Сетегис 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СЕТЕГИС ® ( SETEGIS ® )

действующее вещество: 1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, или 5 мг, или 10 мг теразозина (в виде 1 , 187 мг или 2 , 374 мг или 5 , 935 мг или 11 , 87 мг теразозина гидрохлорида дигидрата соответственно); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, тальк; таблетки 2 мг содержат хинолиновый желтый (Е 104); таблетки 5 мг или 10 мг: желтый закат FCF (Е 1 1 0).

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки 1 мг – круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 451 с другой стороны, без запаха; таблетки 2 мг – круглые плоские таблетки желтого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 452 с другой стороны, без запаха; таблетки 5 мг – круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 453 с другой стороны, без запаха; таблетки 10 мг – круглые плоские таблетки оранжевого цвета, с фаской, гладкие с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы Е и цифрой 454 с другой стороны, без запаха.

Препараты, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α-адренорецепторов. Теразозин. Код AT X G 04 C A 03.

Теразозин избирательно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов вызывает расширение артериальных сосудов, снижение общего периферического сопротивления, артериального давления и постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и перегрузки сердца. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет мало. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регресс гипертрофии левого желудочка. Блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц выходного отверстия мочевого пузыря, проксимальной части уретры и простаты, теразозин снижает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. На размер простаты препарат не влияет.

Теразозин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте независимо от приёма пищи. Это свидетельствует о очень низком метаболизме первого прохождения через печень. Биодоступность теразозина составляет почти 90 %. Теразозин в значительной степени связывается (90-94 %) с белками плазмы крови. Теразозин метаболизируется в печени; один из четырёх известных метаболитов фармакологически активен. Период полувыведения составляет приблизительно 12 часов и практически не меняется даже при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, максимальный эффект наступает через 2-3 часа после приёма внутрь. Продолжительность действия составляет 24 часа. Почти 40 % принятой дозы выводится с мочой и 60 % – с калом. Клинические характеристики.

Симптоматическая терапия задержки мочеиспускания, обусловленной доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу. Известная чувствительность к другим структурно аналогичным антагонистам α-адренорецепторов. Пациенты с анамнезом обморока во время мочеиспускания. Артериальная гипотензия. Детский возраст (из-за отсутствия достаточных клинических данных). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В клинических исследованиях у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, которые получали теразозин одновременно с ингибиторами АПФ, адреноблокаторами, антагонистами ионов кальция или диуретиками, частота развития головокружения или других побочных эффектов, связанных с лечением, была выше, чем у пациентов, принимавших только теразозин. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозина с другими антигипертензивными средствами, чтобы избежать развития выраженного гипотензивного эффекта. Рекомендуется снижать дозу теразозина при дополнительном включении в схему лечения диуретика или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применять в самых низких дозах. Когда теразозин является дополнительным препаратом, его начальная доза не должна превышать 1 мг. При применении теразозина одновременно с анальгетиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), теофиллином, сердечными гликозидами, анксиолитиками, антиангинальными, гипогликемическими, антиаритмическими, седативными, антибактериальными, гормональными, стероидными и противоподагрическими средствами признаки взаимодействия не наблюдались. Сообщалось о развитии артериальной гипотензии при одновременном применении теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Совместное применение теразозина с силденафилом или вардenafилом возможно только пациентам, стабильным на теразозине. Кроме того, вардenafил не следует принимать в течение 6 часов после приема теразозина, а силденафил – в течение 4 часов. Гипотензивный эффект препарата может усиливать этанол.

