Селофен 10 мг, капсулы

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства СЕЛОФЕН (SELOFEN)

действующее вещество: залеплон ; 1 капсула содержит залеплона 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат ; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), эритрозин (Е 127), индигокармин (Е 132).

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера «3», содержащие порошок белого цвета.

Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05C F03.

Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолопиримидинов, которое отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМК A, находящимся в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС). Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое всасывание и выведение. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

Абсорбция Залеплон после перорального приёма быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71 %). Максимальная концентрация (C max) в сыворотке крови достигается в течение примерно 1 часа. Залеплон биотрансформируется в печени, а его биодоступность составляет около 30 %. Распределение Залеплон липофильный, а объём его распределения после внутривенного введения составляет около 1,4 ± 0,3 л/кг. В условиях in vitro он примерно на 60 % связывается с белками плазмы крови, что указывает на небольшой риск взаимодействия действующего вещества вследствие связывания с белками крови. Биотрансформация Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-окси-залеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом CYP3А4 в диэтилзалеплон и затем в 5-окси-диэтилзалеплон. Далее оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкурониды и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона фармакологически неактивны. Концентрация залеплона в плазме крови увеличивается линейно, кумуляция залеплона не выявлена после применения до 30 мг/сутки. Период полувыведения залеплона составляет примерно 1 часа. Выведение Залеплон выводится в форме неактивных метаболитов, в основном с мочой (71 %) и с калом (17 %). Большая часть (57 %) применённой дозы выводится с мочой в форме 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, ещё 9 % выводится в форме 5-окси-диэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы – это менее важные метаболиты, выводящиеся с мочой. Большинство метаболитов, обнаруженных в кале, – это 5-окси-залеплон. Клинические характеристики.

Предназначается для лечения бессонницы, проявляющейся затруднением засыпания. Рекомендуется только тогда, когда расстройство является тяжелым или вызывает серьезный дискомфорт для пациента.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелое нарушение функций почек. Синдром ночного апноэ. Тяжелая миастения. Детский возраст.

