Септанест с адреналіном 1/200 000, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000 (SEPTANEST WITH ADRENALINE 1/200 000 )

действующие вещества: 1 мл раствора (1 картридж) содержит артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина тартрата в пересчёте на адреналин 0,005 мг; 1,7 мл раствора (1 картридж) содержит артикаина гидрохлорида 68 мг, адреналина тартрата в пересчёте на адреналин 0,0085 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор, практически свободный от видимых частиц.

Средства, действующие на нервную систему. Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации. Код АТХ N01В В58.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Артикаин, местный амидный анестетик, обратимо блокирует нервную проводимость посредством хорошо известного механизма, который обычно наблюдается при применении других местных амидных анестетиков. Он заключается в уменьшении или блокировании значительного временного увеличения проницаемости возбудимых мембран для натрия (Na+), которое обычно возникает при незначительной деполяризации мембраны. Эти эффекты приводят к анестетическому действию. По мере того как в нерве постепенно развивается анестетическое действие, порог электрической возбудимости постепенно повышается, скорость нарастания потенциала действия снижается, а проведение импульса замедляется. Показатель pKa артикаина равен 7,8. Адреналин, как сосудосуживающее средство, действует непосредственно как на α-, так и на β-адренорецепторы; преобладают β-адренергические эффекты. Адреналин продлевает продолжительность действия артикаина и снижает риск чрезмерного поступления артикаина в системный кровоток.

Клиническая эффективность и безопасность

Начало действия лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1 / 200 000, раствора для инъекций, при применении в стоматологии наблюдается через 1,5–1,8 мин при инфильтрации и 1,4–3,6 мин при блокаде нерва. Продолжительность обезболивания при применении препарата СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000 составляет от 45 до 60 минут для анестезии пульпы и от 120 до 300 минут для анестезии мягких тканей. Не наблюдалось различий между фармакодинамическими свойствами препарата у взрослых и детей.

Всасывание В трёх опубликованных клинических исследованиях, описывающих фармакокинетический профиль комбинации артикаина гидрохлорида 40 мг/мл с адреналином 10 или 5 мкг/мл, значения T max составляли от 10 до 12 минут, а значения C max колебались от 400 до 2100 нг/мл. В клинических испытаниях, проведённых с участием детей, показатель C max составлял 1382 нг/мл, а T max – 7,78 мин после инфильтрации в дозе 2 мг/кг массы тела. Распределение Наблюдалось выраженное связывание артикаина с сывороточным альбумином (68,5–80,8 %) и α-/β-глобулинами (62,5–73,4 %) человека. Связывание с γ-глобулином (8,6–23,7 %) было значительно ниже. Адреналин является сосудосуживающим средством, которое добавляется к артикаину для замедления всасывания в системный кровоток и, таким образом, продления эффективной концентрации артикаина в тканях. Объём распределения в плазме составлял примерно 4 л/кг. Метаболизм Артикаин подвергается гидролизу карбоксильной группы неспецифическими эстеразами в тканях и в крови. Поскольку этот гидролиз происходит очень быстро, таким путём инактивируется примерно 90 % артикаина. Артикаин дополнительно метаболизируется в микросомах печени. Артикаиновая кислота является основным продуктом индуцированного цитохромом Р450 метаболизма артикаина, который далее метаболизируется с образованием глюкуронида артикаиновой кислоты. Выведение После инъекции в стоматологической практике период полувыведения артикаина составлял примерно 20–40 мин. В ходе клинического испытания было продемонстрировано, что концентрации артикаина и артикаиновой кислоты в плазме крови быстро снижаются после подслизистой инъекции. Через 12–24 часа после инъекции в плазме крови была обнаружена очень небольшая количество артикаина. Более 50 % дозы выводилось с мочой, 95 % – в виде артикаиновой кислоты, в течение 8 часов после введения. В течение 24 часов примерно 57 % (68 мг) и 53 % (204 мг) дозы выводилось с мочой. Почечное выведение неизменённого артикаина составляло лишь примерно 2 % от общего выведения. Клинические характеристики.

Local или локально-региональная анестезия в стоматологии. СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1 / 200 000, раствор для инъекций, для применения в стоматологии показан взрослым и детям в возрасте от 4 лет (или с массой тела 20 кг и более).

