Розалін 20 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОЗАЛИН (ROZALIN)

активное вещество: дорзоламид (в форме дорзоламида гидрохлорида); 1 мл раствора содержит дорзоламида 20 мг (в форме дорзоламида гидрохлорида); вспомогательные вещества: маннитол (Е421), натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующий, почти бесцветный, слабовязкий раствор. Цветность: не должна превышать эталон В9. Опалесценция: не должна превышать эталонную суспензию И.

Ингибиторы карбоангидразы. Код АТХ S01E C03.

Дорзоламид содержит дорзоламида гидрохлорид, который активно угнетает человеческую карбоангидразу II. После местного применения в глаза дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление независимо от того, связано ли оно с глаукомой. Дорзоламид снижает внутриглазное давление, не вызывая побочного действия, такого как ночная слепота и спазм аккомодации. В отличие от местных бета-адреноблокирующих препаратов, дорзоламид незначительно влияет или вообще не влияет на работу сердца и артериальное давление. Доказано, что добавление препарата Розалин к местному бета-адреноблокирующему препарату приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Подобное действие наблюдалось при применении бета-адреноблокирующих препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Эффективность дорзоламида, который применяли пациентам с глаукомой или глазной гипертензией в монотерапии трижды в сутки (первичное внутриглазное давление ≥23 мм рт.ст.) или дважды в сутки как дополнительный препарат к лечению бета-адреноблокатором в форме глазных капель (первичное внутриглазное давление ≥22 мм рт.ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение всего дня, и этот эффект сохранялся при длительном применении. Эффективность препарата после длительного применения в монотерапии была сходной с эффективностью бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида как дополнительного препарата к бета-адреноблокирующей терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как при применении пилокарпина 2 % 4 раза в сутки.

Абсорбция

Местное применение дорзоламида гидрохлорида создает условия для непосредственного действия препарата на глаз после применения небольшой дозы, что обеспечивает значительно меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождается нарушениями кислотно-щелочного баланса и нарушениями уровня электролитов, характерными для пероральных ингибиторов карбоангидразы. После местного применения дорзоламид поступает в общий кровоток. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным связыванием с изоферментом карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата – это N-диэтил-дорзоламид, который ингибирует карбоангидразу II медленнее, чем дорзоламид, но также ингибирует изофермент с меньшей активностью (карбоангидразу I). Этот метаболит также аккумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с карбоангидразой I.

Выведение. Дорзоламид связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно с мочой в неизмененном виде. После окончания приема препарата происходит нелинейное снижение концентрации дорзоламида в эритроцитах. Сначала наблюдается быстрое снижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев. После перорального применения дорзоламида с целью симуляции максимальной системной экспозиции, которая возможна после длительного местного применения дорзоламида, состояние равновесия достигается в течение 13 недель. В состоянии равновесия в плазме не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Схожие фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У некоторых пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек (приблизительный клиренс креатинина 30-60 мл/мин.) наблюдалась более высокая концентрация метаболита дорзоламида в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы в отношении ингибирования активности карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связать.

Клинические характеристики.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с: - глазной гипертензией; - открытоугольной глаукомой; - псевдоэксфолиативной глаукомой; - в качестве дополнительной терапии при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или к любому из вспомогательных веществ. Тяжёлое нарушение функции почек (CrCl <30 мл мл/мин). Гиперхлоремический ацидоз.

Не проводились тщательные исследования взаимодействия дорзоламида с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействий при одновременном применении дорзоламида с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином). Возможное взаимодействие между дорзоламидом и препаратами, сужающими зрачок, а также агонистами адренорецептора при лечении глаукомы не изучено.

