Сальбутамол 100 мкг/дозу, аэрозоль для ингаляций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства САЛЬБУТАМОЛ (SALBUTAMOL)

действующее вещество: сальбутамол; 1 доза содержит сальбутамола 100 мкг (в форме сальбутамола сульфата); вспомогательное вещество: пропеллент HFA 134a.

Дозированный аэрозоль для ингаляций. Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты бета 2-адренорецепторов. Сальбутамол. Код АТХ R03A C02.

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адреnoreцепторов. В терапевтических дозах действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая быструю (в течение 5 минут) и кратковременную (4–6 часов) бронходилатацию у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей.

После ингаляционного применения от 10 до 20 % введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальное остается в ингаляционном устройстве или в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, достигшая дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и поступает в кровоток, но в легких не метаболизируется. После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени, выводится главным образом почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Доза препарата, попавшая из носоглотки в пищеварительную систему, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выводится почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы составляет 10 %. Клинические характеристики.

Короткодействующее (от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом (примерно в течение 5 минут) при обструкции дыхательных путей. Купирование приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма. Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с действием аллергена или вызванных физической нагрузкой. В комплексной терапии больных бронхиальной астмой.

Гиперчувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата. Не использовать для прекращения неосложнённых преждевременных родов или угрозы выкидыша лекарственные формы сальбутамола, которые не предназначены для внутривенного введения.

Сальбутамол нельзя применять с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов (например, с пропранололом). Одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО не противопоказано.

Для оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить его технику проведения ингаляции препарата. Пациентов следует предупредить о возможности ощущать другой вкус по сравнению с таким при использовании предыдущего ингалятора. Пациентам, которым назначена регулярная противовоспалительная терапия (например, ингаляционные кортикостероиды), следует рекомендовать продолжать принимать противовоспалительные средства даже тогда, когда симптомы уменьшаются и они не нуждаются в Сальбутамоле. Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно короткодействующих ингаляционных бета 2 -агонистов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания и следует предупредить пациентов о необходимости обращения за медицинской помощью как можно скорее. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении больших доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов. Чрезмерное использование бета-агонистов короткого действия может маскировать прогрессирование основного заболевания и способствовать ухудшению контроля над астмой, что приводит к повышению риска тяжелых обострений астмы и смертности. Пациенты, которые принимают сальбутамол более двух раз в неделю «по необходимости», не учитывая профилактический прием перед физической нагрузкой, нуждаются в определении наличия дневных симптомов, ночных пробуждений и ограничений активности из-за астмы для надлежащей коррекции лечения, поскольку эти пациенты относятся к группе риска чрезмерного применения сальбутамола. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизнеугрожающим состоянием, требующим начала или увеличения применения кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха. Бронходилатационные препараты не должны быть единственными или основными препаратами в лечении больных тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких больных необходимо регулярно контролировать, включая проведение легочных тестов, поскольку тяжелая астма является жизнеугрожающим заболеванием, и для лечения таких пациентов следует решать вопрос о назначении максимально рекомендованных доз ингаляционных и/или пероральных глюкокортикостероидов. Если действие обычной дозы препарата Сальбутамол становится менее эффективным или уменьшается продолжительность его действия (менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата осуществляется только врачом. Тяжелое обострение астмы следует лечить в обычном режиме. Симпатомиметики, включая сальбутамол, влияют на сердечно-сосудистую систему. По данным пострегистрационного применения и опубликованным данным, существуют свидетельства о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам, имеющим болезни сердца (например, ишемическую болезнь сердца, аритмию или тяжелую сердечную недостаточность) и получающим сальбутамол, в случае возникновения у них боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении сердечного заболевания, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы. С осторожностью сальбутамол необходимо назначать больным тиреотоксикозом. Результатом лечения бета 2 -агонистами может быть тяжелая гипокалиемия; главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание уделяют больным острой тяжелой астмой, так как гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови. Сальбутамол с осторожностью применяют для лечения больных, получающих большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например, к повышению уровня сахара в крови. Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние. Как и при применении других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо сразу назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор на постоянной основе.