Примечание: в тексте осталась латинская транслитерация «Local», так как в исходном тексте она написана латиницей; при необходимости её можно заменить на русское «Локальная».

– Гиперчувствительность к артикаину или к другим местным анестетикам амидного типа, эпинефрину (адреналину), а также к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства; – неконтролируемая эпилепсия. Особые меры безопасности. Прежде чем применять данный лекарственный препарат, необходимо: · получить информацию о текущем лечении и анамнезе пациента; · поддерживать вербальный контакт с пациентом; · иметь реанимационное оборудование под рукой. Риск, связанный со случайной внутрисосудистой инъекцией. Случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать внезапное повышение уровня адреналина и артикаина в системном кровотоке. Это может быть связано с тяжёлыми побочными реакциями, такими как судороги с последующим угнетением центральной нервной и сердечно-дыхательной систем и комой, прогрессирующей до остановки дыхания и кровообращения. Таким образом, чтобы гарантировать, что игла не проникает в кровеносный сосуд во время инъекции, перед введением лекарственного средства для местной анестезии следует выполнить аспирацию. Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует, что удалось избежать внутрисосудистой инъекции. Риск, связанный с интраневральной инъекцией. Случайная интраневральная инъекция может привести к тому, что лекарственное средство в ретроградной форме перемещается вдоль нерва. Для предотвращения интраневральной инъекции и предупреждения повреждений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка извлечь, если пациент во время инъекции испытывает удар электрического тока или инъекция особенно болезненна. Если происходит повреждение нерва иглой, нейротоксический эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью артикаина и наличием адреналина, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и помешать выведению лекарственного средства из места введения.

Взаимодействие с артикаином

Взаимодействия, требующие принятия мер предосторожности при применении

Другие местные анестетики Токсичность местных анестетиков является кумулятивной. Общая доза всех введенных местных анестетиков не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу применяемых лекарственных средств.

Седативные средства (средства, угнетающие центральную нервную систему, например бензодиазепины, опиоиды) Если для уменьшения страха пациента применяются седативные средства, следует уменьшать дозы анестетиков, поскольку местные анестетики, как и седативные средства, угнетают центральную нервную систему, что в сочетании может привести к аддитивному эффекту (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Взаимодействие с адреналином

Взаимодействия, требующие принятия мер предосторожности при применении

Галогенированные летучие анестетики (например галотан) Следует уменьшать дозы этого лекарственного средства в связи с сенсибилизацией сердца к аритмогенным эффектам катехоламинов: риск развития тяжелой желудочковой аритмии. Рекомендуется проконсультироваться с анестезиологом перед введением местного анестетика во время общей анестезии.

Постганглионарные (периферические) адреноблокаторы (например гуанадрел, гуанетидин и алкалоиды раувольфии) Следует применять уменьшенные дозы этого лекарственного средства под строгим наблюдением врача и с проведением тщательной аспирации из-за возможного усиления реакции на адренергические вазоконстрикторы: риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых эффектов.

Неселективные бета-адреноблокаторы (например пропранолол, надолол) Следует применять уменьшенные дозы этого лекарственного средства в связи с возможным повышением артериального давления и повышенным риском развития брадикардии.

Трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, мапротилин и протриптилин) Доза и скорость введения этого лекарственного средства должны быть снижены из-за повышенного риска развития тяжелой артериальной гипертензии.

Ингибиторы COMT (ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы) (например энтакапон, толкапон) Могут возникать аритмии, учащенное сердцебиение и колебания артериального давления. Пациентам, принимающим ингибиторы COMT, следует вводить уменьшенное количество адреналина при стоматологической анестезии.

Ингибиторы МАО, как A-селективные (например, моклобемид), так и неселективные (например фенелзин, транилципромин, линезолид) Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует уменьшить как дозу, так и скорость введения этого препарата, а также его следует применять под тщательным наблюдением врача из-за возможного усиления эффектов адреналина, что приводит к риску гипертонического криза.

Лекарственные средства, вызывающие аритмии (например антиаритмические средства, такие как наперстянка, хинидин) Дозу этого лекарственного средства следует уменьшить из-за повышенного риска развития аритмии при одновременном введении пациентам адреналина и гликозидов наперстянки. Перед введением рекомендуется тщательная аспирация.

