Рисперон 4 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РИСПЕРОН ® (RISPERON)

действующее вещество: рисперидон; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит рисперидона 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, гипромеллоза 6, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 2 мг: белые овальные двояковыпуклые таблетки с риской, с надписью Т2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 4 мг: белые овальные двояковыпуклые таблетки с риской, с надписью Т4.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A Х08 .

Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокое сродство к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α 1 -адренергическими рецепторами и с меньшим сродством — с Н1-гистаминергическими и α 2 -адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет сродства к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что связывают с его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперон ® в форме таблеток, диспергируемых в ротовой полости, и раствор для приёма внутрь биоэквивалентны таблеткам, покрытым оболочкой. Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который оказывает фармакологическое действие, сходное с действием рисперидона. Всасывание. После приёма внутрь рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах 1–2 часов, у пациентов пожилого возраста – в пределах 2–3 часов. Абсолютная биодоступность после приёма внутрь рисперидона составляет 70 % (CV = 25 %). Относительная биодоступность после приёма внутрь рисперидона в таблетках составляет 94 % (CV = 10 %) по сравнению с применением в форме раствора. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приёма пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66 % у быстрых метаболизаторов и 82 % – у медленных. Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток. Биотрансформация и выведение. Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает фармакологическое действие, аналогичное действию рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается значительно медленнее. Хотя у быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона ниже, чем у медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовых и многократных доз у быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 схожа. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не угнетает значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % – с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче составляет 35-45 % принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приёма внутрь у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста – 34 часов. Линейность. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени. В ходе фармакокинетического исследования однократного приёма препарата пациентами пожилого возраста было продемонстрировано, что у таких пациентов на 43 % выше уровень концентрации активной антипсихотической фракции, на 38 % дольше период полувыведения и на 30 % снижен клиренс активной антипсихотической фракции. У взрослых пациентов с нарушением функции почек значение клиренса активной фракции составляло ~ 48 % от такового у взрослых без нарушений функции почек. У взрослых пациентов с тяжёлым нарушением функции почек значение клиренса составляло ~ 31 % от такового у взрослых без нарушений функции почек. Период полувыведения активной фракции составлял 16,7 ч у молодых взрослых пациентов, 24,9 ч у взрослых с умеренным нарушением функции почек (или дольше в ~ 1,5 раза по сравнению с таковым у молодых взрослых пациентов) и 28,8 ч у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (или дольше в ~ 1,7 раза по сравнению с таковым у молодых взрослых пациентов). У пациентов с печёночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 37,1 %. После приёма внутрь значения клиренса и периода полувыведения рисперидона и активной антипсихотической фракции у пациентов с умеренным и тяжёлым нарушением функции печени существенно не отличались от таковых у молодых здоровых добровольцев. Клинические характеристики.

Лечение шизофрении; - лечение маниакальных эпизодов от умеренной до тяжёлой степени при биполярных расстройствах; - краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжёлой степени при наличии угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на немедикаментозные методы лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»); - симптоматическое краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, диагностированной по критериям DSM-IV, у которых тяжесть агрессивного или иного деструктивного поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно быть неотъемлемой частью комплексной программы лечения, включающей психологическую поддержку и воспитательные мероприятия. Рекомендуется, чтобы рисперидон назначался специалистом в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии или врачом, имеющим опыт лечения поведенческих нарушений у детей и подростков.

Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому вспомогательному веществу препарата. Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки). Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции не менее двух из следующих симптомов: паркинсонизм, зрительные галлюцинации, шаткость походки).