Алкоголь – не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства на следующий день (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с средствами, действующими на центральную нервную систему. Центральное успокаивающее действие может усиливаться при сочетании с такими средствами: препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные средства), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения приступов судорог (противоэпилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, применяемые при лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием). Одновременное применение залеплона с этими препаратами увеличивает риск сонливости, в том числе снижает способность управлять транспортными средствами на следующий день. Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением), применяемый в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственного и отсроченного воспроизведения слов) или психомоторных реакций (тест подстановки цифровых символов). Кроме того, не отмечалось фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с пролонгированным действием). При применении с опиоидными анальгетиками может усиливаться эйфорическое действие, что приводит к увеличению физической зависимости. Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и CYP3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85 %, тормозя альдегидоксидазу и CYP3A4 (ферменты, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно. Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором CYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на 34 %. Нет необходимости в модификации дозы препарата Селофен, но пациента следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия. Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например CYP3A4, может вызвать уменьшение концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с препаратом Селофен могут уменьшить эффективность залеплона. Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким терапевтическим индексом. Ибупрофен при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия. Димедрол действовал как слабый ингибитор печеночной альдегидоксидазы у крыс, однако его ингибирующее действие на печень человека неизвестно. Не было доказательств фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и димедролом после приема разовых доз (10 мг и 50 мг соответственно). Однако, поскольку оба соединения действуют на центральную нервную систему, возможен аддитивный фармакодинамический эффект. Риски, связанные с одновременным употреблением опиоидов. Одновременное назначение седативных препаратов, таких как бензодиазепины, или подобных препаратов, таких как Селофен, с опиоидами может вызвать седацию, угнетение дыхания, кому и смерть вследствие усиления депрессивных эффектов ЦНС. Дозу и продолжительность одновременного применения следует ограничивать (см. раздел «Особенности применения»). Если принимается решение о назначении лекарственного средства Селофен одновременно с опиоидами, нужно назначать препараты в наименьшей эффективной дозе и с как можно более короткой продолжительностью одновременного приема (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы после окончания лечения. У пациентов, принимавших снотворные и успокаивающие препараты, после их применения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполного сознания, с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, которые ранее не лечились или лечились снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление, как управление транспортными средствами в полусонном состоянии, может наблюдаться при приеме снотворных и успокаивающих препаратов в терапевтических дозах, однако риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему, и в случае превышения максимальной рекомендованной дозы. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от применения залеплона пациентам, у которых ранее уже наблюдалось такое явление, как управление транспортными средствами в полусонном состоянии. После приема снотворных и успокаивающих препаратов наблюдались также и другие нарушения поведения (например, приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят этих событий. При приеме снотворных и успокаивающих препаратов, в том числе залеплона, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой или последующих доз наблюдались случаи ангионевротического отека, охватывавшего язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, принимавших снотворные и успокаивающие препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам потребовалась госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, приводящая к летальному исходу. Не следует повторно применять залеплон пациентам, у которых после его применения возникал ангионевротический отек. Бессонница может вызываться физическими и психическими нарушениями. Бессонница, которая не проходит или усиливается после краткосрочного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента. Период полувыведения залеплона короткий и составляет 1 часа. Если пациент просыпается рано утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь. Применение залеплона вместе с другими препаратами, влияющими на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона. Не рекомендуется одновременное применение залеплона с алкоголем в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств на следующий день (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»). Риск, связанный с одновременным приемом опиоидов Одновременное применение лекарственного средства Селофен с опиоидами может вызывать седацию, угнетение дыхания, кому и смерть. Из-за этих рисков одновременно назначать седативные препараты, такие как бензодиазепины, или подобные препараты, такие как Селофен, с опиоидами следует только пациентам, для которых альтернативные методы лечения недостаточны. Если принимается решение о назначении лекарственного средства Селофен одновременно с опиоидами, необходимо назначать препараты в наименьшей эффективной дозе и с как можно более короткой продолжительностью одновременного приема (см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует наблюдать за состоянием пациентов на предмет наличия симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется проинформировать пациентов и их близких об этих симптомах так, чтобы они могли их распознать (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Лекарственное средство Селофен содержит менее чем 1 ммоль (23 мг) натрия на одну капсулу, то есть считается не содержащим натрия. Привыкание. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта. Зависимость. Применение бензодиазепинов и средств с подобным механизмом действия может привести к физической и психической зависимости. Риск зависимости возрастает при приеме больших доз препарата, длительном лечении и наличии алкогольной и медикаментозной зависимости. При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, повышенной напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки. Во время постмаркетингового применения сообщалось о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами. Продолжительность лечения Курс лечения должен быть как можно более коротким (см. раздел «Способ применения и дозы»). Максимальная продолжительность курса составляет 2 недели. Не следует продолжать лечение без повторного обследования пациента. В начале лечения следует проинформировать пациента об ограниченном сроке продолжительности терапии. Важно также, чтобы пациенты осознавали возможность рецидива бессонницы после окончания лечения. В результате они будут меньше беспокоиться в случае появления таких симптомов после окончания приема лекарственного средства. Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, которые чаще возникают через несколько часов после приема препарата. С целью предупреждения развития этих симптомов лекарственное средство необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по меньшей мере, в первые 4 часа после приема лекарства. Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, например нарушения настроения, ощущения повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство. Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии, а особенно нарушений поведения, не свойственных характеру. Они могут быть вызваны действием действующего вещества, появиться спонтанно или в результате психических или физических расстройств. Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию таких симптомов. Все новые симптомы требуют внимательного и неотложного исследования. Особые популяции пациентов Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к снотворным средствам; поэтому лекарственное средство в дозировке 10 мг не рекомендуется применять в этой группе пациентов. Применение пациентам с нарушениями функции печени. Бензодиазепины и средства с похожими эффектами не предназначены для применения пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут вызвать энцефалопатию. Применение пациентам с нарушениями функции почек. Залеплон не предназначен для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку он недостаточно изучен в этой группе пациентов. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у этих пациентов не меняется. Дыхательная недостаточность. Следует соблюдать особую осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью. Необходимо наблюдать за пациентами на предмет наличия симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется проинформировать пациентов и их близких об этих симптомах так, чтобы они могли их распознать (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Психозы. Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза. Применение лицам, злоупотребляющим алкоголем или лекарственными средствами. Следует быть очень осторожными, применяя бензодиазепин и препараты схожего действия в этой группе пациентов. Депрессия. Применение залеплона может выявить или ухудшить уже существующую депрессию. Залеплон следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим симптомы депрессии. Такие пациенты могут проявлять склонность к суициду. Залеплон не следует применять самостоятельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов это может привести к самоубийству). В связи с большим риском намеренной передозировки для лиц с депрессией дозу залеплона следует ограничить необходимым минимумом.

Беременность

Беременным женщинам не следует принимать залеплон в связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных. Женщину детородного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности. Если по медицинским показаниям Селофен назначает врач в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать воздействия залеплона на новорождённого. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (в последние несколько недель беременности) длительно принимали препарат, будут иметь физическую зависимость с опасностью развития синдрома отмены.

Лактация

Из-за проникновения в грудное молоко залеплон противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Лекарственное средство в значительной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушения концентрации, нарушения функционирования мышц ухудшают способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства на следующий день. В случае недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания. Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности. Кроме того, применение залеплона с алкоголем и другими депрессантами ЦНС увеличивает этот риск (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам, чья деятельность требует значительной психофизической активности, рекомендуется быть осторожными. Пациентам следует рекомендовать не управлять автотранспортом и не работать с механизмами, пока не будет установлено, что их психофизическое состояние не нарушено.