Окситоцические препараты спорыньи (например метисергид, эрготамин, эргоновин) Следует применять этот лекарственный препарат под тщательным наблюдением врача из-за кумулятивного или синергического повышения артериального давления и/или ишемической реакции.

Симпатомиметические вазопрессоры (например кокаин (главным образом), но также амфетамины, фенилэфрин, псевдоэфедрин, оксиметазолин) Существует риск адренергической токсичности. Если в течение 24 часов применялись любые симпатомиметические вазопрессоры, запланированное стоматологическое лечение следует отложить.

Фенотиазины (и другие нейролептики) Следует применять с осторожностью пациентам, получающим фенотиазины, учитывая риск развития артериальной гипотензии из-за возможного подавления действия адреналина.

Этот препарат следует применять с особой осторожностью пациентам с нижеперечисленными заболеваниями, а если состояние тяжёлое и/или нестабильное, следует рассмотреть вопрос об отложении стоматологической операции. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, следует применять в следующих случаях: • Нарушение формирования сердечного ритма и проводимости (например, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени, тяжёлая брадикардия). • Острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность). • Артериальная гипотензия. • Пароксизмальная тахикардия или аритмии с учащённым пульсом. • Нестабильная стенокардия или перенесённый в анамнезе недавно (менее 6 месяцев) инфаркт миокарда. • Недавно перенесённая (3 месяца) операция коронарного шунтирования. • Применение неселективных бета-блокаторов (например, пропранолола) (риск гипертонического криза или тяжёлой брадикардии) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). • Неконтролируемая артериальная гипертензия. • Одновременное лечение трициклическими антидепрессантами, поскольку эти препараты могут усиливать действие адреналина на сердечно-сосудистую систему (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Данный лекарственный препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с перечисленными ниже заболеваниями. Пациенты с эпилепсией Все местные анестетики следует применять очень осторожно из-за их судорожного действия. Пациенты с дефицитом холинэстеразы плазмы крови Дефицит холинэстеразы плазмы крови можно заподозрить, когда клинические признаки передозировки возникают при анестезии в обычной дозировке и когда была исключена возможность инъекции в сосуды. В этом случае при последующей инъекции необходимо соблюдать осторожность и применять уменьшенную дозу. Пациенты с заболеваниями почек Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию. Пациенты с тяжёлыми заболеваниями печени Данный лекарственный препарат следует применять с осторожностью при заболевании печени, хотя 90 % артикаина сначала инактивируется неспецифическими эстеразами в тканях и плазме. Пациенты с миастенией гравис, получающие лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию. Пациенты с порфирией СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствор для инъекций, в стоматологии следует применять пациентам с острой порфирией только в том случае, если нет более безопасной альтернативы. При применении всем пациентам с порфирией следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, поскольку данный лекарственный препарат может спровоцировать ухудшение порфирии. Пациенты, которым одновременно вводят галогенсодержащие ингаляционные анестетики Следует применять наименьшую дозу лекарственного средства, обеспечивающую эффективную анестезию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациенты, получающие лечение антитромбоцитарными/антикоагулянтными препаратами СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствор для инъекций, в стоматологии следует применять с осторожностью пациентам, получающим антитромбоцитарные/антикоагулянтные лекарственные средства или имеющим нарушения свёртывания крови, из-за повышенного риска кровотечения. Повышенный риск кровотечения в большей степени связан с этой процедурой, а не с препаратом. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста возможно повышение уровня препарата в плазме крови, особенно после повторного введения. Если требуется повторная инъекция, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления любых признаков относительной передозировки (см. раздел «Передозировка»). Поэтому следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию. Следует рассмотреть целесообразность применения лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствора для инъекций, а не лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000, раствора для инъекций, из-за более низкого содержания в нём адреналина (5 мкг/мл) в следующих случаях: • пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная аритмия, гипертензия); • пациентам с нарушениями мозгового кровообращения, с инсультом в анамнезе. Рекомендуется не проводить лечение зубов с применением артикаина/адреналина в течение шести месяцев после инсульта из-за повышенного риска повторных инсультов; • пациентам с неконтролируемым сахарным диабетом. Данный лекарственный препарат следует применять с осторожностью из-за гипергликемического действия адреналина; • пациентам с тиреотоксикозом. Данный лекарственный препарат следует применять с осторожностью из-за присутствия адреналина; • пациентам с феохромоцитомой. Данный лекарственный препарат следует применять с осторожностью из-за присутствия адреналина; • пациентам с риском развития острой закрытоугольной глаукомы. Данный лекарственный препарат следует применять с осторожностью из-за присутствия адреналина. Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию. Адреналин нарушает кровоток в дёснах, потенциально вызывая местный некроз тканей. Были очень редкие сообщения о длительном или необратимом поражении нерва и потере вкуса после анестезии нижней челюсти. Местные анестезирующие эффекты могут быть снижены, если препарат вводить в воспалённую или инфицированную область. Доза также должна быть снижена при гипоксии, гиперкалиемии и метаболическом ацидозе. Существует риск непреднамеренной травмы вследствие прикусывания, особенно у детей (губы, щёки, слизистой оболочки и языка); следует предупредить пациента, что нельзя ничего жевать во время действия анестезии, пока не восстановится нормальная чувствительность. СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1:200 000 содержит натрия метабисульфит, который редко может вызывать аллергические реакции и бронхоспазм. 1 картридж препарата содержит натрия менее чем 1 ммоль (23 мг), то есть препарат фактически свободен от натрия. Если существует какой-либо риск развития аллергической реакции, необходимо выбрать другое лекарственное средство для анестезии (см. раздел «Противопоказания»). Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. Адреналин и артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя артикаин проходит в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорождённых составляли примерно 30 % его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может уменьшать скорость кровотока в матке. Исследования на животных по применению артикаина 40 мг/мл + адреналин 10 мкг/мл, а также с применением только артикаина не свидетельствуют о негативном влиянии на беременность и роды, эмбриональное/фетальное или постнатальное развитие. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность адреналина в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Во время беременности СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1:100 000, раствор для инъекций для стоматологии следует применять только после тщательного анализа соотношения пользы и риска. Учитывая меньшее содержание адреналина, следует отдать предпочтение применению препарата СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1 / 200 000, раствора для инъекций, а не препарата СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1 / 100 000, раствора для инъекций. Кормление грудью Вследствие быстрого снижения уровня артикаина в сыворотке крови и быстрого выведения клинически значимые количества артикаина в грудном молоке не обнаруживаются. Адреналин проникает в грудное молоко, но имеет короткий период полувыведения. Поэтому нет необходимости прекращать грудное вскармливание при кратковременном применении. Его можно возобновить через 5 часов после анестезии. Фертильность Исследования репродуктивной токсичности, проведённые с артикаином 40 мг/мл + адреналином 10 мкг/мл при подкожном введении в дозах до 80 мг/кг/сутки, не выявили негативного влияния на фертильность, эмбриональное/фетальное развитие или до- и постнатальное развитие. При применении в терапевтических дозах нежелательного влияния на фертильность человека не ожидается.