Фармакодинамические взаимодействия. Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, например с антиаритмическими препаратами (хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, пропафеноном, амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином) и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагниемию), брадикардию, или средствами, которые угнетают печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень является ориентировочным и не полным. Средства центрального действия и алкоголь. Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седации. Леводопа и агонисты дофамина. Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты по отношению к леводопе и другим антагонистам дофамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов. Лекарственные средства с гипотензивным эффектом. В постмаркетинговый период наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств. Психостимуляторы. Применение рисперидона в комбинации с психостимуляторами (например метилфенидатом) может вызвать появление экстрапирамидных симптомов после корректировки дозы одного или обоих препаратов (см. раздел «Особенности применения»). Палиперидон. Одновременное применение перорального рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции. Фармакокинетические взаимодействия. Пища не влияет на абсорбцию рисперидона. Рисперидон главным образом метаболизируется с участием CYP2D6 и в меньшей степени – CYP3А4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-гп). Вещества, которые модифицируют активность CYP2D6, или мощные ингибиторы либо индукторы активности CYP3А4 и/или P-гп могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Мощные ингибиторы CYP2D6. При одновременном применении рисперидона с мощным ингибитором CYP2D6 может повышаться концентрация рисперидона в плазме крови, но меньше, чем концентрация активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например пароксетина, см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме крови аналогичным образом. В начале одновременного применения, а также при отмене применения пароксетина, хинидина или другого сильного ингибитора CYP2D6, особенно в больших дозах, врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Ингибиторы CYP3А4 и P-гп. Одновременное применение рисперидона с мощными ингибиторами CYP3А4 и/или Р-гп может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале одновременного применения, а также при отмене итраконазола или других мощных ингибиторов CYP3А4 и/или Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Индукторы CYP3А4 и P-гп. Одновременное применение рисперидона с мощными индукторами CYP3А4 и/или Р-гп может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале терапии, а также при отмене карбамазепина или других сильных индукторов CYP3А4/Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Эффект применения индукторов CYP3А4 зависит от времени, максимальное воздействие может быть достигнуто не менее чем через 2 недель после начала лечения. Соответственно, после прекращения применения индукция CYP3А4 может продолжаться не менее 2 недель. Лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками. При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции не наблюдалось. При одновременном применении с таким лекарственным средством следует ознакомиться с его инструкцией по медицинскому применению относительно путей метаболизма и необходимости корректировки дозы.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты быть применены к детям. Одновременное применение психостимуляторов (например метилфенидата) с рисперидоном у детей не влияло на фармакокинетику и эффективность рисперидона. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона. Антибактериальные лекарственные средства · Эритромицин, умеренный ингибитор CYP 3А4 и ингибитор Р-гп, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. · Рифампицин, мощный индуктор CYP 3А4 и индуктор Р-гп, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Ингибиторы холинэстеразы · Донепезил и галантамин, субстраты CYP2D6 и CYP 3А4, не демонстрируют клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Противоэпилептические лекарственные средства · Карбамазепин, мощный индуктор CYP 3А4 и индуктор Р-гп, продемонстрировал влияние на снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичный эффект может наблюдаться при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами печеночных ферментов CYP 3А4 и Р-гликопротеина. · Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона и не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции. Маловероятно, что это взаимодействие может вызвать клинически значимый эффект. Противогрибковые лекарственные средства · Итраконазол, мощный ингибитор CYP3А4 и ингибитор Р-гп, в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови примерно на 70 % при одновременном применении с рисперидоном в дозах от 2 до 8 мг в сутки. · Кетоконазол, мощный ингибитор CYP3А4 и ингибитор Р-гп, в дозе 200 мг в сутки повышает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Антипсихотические лекарственные средства · Фенотиазины могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Противовирусные лекарственные средства · Ингибиторы протеазы: данные исследований отсутствуют; поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYP3А4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Бета-блокаторы · Некоторые бета-блокаторы могут повысить концентрацию рисперидона, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Блокаторы кальциевых каналов · Верапамил, умеренный ингибитор CYP3А4 и ингибитор Р-гп, повышает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови. Лекарственные средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта · Антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин, слабые ингибиторы CYP2D6 и CYP3А4, повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на биодоступность активной антипсихотической фракции. ИОЗСС и трициклические антидепрессанты · Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени, чем концентрацию активной антипсихотической фракции. · Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови, но (в дозе до 20 мг в сутки) в меньшей степени, чем концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции. · Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. · Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3А4, в дозах до 100 мг в сутки не вызывают клинически важных изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина, превышающие 100 мг в сутки, могут повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств. Противоэпилептические лекарственные средства · Рисперидон не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата. Антипсихотические лекарственные средства · Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3А4: пероральные или инъекционные лекарственные формы рисперидона не влияют на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола. Гликозиды наперстянки · Рисперидон не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику дигоксина. Литий · Рисперидон не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику лития. Одновременное применение рисперидона с фуросемидом. См. раздел «Особенности применения» о повышении летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуросемидом.