Селафен предназначен для применения взрослым. Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза — 10 мг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 недель. Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется применение суточной дозы 5 мг. Если это дозирование обеспечить невозможно, назначать залеплон таким пациентам не следует. Не следует принимать залеплон во время еды или после нее, так как это замедляет абсорбцию препарата. Во время применения залеплона не следует употреблять алкоголь. Селафен следует применять непосредственно перед укладыванием в постель и минимум за 4 часа до пробуждения. Пациенты пожилого возраста Рекомендуется применение суточной дозы препарата 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если это дозирование обеспечить невозможно, назначать залеплон таким пациентам не следует. При нарушениях функций печени В связи со сниженным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу препарата 5 мг. Если это дозирование обеспечить невозможно, назначать залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени применение препарата противопоказано. При нарушениях функций почек Фармакокинетика препарата не меняется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функций почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

На данный момент недостаточно клинических данных о применении залеплона детям, поэтому применение препарата данной категории пациентов противопоказано.

На данный момент собрано недостаточно данных относительно передозировки залеплона. Симптомы передозировки Передозировка бензодиазепинов или препаратов со схожим действием обычно проявляется угнетением работы ЦНС различной степени, от сонливости до комы. В легких случаях могут наблюдаться такие симптомы, как сонливость, дезориентация, летаргия. При тяжелой передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко — кома, очень редко — летальный исход. После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия (сине-зеленый цвет мочи). Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь). Лечение передозировки При лечении передозировки любого препарата следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов. В случае передозировки лекарственного средства Селофен, как правило, применяется поддерживающая терапия. Обычно достаточно сохранения проходимости дыхательных путей, поддержки дыхания и гемодинамического баланса. В легких случаях пациенту следует дать возможность спать, одновременно контролируя функции дыхания и кровообращения. Не рекомендуется вызывать рвоту. В тяжелых случаях может быть полезным введение активированного угля или промывание желудка, если препарат был принят недавно. Также может потребоваться стабилизация системы кровообращения и интенсивный контроль состояния пациента. Польза принудительного диализа или гемодиализа при лечении передозировки не доказана. В ходе исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные о его эффективности при применении у человека отсутствуют.

Общие нарушения Нечасто (>1/1000, <1/100): астения, снижение тактильной чувствительности, недомогание, нездоровье. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (см. также амнезия) Часто (>1/100, <1/10): амнезия, парестезии, сонливость, дезориентация. Нечасто (>1/1000, <1/100): атаксия/дискоординация, плохая координация, снижение концентрации, головокружение, слуховая гиперестезия, обонятельные галлюцинации, нарушения поля зрения, диплопия, бессвязная речь, нарушения речи (дизартрия, нечеткость речи), гипестезия. Частота не определена: сомнамбулизм. Со стороны органов зрения Нечасто (>1/1000, <1/100): нарушения зрения, двоение в глазах. Со стороны органов слуха и Нечасто (>1/1000, <1/100): обострение слуха. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто (>1/1000, <1/100): тошнота. Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени. Со стороны половой системы Часто (>1/100, <1/10): дисменорея. Со стороны иммунной системы Очень редко (<1/10 000): анафилактические/анафилактоидные и псевдоанафилактические реакции. Частота неизвестна: ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто (>1/1000, <1/100): фотосенсибилизация. Частота неизвестна: ангионевротический отек. Со стороны метаболизма и питания Нечасто (>1/1000, <1/100): анорексия. Со стороны печени и желчевыводящих путей Частота не определена: гепатотоксичность (в основном как повышение активности аминотрансфераз). Психические нарушения (см. также депрессия и психиатрические и парадоксальные реакции) Нечасто (>1/1000, <1/100): деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия, спутанность сознания. Частота не определена: сомнамбулизм.

Амнезия Амнезия может наступать даже при применении рекомендуемых терапевтических доз. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз препарата. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением (см. раздел «Особенности применения»).

Депрессия Во время применения залеплона может наступить или усугубиться состояние уже существующей депрессии. Залеплон следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим симптомы депрессии. Такие пациенты могут проявлять склонность к суициду. Залеплон не следует применять самостоятельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов это может привести к самоубийству).

Психиатрические и парадоксальные реакции Такие симптомы, как повышенное чувство беспокойства, возбуждение, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, неспособность мыслить логически, бред, гнев, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение, экстраверсия, которая кажется нехарактерной, и другие нежелательные последствия для поведения могут возникнуть во время лечения бензодиазепинами или средствами с похожими эффектами. Такие симптомы чаще возникают у людей пожилого возраста.

Зависимость Применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может привести к симптомам отмены или ребаунд-эффектам (см. раздел «Особенности применения»). Может возникнуть психологическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами или средствами с похожими эффектами.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту

АО «Адамед Фарма», Польша. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабяница, Польша.