Лекарственное средство может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможно возникновение головокружения, включая вертиго, нарушений зрения и утомляемости (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога до тех пор, пока его состояние не восстановится (обычно в течение не менее 30 минут).

Только для профессионального применения в стоматологии. Всем пациентам следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию. Необходимую дозировку нужно определять индивидуально. Для стандартной процедуры обычная доза для взрослых пациентов составляет 1 картридж, но для эффективной анестезии может быть достаточно препарата объёмом меньше одного картриджа. По усмотрению стоматолога для более длительных процедур может потребоваться большее количество картриджей, но при этом не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу. Для стандартных стоматологических процедур желательно применять СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствор для инъекций. Для более сложных вмешательств, таких как вмешательства, в большей мере требующие гемостаза, желательно применять СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/100 000, раствор для инъекций. Одновременное применение седативных средств для снижения тревожности пациента Максимально переносимая доза местных анестетиков может быть снижена для пациентов, получающих седативные препараты, из-за дополнительного угнетения центральной нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Взрослые и дети в возрасте от 12 до 18 лет Для взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет максимальная доза артикаина составляет 7 мг/кг при максимальной рекомендуемой дозе 500 мг. Максимальная доза составляет 500 мг для здорового взрослого человека с массой тела более 70 кг. В таблице 1 приведена максимальная рекомендуемая доза. Таблица 1 Максимальная рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет Масса тела пациента (кг) Максимальная доза артикаина гидрохлорида (мг) Доза адреналина (мг) Общий объём (мл) и эквивалентное количество картриджей (1,7 мл) 40 280 0,035 7,0 (4,1 картриджа) 50 350 0,044 8,8 (5,2 картриджа) 60 420 0,053 10,5 (6,2 картриджа) 70 или более 490 0,061 12,3 (7,0 картриджей) Дети в возрасте от 4 до 11 лет Безопасность применения лекарственного средства СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствора для инъекций, детям в возрасте до 4 лет включительно не установлена. Данные отсутствуют. Количество вводимого препарата следует определять в зависимости от возраста, массы тела ребёнка и объёма операции. Средняя эффективная доза составляет 2 мг/кг и 4 мг/кг для простых и сложных процедур соответственно. Следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную стоматологическую анестезию. Для детей в возрасте от 4 лет (или с массой тела 20 кг и более) максимальная доза артикаина составляет лишь 7 мг/кг, при этом абсолютная максимальная доза артикаина для здорового ребёнка с массой тела 55 кг составляет 385 мг. В таблице 2 приведена максимальная рекомендуемая доза. Таблица 2 Максимальная рекомендуемая доза для детей в возрасте от 4 до 11 лет Масса тела пациента (кг) Максимальная доза артикаина гидрохлорида (мг) Доза адреналина (мг) Общий объём (мл) и эквивалентное количество картриджей (1,7 мл) 20 140 0,018 3,5 (2,1 картриджа) 30 210 0,026 5,3 (3,1 картриджа) 40 280 0,035 7,0 (4,1 картриджа) 55 385 0,048 9,6 (5,6 картриджа) Особые популяции Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек Ввиду отсутствия клинических данных следует соблюдать особую осторожность и вводить наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»). У таких пациентов возможно повышение уровня препарата в плазме крови, особенно после повторного введения. Если необходима повторная инъекция, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления любых признаков относительной передозировки (см. раздел «Передозировка»). Пациенты с нарушением функции печени Следует соблюдать особую осторожность и вводить наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию, пациентам с нарушением функции печени, особенно после повторного введения, хотя 90 % артикаина вначале инактивируется неспецифическими эстеразами в тканях и плазме. Пациенты с дефицитом холинэстеразы плазмы крови Повышенные уровни препарата в плазме крови могут наблюдаться у пациентов с дефицитом холинэстеразы или при лечении ингибиторами ацетилхолинэстеразы, поскольку препарат на 90 % инактивируется плазменными эстеразами (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»). Поэтому следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую эффективную анестезию. Способ применения Инфильтрационное и периневральное применение в полости рта. Местные анестетики следует вводить с осторожностью при наличии воспаления и/или инфекции в месте инъекции. Скорость инъекции должна быть очень медленной (1 мл/мин). Меры предосторожности, которые необходимо соблюдать перед манипуляциями или введением лекарственного средства. Данное лекарственное средство должны применять только врачи или стоматологи, имеющие достаточную подготовку и знакомые с диагностикой и лечением системной токсичности. Только врачи или стоматологи с достаточной подготовкой и знаниями в области диагностики и лечения системной токсичности должны использовать этот препарат или контролировать его применение. Наличие соответствующего реанимационного оборудования и медикаментов следует обеспечить до начала проведения регионарной анестезии, что необходимо для неотложного лечения любых острых респираторных или сердечно-сосудистых нарушений. Состояние сознания пациента следует контролировать после каждой инъекции местного анестетика. При применении препарата СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ 1/200 000, раствора для инъекций для инфильтрационной или локально-регионарной анестезии инъекцию всегда следует делать медленно и с предварительной аспирацией. Чтобы избежать риска инфицирования (например, передачи гепатита), шприц и иглы, используемые для набора раствора, всегда должны быть новыми и стерильными. Данное лекарственное средство не следует использовать, если раствор мутный или пожелтел. Картриджи предназначены для однократного использования. Если используется только часть содержимого картриджа, остаток необходимо выбросить. Использовать сразу после вскрытия картриджа. Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Лекарственное средство можно применять только детям в возрасте от 4 лет (масса тела >20 кг), поскольку эффективность и безопасность препарата для детей до 4 лет не установлены. Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, которое позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Профиль безопасности у детей в возрасте от 4 до 18 лет был таким же, как у взрослых. Однако случайные повреждения мягких тканей наблюдаются чаще, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет, из-за длительной анестезии мягких тканей.