Пожилые пациенты с деменцией. Повышенный уровень смертности Среди пожилых пациентов с деменцией, которых лечили атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с таковым у пациентов группы плацебо в метаанализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон. В плацебоконтролируемом исследовании с применением рисперидона у больных этой категории частота летальных случаев составила 4,0 % по сравнению с 3,1 % в группе плацебо. Диагностическое отношение шансов (95% доверительный интервал) составило 1,21 (0,7; 2,1). Средний возраст умерших пациентов был 86 лет (диапазон – 67-100 лет). Данные, полученные в ходе двух крупных обсервационных исследований, свидетельствуют о том, что у людей пожилого возраста с деменцией, которые лечились обычными (типичными) антипсихотическими препаратами, риск смертности был несколько выше по сравнению с пациентами, не получавшими антипсихотических препаратов. На основании имеющихся данных исследований точный уровень этого риска указать нельзя, а причина повышения риска неизвестна. Одновременное применение с фуросемидом В ходе плацебоконтролируемого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении рисперидона с фуросемидом (7,3 %; средний возраст – 89 лет, диапазон – 75 – 97 лет) по сравнению с таковым у пациентов, которые лечились только рисперидоном (3,1 %; средний возраст – 84 лет, диапазон – 70–96 лет) или только фуросемидом (4,1 %; средний возраст – 80 лет, диапазон – 67–90 лет). Повышение уровня смертности среди пациентов, которые лечились одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдалось в ходе двух клинических исследований из четырёх. У пациентов, которые одновременно применяли рисперидон с другими диуретиками, повышенного уровня смертности зафиксировано не было. Патофизиологических механизмов для объяснения этого факта не установлено. Причина смерти также не была единственной. Однако следует соблюдать особую осторожность, назначая препарат в таких случаях, а также необходимо провести оценку рисков и пользы этой комбинации или комбинации с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Среди пациентов, которые вместе с рисперидоном принимали другие диуретики, не наблюдалось повышения уровня смертности. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и её следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией. Цереброваскулярные побочные реакции В ходе плацебоконтролируемых клинических исследований у пациентов с деменцией, которых лечили Риспероном ® , наблюдался более высокий уровень (приблизительно в 3 раза) возникновения цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст – 85 лет; диапазон – 73 – 97 лет). Комбинированные данные шести плацебоконтролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией (в возрасте от 65 лет) продемонстрировали возникновение цереброваскулярных расстройств (серьёзных и несерьёзных, комбинированных) у 3,3 % (33/1009) пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 1,2 % (8/712) пациентов, получавших плацебо. Соотношение между группами рисперидона и плацебо (отношение шансов; 95 % ДИ) составило 2,96 (1,34; 7,50). Механизм такого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск развития ЦВПР для других антипсихотических препаратов или других групп пациентов. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска развития инсульта. Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с другими типами деменции, кроме деменции Альцгеймера, не следует назначать лечение рисперидоном. Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения рисперидона пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. Следует проинструктировать пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, немедленно сообщать о признаках возможных цереброваскулярных расстройств, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует незамедлительно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапии рисперидоном. При стойкой агрессии у пациентов с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжёлой степени рисперидон назначают только для кратковременного применения в качестве дополнения к немедикаментозным мерам, которые показали ограниченную или нулевую эффективность, при условии отсутствия потенциальной угрозы причинения вреда себе или другим. Во время лечения необходимо регулярно оценивать состояние пациентов и пересматривать необходимость дальнейшей терапии. Ортостатическая гипотензия Из-за α 1 -адреноблокирующей активности рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В постмаркетинговый период клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует постепенно корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность уменьшения дозы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В постмаркетинговый период агранулоцитоз наблюдался очень редко (<1/10 000 пациентов). За пациентами со значительным снижением количества лейкоцитов в анамнезе или с медикаментозно-индуцированной лейкопенией/нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного уменьшения количества лейкоцитов и при отсутствии других причин для такого снижения. За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать на предмет возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при выявлении симптомов. В случае тяжёлой нейтропении (<1×10 9 /л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов до восстановления. Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмичными движениями (преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Следует быть осторожными при одновременном применении психостимуляторов (например метилфенидата) и рисперидона, поскольку при коррекции дозы любого или обоих лекарственных средств могут возникать экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется постепенная отмена лечения психостимуляторами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Злокачественный нейролептический синдром При применении классических нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви Врачи должны взвешивать опасность при применении антипсихотических средств, в том числе рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (см. раздел «Противопоказания»). Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные любым из вышеуказанных заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам (например спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость позы с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам). Гипергликемия и сахарный диабет При лечении рисперидоном сообщалось о случаях развития гипергликемии, сахарного диабета и обострения уже существующего сахарного диабета. В некоторых случаях сообщалось о предшествующем избыточном весе, что могло быть провоцирующим фактором. В связи с этим очень редко сообщалось о случаях кетоацидоза и редко о развитии диабетической комы. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг согласно нормам применения антипсихотических препаратов. Пациенты, принимающие любые атипичные антипсихотические препараты, включая рисперидон, должны находиться под наблюдением на предмет возникновения у них симптомов гипергликемии (таких как, например, полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациенты с сахарным диабетом должны регулярно проходить обследование на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы. Увеличение массы тела При применении рисперидона сообщалось о случаях значительного повышения массы тела. Рекомендуется контроль массы тела. Гиперпролактинемия Гиперпролактинемия является частым побочным явлением при лечении рисперидоном. Пациентам с имеющимися побочными явлениями, которые могут зависеть от уровня пролактина в плазме (например с гинекомастией, менструальными нарушениями, ановуляцией, нарушениями способности к зачатию, снижением либидо, эректильной дисфункцией и галакторееей), рекомендуется контроль уровня пролактина. Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может стимулироваться пролактином. Хотя до сих пор чёткой связи с применением антипсихотических средств клиническими и эпидемиологическими исследованиями не установлено, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Рисперидон нужно с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пролактинозависимыми опухолями. Удлинение интервала QT В постмаркетинговый период удлинение интервала QT наблюдалось очень редко. Как и другие антипсихотические препараты, рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или нарушениями водно-электролитного обмена (гипокалиемией, гипомагниемией), поскольку это может увеличить риск аритмогенного воздействия. При одновременном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, также необходимо соблюдать меры предосторожности. Судороги Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с судорогами или другими состояниями, потенциально снижающими судорожный порог, в анамнезе. Приапизм Существует возможность возникновения приапизма во время лечения рисперидоном вследствие его альфа-адренергической блокирующей активности. Регуляция температуры тела Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность организма снижать основную температуру тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым назначен рисперидон, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, воздействие высоких температур окружающей среды, сопутствующая терапия препаратами с антихолинергической активностью или воздействие обезвоживания. Противорвотный эффект В доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотный эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как кишечная непроходимость, синдром Рея и опухоли мозга. Нарушения функции печени и почек У пациентов с нарушенной функцией почек снижена способность выводить активную антипсихотическую фракцию препарата по сравнению с взрослыми пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови (см. раздел «Способ применения и дозы»). Венозная тромбоэмболия Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, получающие лечение антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретённые факторы риска развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо выявить до и во время лечения рисперидоном и принять соответствующие превентивные меры. Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР) Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, получавших антагонисты α 1 -адренергических рецепторов, в т. ч. рисперидон. ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу во время и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирургу-офтальмологу о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с α 1 -блокирующим действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами. Дети Перед назначением рисперидона детям или подросткам с расстройством поведения следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы, оценить физические и социальные причины агрессивного поведения, такие как болевые раздражители или неадекватная реакция на окружающую среду. Успокаивающий эффект рисперидона следует тщательно контролировать у педиатрических пациентов из-за возможных последствий для способности к обучению. Изменение времени введения рисперидона может улучшить влияние седации на способность детей и подростков концентрировать внимание. Применение рисперидона ассоциировано с незначительным увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Перед началом лечения рекомендовано первоначальное измерение массы тела и регулярный мониторинг массы тела в ходе лечения. Изменения роста в долгосрочных открытых расширенных исследованиях были в пределах ожидаемых норм в соответствии с возрастом. Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не изучено достаточным образом. Ввиду потенциального влияния длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание у детей и подростков следует взвесить необходимость регулярного клинического контроля эндокринологического статуса пациента, включая измерение роста, массы тела, контроль полового созревания, менструального цикла и других явлений, зависимых от пролактина. Результаты малого постмаркетингового исследования методом наблюдения показали, что пациенты в возрасте 8 – 16 лет, получавшие рисперидон, были в среднем на 3,0 – 4,8 см выше, чем получавшие другие антипсихотические лекарственные средства. Данных этого исследования недостаточно для определения того, влияет ли рисперидон на окончательный рост во взрослом возрасте или напрямую ли результаты измерений зависят от влияния рисперидона на рост костей, либо сама болезнь влияет на рост костей, либо это результат лучшего контроля заболевания и, как следствие, фиксация большего роста. В ходе лечения рисперидоном следует регулярно контролировать наличие экстрапирамидных симптомов и других нарушений движения. Относительно рекомендаций по дозированию для детей см. раздел «Способ применения и дозы». Вспомогательные вещества Таблетки, покрытые оболочкой, содержат лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат Риспер он ® , таблетки, покрытые оболочкой.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Хотя при исследованиях на животных не было выявлено тератогенного воздействия, наблюдались другие проявления репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для людей неизвестен. У новорождённых, матери которых применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения обратимых экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают возбуждение, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной степени тяжести. Поэтому следует тщательно наблюдать за состоянием новорождённых. Рисперон ® не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение Рисперионом ® во время беременности, не следует делать это внезапно.

Грудное вскармливание. В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека. Нет данных о побочных реакциях у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому следует взвесить преимущества грудного вскармливания и потенциальные риски для ребёнка.

Фертильность. Как и другие лекарственные средства, являющиеся антагонистами дофаминовых D2-рецепторов, Рисперон ® повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона в гипоталамусе, что приводит к снижению секреции гонадотропинов гипофиза. Это может оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию как у женщин, так и у мужчин вследствие нарушения гонадального стероидогенеза. В доклинических исследованиях никаких соответствующих эффектов не наблюдалось.

Препарат может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и от работы с другими механизмами до тех пор, пока не станет известна индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

Для досижения дозировки 0,25–1,5 мг используют рисперидон в форме раствора для приёма внутрь. Для достижения дозировки 1 мг таблетку с дозировкой 2 мг делят пополам. Дозирование Шизофрения Взрослые Риспердон ® можно назначать один или два раза в сутки. Начинать приём следует с 2 мг Риспердона ® в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4–6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или сниженные начальная и поддерживающая дозы. Дозы, превышающие 10 мг рисперидона в сутки, не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Безопасность доз свыше 16 мг в сутки не изучалась. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) Рекомендуемая начальная доза – по 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. Дети Не рекомендуется применять препарат детям (в возрасте до 18 лет). Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах Взрослые Рекомендуемая начальная доза Риспердона ® – 2 мг один раз в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг/сутки не чаще, чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз – от 1 до 6 мг в сутки. Применение рисперидона в дозе свыше 6 мг в сутки пациентам с маниакальными эпизодами не изучалось. Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение Риспердона ® необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) Рекомендуемая начальная доза – по 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. Поскольку опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, рекомендуется проявлять осторожность при применении. Дети Применять препарат не рекомендуется детям (в возрасте до 18 лет). Краткосрочная терапия выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг два раза в сутки. Раствор рисперидона для приёма внутрь является рекомендуемой лекарственной формой для дозы 0,25 мг. При необходимости дозу можно увеличить путём повышения дозы на 0,25 мг два раза в сутки не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза составляет 1 мг дважды в сутки. Риспердон ® не следует применять дольше 6 недель пациентам с выраженной агрессией при болезни Альцгеймера. Как и при других видах симптоматического лечения, применение Риспердона ® необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии. Симптоматическое краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет Пациенты с массой тела ≥ 50 кг Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг один раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путём добавления 0,5 мг один раз в день не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, тогда как другим может потребоваться 1,5 мг один раз в день. Пациенты с массой тела < 50 кг Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг один раз в день. Раствор рисперидона для приёма внутрь является рекомендуемой лекарственной формой для дозы 0,25 мг. При необходимости дозу можно корректировать путём добавления 0,25 мг один раз в день не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другим может потребоваться 0,75 мг один раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, применение Риспердона ® необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии. Дети Применять препарат не рекомендуется детям в возрасте до 5 лет. Пациенты с заболеваниями печени и почек У пациентов с нарушениями функции почек активная антипсихотическая фракция выводится из организма медленнее, чем у пациентов с здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается. Независимо от показания, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрование дозы должно быть более медленным. Риспердон ® следует применять с осторожностью этой категории пациентов. Способ применения Риспердон ® предназначен для приёма внутрь. Приём пищи не влияет на всасывание Риспердона ® . В конце лечения рекомендуется постепенно отменять лекарственное средство. После внезапного прекращения приёма высоких доз антипсихотических препаратов наблюдались единичные случаи острых симптомов отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу (см. раздел «Побочные реакции»). Также могут быть рецидивы психотических симптомов, и сообщалось о случаях возникновения непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия). Переход с терапии другими антипсихотическими средствами Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Риспердон ® рекомендуется постепенно прекратить предыдущую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечение препаратом Риспердон ® рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Симптомы. Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, – это известные побочные реакции на препарат, проявляющиеся в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщали об удлинении интервала QT и судорогах. Сообщали о трепетании-мерцании, ассоциированном с передозировкой препарата Риспердон ® в комбинации с пароксетином. В случае острой передозировки следует рассмотреть возможность приёма нескольких лекарственных средств. Лечение. Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть назначение активированного угля вместе со слабительным не позднее чем через час после приёма препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота. Поэтому следует применять соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мероприятиями, как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. При развитии острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщается (частота ≥ 10 %), являются паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми нежелательными реакциями. Нежелательные реакции, приведённые ниже, включают те, о которых сообщали во время клинических исследований и в постмаркетинговом периоде. Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частоту невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания степени проявлений. Инфекции и инвазии Часто пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп Нечасто инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит Редко инфекция Со стороны крови и лимфатической системы Нечасто нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов Редко агранулоцитоз с Со стороны иммунной системы Нечасто гиперчувствительность Редко анафилактическая реакция с Со стороны эндокринной системы Часто гиперпролактинемия а Редко нарушение секреции антидиуретического гормона, присутствие глюкозы в моче Со стороны метаболизма и пищеварения Часто увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита Нечасто сахарный диабет b , гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина Редко водная интоксикация с , гипогликемия, гиперинсулинемия с , повышение уровня триглицеридов в крови Очень редко диабетический кетоацидоз Со стороны психики Очень часто бессонница d Часто расстройства сна, возбуждение, депрессия, тревога Нечасто мания, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, ночные кошмары Редко кататония, сомнамбулизм, расстройства питания, связанные со сном, притуплённый аффект, аноргазмия Со стороны нервной системы Очень часто седация/сонливость, паркинсонизм d , головная боль Часто акатизия d , дистония d , головокружение, дискинезия d , тремор Нечасто поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, угнетённый уровень сознания, судороги d , синкопе, психомоторная гиперактивность, нарушения равновесия, нарушения координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия Редко злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы Со стороны органов зрения Часто расплывчатость зрения, конъюнктивит Нечасто светобоязнь, сухость глаз, увеличение слезотечения, покраснение глаз Редко глаукома, нарушение движения глазных яблок, роторный нистагм, образование корки на краю века, интраоперационный синдром атонической радужки с Со стороны органов слуха Нечасто вертиго, тиннит, боль в ушах Со стороны сердечной деятельности Часто тахикардия Нечасто фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, брадикардия, отклонения на электрокардиограмме, ощущение сердцебиения Редко синусовая аритмия Со стороны сосудистой системы Часто артериальная гипертензия Нечасто гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы Редко лёгочная эмболия, тромбоз вен Со стороны дыхательной системы Часто диспноэ, фарингolaringеальная боль, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа Нечасто аспирационная пневмония, лёгочный застой, ухудшение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, расстройства дыхания Редко синдром ночного апноэ, гипервентиляция Со стороны пищеварительной системы Часто боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль Нечасто недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота Редко панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, отёк языка, хейлит Очень редко кишечная непроходимость Со стороны гепатобилиарной системы Нечасто повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печёночных ферментов Редко желтуха Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто сыпь, эритема Нечасто крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждение кожи Редко лекарственная сыпь, перхоть Очень редко ангионевротический отёк Неизвестно синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз с Со стороны костно-мышечной системы Часто мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль, боль в спине, артралгия Нечасто повышение уровня креатинфосфокиназы, нарушение осанки, скованность суставов, отёчность суставов, мышечная слабость, боль в шее Редко рабдомиолиз Со стороны мочевыделительной системы Часто недержание мочи Нечасто полакиурия, задержка мочи, дизурия Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния Очень редко синдром отмены препарата у новорождённых с Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз Нечасто эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла d , гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, влагалищные выделения Редко приапизм с , задержка менструации, набухание молочных желёз, увеличение молочных желёз, выделения из молочных желёз Общие расстройства Часто отёк d , лихорадка, боль в грудной клетке, астения, утомляемость, боль Нечасто отёк лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт Редко гипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнение с Повреждения и отравления Часто падения Нечасто боль после хирургических вмешательств a Гиперпролактинемия в отдельных случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, галакторее. b В ходе плацебоконтролируемых исследований сообщалось о сахарном диабете у 0,18 % пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11 % в группе плацебо. Общая частота во всех клинических исследованиях составила 0,43 % у пациентов, принимавших рисперидон. с Не отмечалось в клинических исследованиях рисперидона, однако было выявлено в ходе постмаркетингового наблюдения. d Экстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряжённость мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка, нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизию (акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезию (дискинезия, подёргивание мышц, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), дистонию. Дистония включает дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включён больший перечень симптомов, не обязательно имеющих экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомнический расстройство. Судороги включают: большой эпилептический припадок. Менструальные расстройства включают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отёк включает: генерализованный отёк, периферический отёк, «точечный» отёк. Нежелательные реакции палиперидона Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили нежелательных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) схожи. В дополнение к указанным выше нежелательным реакциям, при применении палиперидона сообщали о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении Риспольта ® . Нежелательные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам Удлинение интервала QT Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговом периоде сообщали об удлинении интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщали о других нежелательных реакциях со стороны сердца, удлиняющих интервал QT, таких как желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапный летальный исход, остановка сердца, трепетание-мерцание. Венозная тромбоэмболия На фоне применения антипсихотических средств были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии, включая лёгочную эмболию и тромбоз глубоких вен. Увеличение массы тела Сравнение количества пациентов, применявших Риспольт ® , и пациентов, получавших плацебо, у которых масса тела увеличилась на 7 % в плацебоконтролируемых исследованиях продолжительностью от 6 до 8 недель, показало статистически значимую разницу в частоте случаев увеличения массы тела в группе пациентов, принимавших Риспольт ® (18 %), по сравнению с таковой у пациентов, получавших плацебо (9 %). В ходе трёхнедельных плацебоконтролируемых исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥7 % была сопоставима с таковой в группе, принимавшей Риспольт ® (2,5 %), и в группе, принимавшей плацебо (2,4 %), и была несколько выше в группе активного контроля (3,5 %). В популяции детей с нарушениями поведения в ходе долгосрочных исследований масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5-12 лет – от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет, увеличение массы тела для девочек остаётся от 3 до 5 кг в год, тогда как мальчики набирают в среднем 5 кг в год. Дополнительная информация о особых категориях пациентов Нежелательные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщали с большей, чем у взрослых, частотой, описаны ниже. Пациенты пожилого возраста с деменцией Транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства – нежелательные реакции, о которых сообщали в ходе клинических исследований с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме того, о таких нежелательных реакциях сообщали с частотой ≥ 5 % у пациентов пожилого возраста с деменцией и с по меньшей мере вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отёк, летаргия и кашель. Дети В целом ожидаемые нежелательные реакции у детей схожи с таковыми у взрослых по частоте возникновения, типу и степени тяжести. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой ≥ 5 % и с по меньшей мере вдвое более высокой частотой, чем у взрослых пациентов: сонливость/седация, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез. Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост изучено недостаточно.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистера или по 3 или по 6 блистеров в картонной пачке.

По рецепту

БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦА АД/BALKANPHARMA-DUPNITSA AD.

Ул. Самоковско Шоссе 3, Дупница 2600, Болгария/3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitsa 2600, Bulgaria. Заявитель. ЗАО «Фармлига» / UAB “Farmlyga”. Местонахождение заявителя. ул. Антакальнё, дом 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.