В настоящее время недостаточно опыта применения теразозина у детей. Теразозин, как и другие антагонисты α-адренорецепторов, не рекомендуется применять пациентам, в анамнезе которых есть обморок, сопровождавшийся непроизвольным мочеиспусканием. С осторожностью следует назначать теразозин пациентам в возрасте от 65 лет, склонным к развитию ортостатической гипотензии, при ишемической болезни сердца и при других тяжёлых заболеваниях сердца, нарушении мозгового кровообращения, гипертензивной ретинопатии III и IV степени, инсулинозависимом сахарном диабете, печёночной или почечной недостаточности. Для больных с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Перед началом лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. С осторожностью следует назначать препарат при феохромоцитоме и при необходимости хирургического вмешательства. В первые дни лечения и после приёма первой дозы может возникнуть «эффект первой дозы» – резкое снижение артериального давления, в частности ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением, нарушением координации движений, потерей сознания). При уменьшении объёма жидкости в организме, гипосолевой диете может повыситься риск развития постуральной гипотензии. Подобные симптомы могут развиваться и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо со стартовой дозы (1 мг). Частота случаев потери сознания составляет примерно 1 %. Помимо «эффекта первой дозы», к потере сознания может приводить также чрезмерно резкое повышение дозы препарата или дополнительное включение в схему лечения диуретиков или других антигипертензивных средств. Потерю сознания главным образом связывают с выраженной ортостатической гипотензией, которая иногда сопровождается тахикардией (120-160 уд./мин). Наиболее выраженный ортостатический эффект наблюдается сразу после приёма препарата, риск потери сознания наивысший через 30-90 минут после приёма препарата. При переходе из сидячего или лежачего положения в вертикальное, при длительном стоянии, при чрезмерном физическом стрессе, жаркой погоде или одновременном приёме алкоголя может развиться головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания. Если пациент потерял сознание, его следует уложить в горизонтальное положение, приподнять ноги и при необходимости назначить симптоматическую терапию. При добавлении диуретиков или других антигипертензивных препаратов к теразозину рекомендуется снижать дозу теразозина. Чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления, дополнительную терапию следует также начинать с низких доз и под пристальным контролем врача. Следует также соблюдать осторожность, если теразозин добавляют к мочегонному средству или к другим антигипертензивным средствам. В таких случаях начальная доза теразозина также должна составлять 1 мг. У пациентов пожилого возраста возможно усиление чувствительности к гипотензивному действию теразозина. При назначении препарата больным доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует регулярно контролировать артериальное давление. Это следует также учитывать при подборе дозы, увеличении дозы, а также при назначении других антигипертензивных средств. Эффективность теразозина при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы целесообразно оценивать после 4-6 недель лечения поддерживающими дозами. У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или до операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужной оболочки (ИСДР). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-адреноблокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Поскольку ИСДР может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней хирурги-офтальмологи должны выяснить, принимал (или принимает) ли пациент α1-адреноблокатор заблаговременно до операции. Предоперационное прерывание лечения α1-блокаторами имеет преимущества перед длительной терапией. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата теразозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата теразозин необходимо уменьшить. Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, в том числе силденафила, тадалафила, варденафила и препарата теразозин может привести к выраженному снижению артериального давления у некоторых пациентов. Для того чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии, перед началом применения ФДЭ-5 необходимо добиться, чтобы артериальное давление у пациента было стабильным на фоне лечения препаратом теразозин. Поскольку таблетки Сетегис® содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует применять этот препарат. Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (потеря сознания, головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения артериального давления при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды. Таблетки теразозина по 5 мг или 10 мг содержат в своём составе краситель Жёлтый закат FCF (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или грудного вскармливания.

После приёма начальной дозы теразозина, при увеличении дозы или при повторной терапии Сетегис® могут возникнуть головокружение, нарушение координации движений, потеря сознания. В связи с этим следует избегать управления автотранспортом или работы с опасными механизмами в течение 12 часов после приёма начальной дозы или при увеличении дозы, а также после возобновления лечения после перерыва.

Таблетки следует принимать независимо от приёма пищи, не разжёвывая, 1 раз в сутки. Срок лечения определяет врач индивидуально. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Начальная доза препарата составляет 1 мг. Поддерживающая доза препарата составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 недель от начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения поддерживающей дозой должен составлять 4 недель. Артериальная гипертензия Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого пациента. Начальная доза препарата составляет 1 мг, которую следует назначать на ночь. Поддерживающую суточную дозу препарата повышать постепенно до 2 мг, 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки, удваивая её с недельными интервалами до достижения желаемого уровня артериального давления. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому его противопоказано назначать данной категории пациентов.

Симптомы: ортостатический коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса и тяжелая почечная недостаточность. Лечение: симптоматическая терапия. Пациента необходимо уложить в горизонтальное положение и приподнять ему ноги. При необходимости назначать противошоковую терапию с введением жидкостей и сосудосуживающих препаратов. Необходимо восстановить водно-электролитный баланс. Поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками, его нельзя вывести из организма с помощью диализа.

