Семлопін 2,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СЕМЛОПИН ® (SAMLOPIN ® )

действующее вещество: S(-) амлодипина бесилат; 1 таблетка содержит S(-) амлодипина бесилата в пересчете на S(-) амлодипин 2,5 мг или 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: светло-жёлтого цвета круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской и логотипом «К» с одной стороны.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Амлодипин – рацемическая смесь S(-) и R(+) изомеров. S(-) амлодипин – активная хиральная форма амлодипина – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определён недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определённую роль. 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остаётся стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. 2. Расширение магистральных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов как в положении лёжа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. У пациентов со стенокардией при применении однократной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина. Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Всасывание/распределение. После приёма терапевтических доз внутрь амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменённой молекулы составляет примерно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объём распределения составляет примерно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5 %. Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Примерно 60 % введённой дозы выводится с мочой, примерно 10 % из них составляет амлодипин в неизменённом виде. Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови сходно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов более молодого возраста. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата. Пациенты с нарушениями функции почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется в неактивные метаболиты. 10 % амлодипина выделяется в неизменённом виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не выводится путём диализа. Пациенты с нарушениями функции печени. Информация о применении амлодипина пациентам с нарушениями функции печени очень ограничена. У пациентов с печёночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60 %. Клинические характеристики.

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая стабильная стенокардия.
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

– Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата. – Артериальная гипотензия тяжёлой степени. – Шок (включая кардиогенный шок). – Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжёлой степени). – Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин. Имеющиеся данные о безопасном применении амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами. Данные, полученные в процессе исследований in vitro с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови исследуемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин). Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также может привести к повышению риска развития гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы. Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия. Индукторы CYP3A4. Концентрация амлодипина в плазме может изменяться после одновременного применения известных индукторов CYP3A4. Поэтому следует проводить мониторинг артериального давления и корректировать дозу с учётом одновременного приёма этих лекарственных средств как в течение, так и после сопутствующего лечения, особенно это относится к сильным индукторам CYP3A4 (например, рифампицину, зверобою обыкновенному). Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, ассоциированные с гиперкалиемией, после внутривенного введения верапамила и дантролена. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина. Такролимус. Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при сопутствующем применении амлодипина, требуется регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозирования. Ингибиторы mTOR (mammalian target of rapamycin — мишени рапамицина у млекопитающих). Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипин может приводить к увеличению экспозиции ингибиторов mTOR. Циклоспорин. Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении здоровыми добровольцами или другими группами не проводилось, за исключением применения пациентами с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось вариабельное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина. Симвастатин. Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77 % по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки. Силденафил. Однократный приём 100 мг силденафила пациентами с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила как комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого. Другие лекарственные средства. Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина. Этанол (алкоголь). Однократный и многократный приём 10 мг амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола. Совместное применение амлодипина с циметидином не оказывало влияния на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с однократной дозой амлодипина не оказывало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались. Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. Было показано, что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина возрастает частота случаев развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных исходов в будущем. Пациенты с нарушениями функции печени. Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушениями функции печени; рекомендаций по дозам препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Необходимо быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента. Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью. Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов необходимо применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований. Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата. Натрий. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена. Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода. В процессе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность. Период кормления грудью. Амлодипин экскретируется в грудное молоко. Количество амлодипина, которое может поступать ребенку с грудным молоком матери, может составлять от 3-7 до 15 % дозы, применявшейся матерью. Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери. Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Семлопин ® составляет 2,5 мг S(-) амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 5 мг S(-) амлодипина 1 раз в сутки. Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватных дозах бета-адреноблокаторов. Имеется опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией. Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью. Пациенты с нарушениями функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, так как изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Применение пациентам с нарушениями функции печени. Дозы препарата для применения пациентам с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. разделы «Фармакологические свойства. Фармакокинетика» и «Особенности применения»). Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени применение амлодипина следует начинать с наименьшей дозы и постепенно её увеличивать. Таблетки по 2,5 мг препарата Семлопин ® не предназначены для деления пополам для получения дозы 1,25 мг. Таблетки по 5 мг препарата Семлопин ® не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.

Безопасность применения S(-) амлодипина детям не доказана. Препарат противопоказан для применения этой возрастной категории пациентов.

Опыт преднамеренной передозировки амлодипина ограничен. Симптомы передозировки: имеющаяся информация даёт основания полагать, что значительная передозировка амлодипина приведёт к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом. Изредка сообщалось о развитии некардиогенного отёка лёгких вследствие передозировки амлодипина, который может иметь отсроченное начало (через 24–48 часов после приёма) и потребовать искусственной вентиляции лёгких. Факторами, способствующими развитию некардиогенного отёка лёгких, могут быть ранние реанимационные мероприятия (включая перегрузку жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса. Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объёма циркулирующей жидкости и мочеотделения. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2 часов после приёма 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

При применении амлодипина наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях, как: сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость. Побочные реакции, которые наблюдались во время применения амлодипина, приведены ниже по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. Неизвестно — пурпура, анемия, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: Очень редко — аллергические реакции. Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства: Очень редко — гипергликемия. Неизвестно — жажда. Со стороны психики: Нечасто — депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница. Редко — спутанность сознания. Неизвестно — нервозность, потеря сознания, нарушения сна, деперсонализация. Со стороны нервной системы: Часто — сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения). Нечасто — тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия. Очень редко — гипертонус, периферическая нейропатия. Неизвестно — экстрапирамидный синдром. Со стороны органов зрения: Часто — нарушения зрения (включая диплопию). Неизвестно — конъюнктивит, боль в глазах. Со стороны органов слуха и лабиринта: Нечасто — звон в ушах. Неизвестно — шум в ушах. Со стороны сердца: Часто — учащенное сердцебиение. Нечасто — аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий). Очень редко — инфаркт миокарда. Неизвестно — тахикардия, приступы стенокардии, ортостатическая (постуральная) гипотензия, коллапс, боль в груди. Со стороны сосудов: Часто — приливы. Нечасто — артериальная гипотензия. Очень редко — васкулит. Неизвестно — периферическая ишемия. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: Часто — диспноэ. Нечасто — ринит, кашель. Неизвестно — носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто — боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею). Нечасто — рвота, сухость во рту. Очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Неизвестно — анорексия, потеря аппетита, дискомфорт в эпигастральной области, метеоризм, кишечная дисфункция, дисфагия, изменение вкусовых ощущений. Со стороны гепатобилиарной системы: Очень редко — гепатиты, в т. ч. фульминантный гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом). Неизвестно — гипербилирубинемия, нарушения функции печени. Со стороны кожи и подкожной ткани: Нечасто — алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, высыпания, экзантема, крапивница. Очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса—Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность. Неизвестно — нарушения пигментации кожи, эритематозная сыпь, макулопапулезные высыпания, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто — отек голеней, мышечные судороги. Нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине. Неизвестно — ригидность мышц. Со стороны почек и мочевыделительной системы: Нечасто — нарушения мочеиспускания, никturия, повышенная частота мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Нечасто — импотенция, гинекомастия. Неизвестно — половая дисфункция. Общие нарушения и состояние места введения: Очень часто — отек. Часто — повышенная утомляемость, астения. Нечасто — боль за грудиной, боль, недомогание. Исследования: Нечасто — увеличение или уменьшение массы тела. Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома. Сообщения о побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в блистерах; по 2 или по 4, или по 6 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту

ООО «КУСУМ ФАРМ».

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54. или