением функций печени. Пациентам исключительно с печеночной недостаточностью коррекция дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Педиатрическая популяция. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможна коррекция дозы в данной лекарственной форме (таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Рекомендовано принимать левоцетиризин в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Продолжительность применения. Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или в течение менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном появлении симптомов. При стойком аллергическом рините (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю и в течение более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные из клинических исследований применения рацемата).

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны обмена веществ: повышенный аппетит. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха: вертиго. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Общие нарушения: отек. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы. Описание отдельных побочных реакций: сообщали о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях: сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения регистрационного удостоверения является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинским работникам следует сообщать о подозрительных побочных реакциях через систему национальной отчетности.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1, по 2, по 3 или по 10 блистеров в картонной коробке.

Без рецепта. Заявитель. ООО «Представительство БАУМ ФАРМ ГМБХ». Местонахождение заявителя. Украина, 79052, г. Львов, ул. Широкая, дом 66.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.