Салофальк 500 мг, суппозитории ректальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства САЛОФАЛЬК (SALOFALK ®)

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота); 1 суппозиторий содержит 250 мг месалазина; вспомогательное вещество: твердый жир. 1 суппозиторий содержит 500 мг месалазина; вспомогательные вещества: твердый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.

Суппозитории ректальные. Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до кремового цвета, торпедообразной формы, с однородной консистенцией и неповреждённой, гладкой поверхностью. Во время хранения на поверхности может образовываться белый налёт вследствие перекристаллизации твёрдых жиров.

Желудочно-кишечный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин. Код АТХ А07ЕС02.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определённую роль может играть ингибирование липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода. Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку и подслизистый слой кишок.

Общие свойства месалазина

Всасывание

Всасывание месалазина наиболее выражено в проксимальном отделе кишечника и наименее — в его дистальном отделе.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как внекишечно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Ац-5-АСК с белками составляет соответственно 43 % и 78 %.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 % и 50 %, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. Около 1 % от общей перорально введенной дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Ац-5-АСК.

Особенности суппозиториев препарата Салофальк

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с меченными технецием суппозиториями препарата Салофальк показало пик распространения суппозитория, растаявшего при температуре тела, через 2–3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоидным отделом. Итак, суппозитории препарата Салофальк особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Всасывание

Как после однократного применения, так и после нескольких недель терапии 500 мг месалазина в виде суппозиториев препарата Салофальк три раза в сутки пик концентрации 5-АСК в плазме варьировал от 0,1 до 1,0 мкг/мл при диапазоне того же показателя для основного метаболита N-Ац-5-АСК от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в течение первого часа после применения.

Выведение

После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория препарата Салофальк приблизительно 11 % (в течение 72 часов) и после нескольких недель или длительной терапии 500 мг месалазина с применением суппозиториев препарата Салофальк три раза в сутки приблизительно 13 % от введенной дозы 5-АСК выводились с мочой. Приблизительно 10 % от введенной однократной дозы выводилось с желчью.

Клинические характеристики.

Салофальк, суппозитории ректальные по 250 мг Лечение обострений и поддержание ремиссии язвенного колита, ограниченного прямой кишкой. Салофальк, суппозитории ректальные по 500 мг Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печёночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. При одновременном лечении препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует принимать во внимание возможное усиление миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянтное действие варфарина.

По усмотрению врача перед и во время лечения необходимо делать анализы крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2–3 раз с интервалами 4 недели. Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно. С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени. Не следует применять месалазин при нарушении функции почек. При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность в отношении почек. В таком случае прием суппозиториев препарата Салофальк следует немедленно прекратить. При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100 % содержанием месалазина. Во время лечения рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости. Месалазин может вызывать красно-коричневое окрашивание мочи после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия (например, в туалетах, очищенных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливателях). Очень редко сообщалось о серьезной дискразии крови, связанной с применением месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если пациенты страдают от непонятных кровотечений, синяков, пурпуры, анемии, лихорадки или фаринголарингеальной боли. Суппозитории препарата Салофальк следует отменить в случае подозрения или подтверждения заболевания дискразией крови. Редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит), вызванных месалазином. В таком случае следует немедленно прекратить применение суппозиториев препарата Салофальк. Пациентам с легочными заболеваниями, в том числе с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения месалазином. Нежелательные тяжелые кожные реакции Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР), включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином. Следует прекратить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности. Идиопатическая внутричерепная гипертензия Сообщалось об идиопатической внутричерепной гипертензии (псевдоопухоли головного мозга) у пациентов, принимавших месалазин. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах идиопатической внутричерепной гипертензии, включая сильную или рецидивирующую головную боль, нарушения зрения или шум в ушах. В случае возникновения идиопатической внутричерепной гипертензии следует рассмотреть вопрос о прекращении применения месалазина. Пациенты, имеющие реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под наблюдением врача с самого начала курса лечения месалазином. Если суппозитории препарата Салофальк вызывают острые симптомы непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпания, терапию следует немедленно прекратить. Спирт цетиловый, вспомогательное вещество суппозиториев Салофальк 500 мг, может вызывать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).

Беременность

Адекватных данных о применении месалазина беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченному количеству беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня нет никаких других эпидемиологических данных относительно этого препарата. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Исследования на животных при пероральном приёме месалазина не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Суппозитории препарата Салофальк необходимо применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения превысит возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребёнка, таких как диарея. Поэтому суппозитории препарата Салофальк должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери превысит возможный риск для ребёнка. Если у грудного ребёнка развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Месалазин не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

В случае применения суппозиториев препарата Салофальк три раза в сутки их вводят в прямую кишку утром, днем и вечером перед сном. Желаемого терапевтического результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев препарата Салофальк. Продолжительность применения определяет врач. Взрослые и пациенты пожилого возраста Лечение обострений язвенного колита В зависимости от индивидуальной клинической потребности 2 суппозиторий препарата Салофальк 250 мг или 1 суппозитория препарата Салофальк 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки). Поддержание ремиссии язвенного колита 1 суппозиторий препарата Салофальк 250 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

Достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям нет.

Есть данные о редких случаях передозировки (например, преднамеренного самоубийства путём приёма высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печёночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

После введения месалазина наблюдались следующие побочные реакции: Система органов Частота согласно MedDRA Частые (≥ 1/100; < 1/10) Редкие (≥ 1/10 000; < 1/1 000) Очень редкие (< 1/10 000) Частота неизвестна (невозможно оценить на основании доступных данных) Система крови и лимфатическая система Изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) Нервная система Головная боль, головокружение Периферическая нейропатия Идиопатическая внутричерепная гипертензия (см. раздел «Особенности применения») Сердечно-сосудистая система Миокардит, перикардит Органы дыхания, грудной клетки и средостения Аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит) Желудочно-кишечный тракт Абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота и рвота Острый панкреатит Почки и мочевыводящие пути Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность Нефролитиаз* Кожа и подкожная клетчатка Сыпь, зуд Повышенная чувствительность кожи к солнечным и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность) Алопеция Индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) Скелетно-мышечная система и соединительные ткани Миалгия, артралгия, судороги Иммунная система Реакции гиперчувствительности, включая аллергические высыпания, лекарственную лихорадку, синдром красной волчанки, панколит Печень и желчный пузырь Изменение показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность Репродуктивная система Олигоспермия (обратимая) *Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения». Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином (см. раздел «Особенности применения»). Фоточувствительность Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например, с атопическим дерматитом и атопической экземой. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза-риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет. Не допускается применение после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в коробке из картона.

По рецепту

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург Им Брайсгау, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg Im Breisgau, Germany.