Наиболее частые описанные случаи передозировки местных анестетиков: – абсолютная передозировка; – относительная передозировка, такая как случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномально быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата. При относительной передозировке у пациентов обычно проявляются симптомы в течение первых минут, тогда как при абсолютной передозировке признаки токсичности в зависимости от места инъекции появляются позже после проведения инъекции. Симптомы Вследствие передозировки (абсолютной или относительной), поскольку возбуждение может быть кратковременным или отсутствовать, первым проявлением может быть сонливость, переходящая в бессознательное состояние и остановку дыхания. Симптомы, которые могут быть вызваны артикаином Симптомы зависят от дозы и имеют прогрессирующую тяжесть неврологических проявлений (пресинкопе, синкопе, головная боль, беспокойство, возбуждение, спутанность сознания, дезориентация, головокружение, тремор, ступор, глубокое угнетение ЦНС, потеря сознания, кома, судороги (включая тонико-клонические судороги), нарушения речи (например дизартрия, логорея), вертиго, нарушения равновесия), глазные проявления (мидриаз, помутнение зрения, нарушения аккомодации), с последующей сосудистой токсичностью (бледность (местная, регионарная, общая)), дыхательной токсичностью (апноэ (остановка дыхания), брадипное, тахипное, зевота, угнетение дыхания), сердечной токсичностью (остановка сердца, угнетение миокарда). Ацидоз усиливает токсическое действие местных анестетиков. Симптомы, которые могут быть вызваны адреналином Симптомы зависят от дозы и имеют прогрессирующую тяжесть неврологических проявлений (возбуждение, расстройство, пресинкопе, синкопе), с последующей сосудистой токсичностью (бледность (местная, регионарная, общая)), дыхательная токсичность (апноэ (остановка дыхания), брадипное, тахипное, угнетение дыхания), сердечная токсичность (остановка сердца, депрессия миокарда). Лечение Наличие реанимационного оборудования и медикаментов, необходимых для неотложного лечения любых острых респираторных или сердечно-сосудистых нарушений, необходимо обеспечить до начала стоматологической анестезии местными анестетиками. Серьезность симптомов передозировки должна побуждать врачей/стоматологов внедрять протоколы, предусматривающие необходимость своевременного доступа к дыхательным путям и обеспечения вспомогательной вентиляции. Состояние сознания пациента следует контролировать после каждой инъекции местного анестетика. При появлении признаков острой системной токсичности инъекцию местного анестетика следует немедленно прекратить. При необходимости следует изменить положение пациента на положение лежа на спине. Симптомы со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) необходимо немедленно лечить с применением соответствующей дыхательной поддержки и противосудорожных препаратов. Оптимальные меры оксигенации, вентиляции и поддержки кровообращения, а также лечение ацидоза могут предотвратить остановку сердца. Если возникает угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), следует рассмотреть целесообразность соответствующего лечения с применением внутривенных жидкостей, вазопрессоров и/или инотропных препаратов. Детям следует применять дозы в соответствии с возрастом и массой тела. В случае остановки сердца следует немедленно начать сердечно-легочную реанимацию.