За данными исследований на животных сальбутамол обладает репродуктивной токсичностью. Безопасность применения беременным не установлена. Контролируемых клинических исследований применения сальбутамола беременным не проводилось. Были единичные сообщения о различных врождённых пороках при внутриутробном развитии, включая расщелину нёба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Некоторые женщины в период беременности принимали многие другие лекарственные средства. Сальбутамол можно принимать в период беременности только в случае неотложной необходимости. Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, кормящим грудью, следует с осторожностью. Оказывает ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на новорождённого/грудного ребёнка, неизвестно, поэтому его применение женщинам, кормящим грудью, должно быть ограничено случаями, когда польза его применения для женщины будет превышать возможный риск для ребёнка.

Данных о влиянии нет. В случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Сальбутамол – аэрозоль, предназначенный только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым трудно синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер – устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов. Взрослые (включая пожилых пациентов) Для купирования обострения симптомов астмы, включая острый бронхospазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) в качестве минимальной стартовой дозы. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции). Профилактически за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции). При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раз в сутки. Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций). Детям старше 12 лет назначают дозы, как для взрослых. Дети в возрасте от 4 до 12 лет Для купирования острого бронхospазма применяют 1 ингаляцию (100 мкг). В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции). Профилактически за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 100 мкг (1 ингаляция), при необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции). При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раз в сутки. Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций). Повышенная потребность в бета2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии. Инструкция по пользованию ингалятором Проверка ингалятора. Перед первым использованием ингалятора или после перерыва в использовании 5 суток и более снимите колпачок мундштука, слегка нажимая на него с боков, хорошо встряхните ингалятор и сделайте два распыления в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе. Пользование ингалятором 1. Снимите колпачок мундштука, слегка нажимая на него с боков. 2. Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов. 3. Тщательно встряхните ингалятор, чтобы удалить любой посторонний предмет из ингалятора и равномерно смешать содержимое устройства. 4. Возьмите ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, причем большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука. 5. Сделайте максимально глубокий выдох, затем возьмите мундштук в рот между зубами и обхватите его губами, не прикусывая. 6. Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление сальбутамола, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует одной дозе. 7. Задержите дыхание, выньте ингалятор изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание столько, сколько возможно. 8. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, подождите примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполните действия, описанные в пунктах 3–7. 9. Наденьте колпачок мундштука на место, нажимая в необходимом направлении до щелчка. ВАЖНО: Выполняйте действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не торопясь. Непосредственно перед распылением вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облачко», необходимо начать процедуру заново с пункта 2. Если врач дал другие инструкции по пользованию ингалятором, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении любых трудностей.

Маленьким детям может понадобиться помощь; может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребёнка выдохнуть и выполняйте распыление сразу после того, как он начнёт вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца — на основание ниже мундштука. Чистка Ингалятор следует чистить не реже 1 раз в неделю. 1. Выньте металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снимите колпачок мундштука. 2. Промойте пластиковый футляр и колпачок мундштука тёплой водой. 3. Высушите их снаружи и внутри. 4. Поместите металлический баллон и колпачок мундштука на место. НЕ КЛАДИТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Наиболее распространёнными симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). В результате передозировки сальбутамола может развиться гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих бета2-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и, соответственно, контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае устойчивого или усиливающегося учащённого дыхания, несмотря на облегчение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.

Побочные реакции, приведённые ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна. В целом, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие, очень редкие и с неизвестной частотой – по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма Редко: гипокалиемия. Потенциально применение бета2-агонистов может вызывать выраженную гипокалиемию.

Неврологические расстройства Часто: тремор, головная боль. Очень редко: гиперактивность.

Сердечные нарушения Часто: тахикардия. Нечасто: усиленное сердцебиение. Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию. Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые расстройства Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства Нечасто: раздражение слизистых оболочек ротовой полости и глотки.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани Нечасто: мышечные судороги.

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 30 °С. Не замораживать. Избегать воздействия прямых солнечных лучей. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования. Баллон находится под давлением. Не нагревать выше 50 °С.

Алюминиевый баллон с дозирующим клапаном. Баллон оснащён пластиковым распылителем с дозирующим наконечником и пылезащитным колпачком. Баллон содержит не менее 200 доз препарата. 1 баллон в картонной упаковке.

По рецепту

Глаксо Веллком Продакшн, Франция / Glaxo Wellcome Production, France.

Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France / Глаксо Веллком Продакшн, Зон Индюстриэль №2, 23, рю Лавуазье, 27000 Эвре, Франция.