Не изучали применение дорзоламида пациентам с печеночной недостаточностью, поэтому рекомендуется осторожность при лечении таких пациентов. При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой существует необходимость, помимо препаратов, снижающих внутриглазное давление, применить также другие терапевтические мероприятия. Применение дорзоламида пациентам с этим диагнозом не изучали. Дорзоламид является сульфаниламидом, который помимо местного действия подвергается также системной абсорбции в общий кровоток. Поэтому те же побочные явления, которые возникают после общего применения сульфаниламидов, могут возникнуть также после местного применения. В случае диагностирования тяжелых побочных явлений или симптомов гиперчувствительности следует прекратить прием препарата. Лечение с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевыводящих путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с нефролитиазом в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось появления водно-электролитных нарушений, были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид – это ингибитор карбоангидразы местного действия, который всасывается в общий кровоток, пациенты с нефролитиазом в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида. В клинических исследованиях при длительном применении дорзоламида наблюдались местные проявления побочного действия, прежде всего конъюнктивит и раздражение век. Некоторые из этих реакций протекали как аллергические реакции, которые проходили после окончания приема препарата. В этих ситуациях следует рассмотреть необходимость прекращения лечения дорзоламидом. Возможно усиление общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы пациентами, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не изучали и не рекомендуется. У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутриглазными операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациентам дорзоламид местно следует применять с осторожностью. При приеме средств, угнетающих продукцию водянистой влаги, после фильтрационных мероприятий наблюдались случаи отслойки сосудистой оболочки. Розалин содержит консервант – бензалкония хлорид, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и надеть не ранее, чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может привести к утрате мягкими контактными линзами цвета.

Беременность. Не проводились соответствующие контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид в период беременности. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. Дорзоламид не следует применять в период кормления грудью.

У некоторых пациентов, принимающих дорзоламид, возможно побочное действие в виде головокружения, нарушений зрения, которые могут влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Если препарат Розалин применять в монотерапии, следует закапывать по 1 капле в больной глаз (или в оба глаза) 3 раз в сутки. В качестве вспомогательной терапии вместе с бета-адреноблокаторами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывать 1 каплю препарата Розалин 2 раз в сутки. После применения Розалина прижмите пальцем уголок глаза, у носа, или закройте глаз на 2 минуты. Это может уменьшить системные побочные эффекты и повысить местную активность. При желании заменить препарат Розалин другим местным противоглаукомным препаратом следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата Розалин на следующий день. Если при лечении пациент применяет несколько местных офтальмологических препаратов, то их следует применять с интервалом не менее 10 минут. При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминироваться микроорганизмами, которые могут вызвать инфекцию глаза (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может вызвать потерю зрения.

Данные о применении глазных капель детям ограничены, поэтому препарат не следует применять детям.

Данные о последствиях передозировки препарата у людей ограничены. Наблюдалось появление следующих симптомов: после приема препарата внутрь – сонливость; после местного применения: тошнота, головокружение, головная боль, ощущение усталости, необычные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно появление электролитных нарушений, развитие астении и симптомов со стороны ЦНС. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в сыворотке и определить уровень pH крови.

Наиболее часто с применением дорзоламида связывают следующие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головная боль, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и ощущение слабости и утомления. Чаще всего (примерно у 3% пациентов) причиной прекращения лечения препаратом Розалин были побочные действия со стороны глаз, прежде всего диагностирование конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужной оболочки и цилиарного тела, а также кожная сыпь. В одном случае диагностирована мочекаменная болезнь. При применении препарата, содержащего дорзоламид, побочные действия отмечались с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; редко: парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения: очень часто: жжение и покалывание; часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия; нечасто: воспаление радужной оболочки и цилиарного тела; редко: раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных вмешательств; неизвестно: ощущение инородного тела в глазу.

Нарушения работы сердца: неизвестно: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко: носовое кровотечение; неизвестно: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: часто: тошнота, горький привкус во рту; редко: раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: мочекаменная болезнь.

Со стороны сосудов: частота неизвестна**: гипертензия.

Общие нарушения и состояние в месте введения: часто: астения/повышенная утомляемость; редко: гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век, и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь, одышка.

Влияние препарата на результаты лабораторных исследований. Не зафиксировано существенных электролитных нарушений, связанных с применением дорзоламида.

2 лет. Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе с капельницей и белой крышечкой; по 1 флакона в картонной коробке.

По рецепту

Производитель, ответственный за выпуск серии: Фармаселект Интернешнл Бетелигангз ГмбХ.

Эрнст-Мельхиор-Гассе 20, 1020 Вена, Австрия.