Побочные реакции после введения лекарственного средства похожи на побочные реакции других местных анестетиков амидного типа в сочетании с вазоконстрикторами. Эти побочные реакции, как правило, зависят от дозы. Они также могут быть результатом гиперчувствительности, индивидуальной непереносимости или сниженной переносимости у пациента. Расстройства со стороны нервной системы, местная реакция в месте инъекции, гиперчувствительность, расстройства со стороны сердца и сосудов являются наиболее частыми побочными реакциями. Серьезные побочные реакции, как правило, носят системный характер. Информация о побочных реакциях получена из спонтанных сообщений, клинических исследований и литературы. Частота приведена в соответствии с такой классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным). Таблица 3 Побочные реакции Класс системы органов согласно MedDRA Частота Побочные реакции Инфекции и инвазии Часто Гингивит Расстройства со стороны иммунной системы Редко Аллергические реакции 1, анафилактические/анафилактоидные реакции Психические расстройства Редко Нервозность/тревожность 4 Неизвестно Эйфория Расстройства со стороны нервной системы Часто Невропатия: невралгия (невропатическая боль) Гипестезия/онемение (оральное и периоральное) 4 Гиперестезия Дизестезия (оральная и периоральная), включая дисгевзию (например, металлический привкус, нарушение вкуса) Агевзия Аллодиния Термогиперестезия Головная боль Нечасто Ощущение жжения Редко Поражение лицевого нерва 2 (паралич и парез) Синдром Горнера (опущение век, энофтальм, миоз) Сонливость (дремота) Нистагм Очень редко Парестезия 3 (стойкая гипестезия и потеря вкуса) после блокады нижнечелюстного или нижнего альвеолярного нерва Расстройства со стороны органов зрения Редко Диплопия (паралич глазодвигательных мышц) 4 Нарушения зрения (временная слепота) 4 Птоз Миоз Энофтальм Расстройства со стороны органов слуха и равновесия Редко Гиперакузия Звон в ушах 4 Кардиологические расстройства Часто Брадикардия Тахикардия Редко Пальпитация Неизвестно Нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада) Сосудистые расстройства Часто Артериальная гипотензия (с возможным циркуляторным коллапсом) Нечасто Артериальная гипертензия Редко Приливы Неизвестно Местная/регионарная гиперемия Вазодилатация Вазоконстрикция Дыхательные, торакальные и медиастинальные расстройства Редко Бронхоспазм/астма Одышка 2 Неизвестно Дисфония (охриплость) 1 Расстройства со стороны пищеварительной системы Часто Отек языка, губ, десен Нечасто Стоматит, глоссит Тошнота, рвота, диарея Редко Эксфолиация (отслоение) слизистой оболочки/язвы десен/полости рта Неизвестно Дисфагия Отек щек Глоссодиния Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто Сыпь Зуд Редко Ангионевротический отек (отек лица / языка / губ / горла / гортани / периорбитальный отек) Крапивница Неизвестно Эритема Гипергидроз Расстройства со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто Боль в шее Редко Мышечные подергивания 4 Неизвестно Ухудшение нервно-мышечных проявлений при синдроме Кернса – Сейра Тризм Системные расстройства и осложнения в месте введения Нечасто Боль в месте инъекции Редко Эксфолиация/некроз в месте инъекции Утомляемость, астения (слабость)/озноб Неизвестно Местный отек Ощущение жара, ощущение холода 1 Аллергические реакции не следует путать с синкопальными эпизодами (пальпитация сердца из-за адреналина). 2 После введения артикаина в сочетании с адреналином была описана задержка наступления лицевого паралича на 2 недель, и через 6 месяцев состояние не изменилось. 3 Такая нервная патология может проявляться различными симптомами изменения ощущений. Парестезию можно определить как спонтанное, измененное, обычно безболезненное ощущение (например, жжение, покалывание или зуд), значительно превышающее ожидаемую продолжительность анестезии. Большинство случаев парестезии, о которых сообщалось после стоматологического лечения, являются преходящими и проходят в течение нескольких дней, недель или месяцев. Стойкая парестезия, возникающая главным образом после блокады нерва в зоне нижней челюсти, характеризуется медленным, неполным или недостаточным восстановлением. 4 Некоторые нежелательные явления, такие как возбуждение, тревожность/нервозность, тремор, нарушения речи, могут быть предупреждающими признаками депрессии ЦНС. При появлении этих признаков следует попросить пациентов глубоко дышать и наблюдать за ними (см. раздел «Передозировка»). Дети Профиль безопасности был подобным у детей в возрасте от 4 до 18 лет и у взрослых. Однако случайное повреждение мягких тканей наблюдалось чаще, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет, из-за длительной анестезии мягких тканей. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить при температуре ниже 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Ввиду отсутствия соответствующих исследований препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Картриджи по 1,7 мл или 1,0 мл из прозрачного стекла, с одного конца закрыты резиновой пробкой с алюминиевым колпачком, с другого – резиновая пробка-поршень. Картонная коробка, содержащая: 50 картриджей (5 блистеров по 10 картриджей) по 1,7 или 1,0 мл раствора, или 10 картриджей (1 блистер по 10 картриджей) по 1,7 мл раствора.

По рецепту

СЕПТОДОНТ.

58, Рю дю Пон де Кретей 94100 Сент-Мор де Фосс, Франция.