Во время лечения теразозином может наблюдаться нежелательный эффект неизвестного происхождения с неизвестной частотой возникновения: реакции гиперчувствительности или ангионевротический отёк. Сетегис®, как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, может вызывать синкопе. Эпизоды синкопе могут возникать в течение 30-90 минут от начальной дозы лекарственного средства. В клинических исследованиях при артериальной гипертензии частота эпизодов синкопе составляла примерно 1%. В большинстве случаев это считалось следствием чрезмерного постурального гипотензивного эффекта, хотя иногда эпизоду синкопе может предшествовать тахикардия с частотой сердечных сокращений от 120 до 160 ударов в минуту. Если возникает обморок, пациента необходимо уложить в горизонтальное положение. Головокружение, слабая головная боль или обморок могут возникать при быстром подъёме из положения лёжа или сидя. Пациенты должны быть предупреждены об этих состояниях и рекомендовано ложиться, если появляются эти симптомы, а затем ещё в течение нескольких минут, прежде чем встать, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов. Эти побочные реакции не требуют ограничения и в большинстве случаев не повторялись после начального периода терапии или при титровании дозы. Чтобы избежать гипотензии, лечение теразозином следует начинать с дозы 1 мг перед сном. Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль и головокружение сосудистого генеза, артериальная гипотензия, ощущение жара, ощущение сердцебиения, тахикардия, особенно у лиц, принимающих вазодилататоры, усиление проявлений ишемической болезни сердца, таких как стенокардия, аритмия (не установленная связь с применением теразозина), инфаркт миокарда, покраснение кожи, сопровождающееся ощущением жара. Ортостатическая гипотензия, вазодилатация, периферические отёки, ощущение сердцебиения, тахикардия, постуральная гипотензия, фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина, лейкоцитов, гематокрита, общего белка, альбуминов, что свидетельствует о возможности гемодилюции; очень редко наблюдалось повышение склонности к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств. Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, гипотонус. Со стороны органов зрения: нечёткость зрения, амблиопия. Во время операции по удалению катаракты у пациентов, лечившихся α1-блокаторами, наблюдался интраоперационный синдром вялой радужки (ИСВР). Нарушения зрения и конъюнктивит (не установленная связь с применением теразозина). Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах (не установленная связь с применением теразозина). Со стороны дыхательной системы: заложенность носа (частота неизвестна); ринит, одышка, синусит. Бронхит, носовое кровотечение, симптомы гриппа, фарингит, усиление кашля (не установленная связь с применением теразозина). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота. Абдоминальная боль, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота (не установленная связь с применением теразозина). Со стороны мочевыделительной системы: усиление позывов к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи у женщин в постклимактерическом периоде (не установленная связь с применением теразозина). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания, повышенное потоотделение (не установленная связь с применением теразозина). Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, боль в конечностях. Боль в шее, плечах, артралгия, артрит, боль в суставах, миалгия (не установленная связь с применением теразозина). Эндокринные нарушения: подагра (не установленная связь с применением теразозина). Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, отёк, увеличение массы тела. Боль в груди, отёк лица, лихорадка (не установленная связь с применением теразозина). Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, аллергические реакции, включая высыпания на коже, крапивницу, возможные выраженный бронхоспазм и отёк Квинке. Со стороны репродуктивной системы: импотенция, приапизм. Психические нарушения: снижение либидо, депрессия, нервозность. Страх, бессонница (не установленная связь с применением теразозина). К дополнительным побочным явлениям, о которых сообщалось в клинических исследованиях или при маркетинговом опыте, но которые не имеют чёткой связи с применением теразозина, относятся: отёк лица, лихорадка, боль в животе, шее и плечах, расширение сосудов, аритмия, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, подагра, артралгия, артрит, нарушения суставов, миалгия, беспокойство, бессонница, бронхит, симптомы гриппа, фарингит, ринит, симптомы простуды, усиленный кашель, потливость, нарушения зрения, конъюнктивит, шум в ушах, частота мочеиспускания (повышение мочеотделения). Лечение теразозином в течение 24 месяцев не оказывало существенного влияния на уровень простатспецифического антигена (ПСА). Постмаркетинговый опыт: сообщалось о тромбоцитопении, гипертензии и приапизме. Сообщалось о фибрилляции предсердий, однако причинно-следственные связи не установлены. Анафилаксия наблюдалась редко. По данным постмаркетингового наблюдения у некоторых пациентов, принимавших α1-адреноблокаторы, включая тамсулозин, на момент проведения хирургического удаления катаракты или до операции во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужной оболочки (ИСВР) (см. раздел «Особенности применения»). Лабораторные исследования: лабораторные результаты свидетельствуют о возможности гемодилюции (например, в контролируемых клинических исследованиях наблюдалось небольшое снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина).

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности: 1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия.