Розаком, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОЗАКОМ (ROZACOM)

действующее вещество: дорзоламид (в форме дорзоламида гидрохлорида) и тимолол (в форме тимолола малеата); 1 мл раствора содержит дорзоламида 20 мг (в форме дорзоламида гидрохлорида) и тимолола 5 мг (в форме тимолола малеата); вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: слабо опалесцирующий, почти бесцветный, слегка вязкий раствор. Цветность: не должна превышать эталон В 9. Опалесценция: не должна превышать эталонную суспензию I.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S 01 E D 51.

К составу препарата входят два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путём снижения секреции внутриглазной жидкости, но по разным механизмам действия. Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счёт замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов. Точный механизм действия тимолола, проявляющийся в уменьшении внутриглазного давления, до настоящего времени не известен. Флуориметрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать оттok влаги. Совместное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами. После местного применения Розанкома снижает повышенное внутриглазное давление независимо от того, связано ли оно с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и утраты полей зрения при глаукоме. Розанкома снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Дорзоламида гидрохлорид При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень низкие концентрации свободного препарата в плазме. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единственный N-деэтильный метаболит, который в меньшей степени блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходной формой: ингибирует карбоангидразу I типа менее активный изофермент. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Приблизительно 33 % дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизменённом виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится из эритроцитов нелинейно, характеризуется начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяца. Тимолола малеат После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5 % раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составила 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы – 0,35 нг/мл. Клинические характеристики.

Показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местного применения только бета-блокаторов недостаточно.

Препарат Розаком противопоказан пациентам с: - реактивными заболеваниями дыхательных путей, в том числе бронхиальной астмой или бронхиальной астмой в анамнезе, или тяжелой хронической обструктивной болезнью легких; - синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II или III степени, не контролируемой кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком; - тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (CrCl) <30 мл мл/мин) или гиперхлоремическим ацидозом; повышенной чувствительностью к одному или двум действующим веществам или к любому из компонентов препарата, а также в период беременности и кормления грудью. Указанные выше заболевания основаны на информации в отношении отдельных активных компонентов и не являются специфичными для комбинации.

Специальные исследования взаимодействия препарата Розак с другими лекарственными средствами не проводились. В клинических исследованиях этот препарат применяли одновременно с такими лекарственными средствами системного действия без признаков (без подтверждения) нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту, и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин). Существует риск возникновения дополнительных эффектов, что является причиной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда офтальмологический раствор бета-блокаторов применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими продукцию катехоламина, или бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Сообщалось о потенцировании системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном лечении ингибиторами CYP 2 D 6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолол. Хотя Розак как монотерапия оказывает незначительное влияние или не влияет на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриазе в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина). Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект сахароснижающих препаратов. Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие рикошетной артериальной гипертензии при отмене клонидина.

Реакция со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется системно. Поскольку тимолол является бета-блокатором, возможно развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы, возникающих при системном применении таких препаратов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном применении. Относительно снижения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы». Нарушения со стороны сердечной системы Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая стенокардия/стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией лечение бета-блокаторами следует серьезно оценить и рассмотреть лечение другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций. Из-за негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени. Нарушения со стороны сосудистой системы Пациентов с тяжелыми периферическими нарушениями/нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью. Нарушения со стороны дыхательной системы Сообщалось о развитии побочных реакций со стороны дыхательной системы, в т.ч. летальных, вследствие бронхospазма, у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Розак следует применять с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких и только при условии, что ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Нарушения функции печени Не исследовалось применение данного лекарственного средства пациентам с нарушениями функции печени, поэтому его следует с осторожностью назначать таким пациентам. Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности Как и другие офтальмологические препараты местного действия, данное лекарственное средство может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому побочные реакции, наблюдаемые при системном применении сульфонамидных препаратов, могут возникать при местном применении, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата. При применении данного лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, подобные реакциям, возникающим при применении глазных капель с дорзоламида гидрохлоридом. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения данного лекарственного средства. При приеме бета-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительными к повторному воздействию таких аллергенов в случае анафилактических реакций и могут не поддаваться лечению обычной дозой адреналина. Сопутствующая терапия Воздействие на внутриглазное давление или известное влияние системных бета-блокаторов может усиливаться при применении тимолола пациентами, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов. Применение двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется. Прекращение лечения Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекратить применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС). Дополнительные эффекты бета-блокаторов Гипогликемия/диабет Бета-блокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может привести к ухудшению симптоматики. Заболевания роговицы Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью. Анестезия при хирургическом вмешательстве Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное воздействие бета-агонистов, например адреналина. Анестезиолога необходимо уведомить о том, что пациент получает тимолол. Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис. Дополнительные эффекты ингибиции карбоангидразы Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении данного лекарственного средства не наблюдалось, редко сообщали о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении препарата Розак. Прочие особенности Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающим глазное давление. Не исследовалось применение данного лекарственного средства пациентам с острой закрытоугольной глаукомой. При применении дорзоламида сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими пороками роговицы и/или с внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток. Следует соблюдать меры предосторожности при применении препарата Розак таким пациентам. Об отслойке сосудистой оболочки глаза сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантами (например, тимолол, ацетазоламид). Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к офтальмологическому тимололу малеату после длительного лечения у некоторых пациентов. Однако в клинических исследованиях, во время которых 164 пациентов находились под медицинским наблюдением в течение по меньшей мере трех лет, не наблюдалось существенной разницы среднего показателя внутриглазного давления после первоначальной стабилизации давления. Использование контактных линз Данное лекарственное средство содержит консервант – бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать как минимум 15 минут перед тем, как снова надеть их. Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Беременность. Препарат не применяют в период беременности. Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с другими механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Если препарат Розаком применяют в качестве монотерапии, закапывают по 1 капли в больной глаз (глаза) 2 раз в сутки. Если при лечении применяют несколько местных офтальмологических препаратов, то их применение должно происходить с интервалом минимум 10 минут. При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз. Иначе в раствор могут попасть микроорганизмы, которые вызовут инфекцию глаза (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелым повреждениям глаза, вплоть до потери зрения. Порядок применения капель: Перед первым применением препарата необходимо убедиться, что флакон снабжен оригинальной лентой. Чтобы открыть флакон, необходимо разорвать ленту, откручивая крышечку в направлении против часовой стрелки. Отклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз, чтобы образовался промежуток между веком и глазным яблоком. Перевернуть флакон и осторожно надавить, пока одна капля препарата не попадет в глаз. Легкого нажатия на стенки флакона достаточно, чтобы отмерить одну каплю. НЕ СЛЕДУЕТ увеличивать отверстие капельницы. НЕ СЛЕДУЕТ КАСАТЬСЯ КОНЧИКОМ КАПЕЛЬНИЦЫ ГЛАЗА, ВЕК И ДРУГИХ ПОВЕРХНОСТЕЙ. После введения раствора Розаком в глаз прижмите пальцем уголок глаза, около носа, или закройте веки на 2 минуты, системная абсорбция снижается. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и повышению местной активности. Если врач назначил закапывать препарат в другой глаз, следует повторить действия, указанные в п.п. 3, 4 и 5. После закапывания необходимо закрутить крышечку флакона.

Не применяют

Данных о передозировке у людей при случайном или намеренном проглатывании препарата Розак нет. Симптомы Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке глазного раствора тимолола малеата, в результате которой возможно развитие системных эффектов, в частности головокружения, головной боли, одышки, брадикардии, бронхоспазма и остановки сердца, подобных тем, что наблюдаются при передозировке бета-адреноблокаторов системного применения. Наиболее часто ожидаемыми симптомами при передозировке дорзоламида являются нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное воздействие на центральную нервную систему. Имеются ограниченные данные о передозировке у людей при случайном или намеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении сообщалось о тошноте, головокружении, головной боли, слабости, необычных сновидениях и дисфагии (затруднённом глотании). Лечение Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и показатели рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

В клинических исследованиях препарата Розаком наблюдавшиеся побочные реакции соответствовали тем, о которых ранее сообщалось при применении дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать нежелательное действие, подобное наблюдаемому при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций на препарат после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении. О нижеуказанных побочных реакциях сообщалось при применении препарата Розаком или одного из его компонентов в ходе клинических исследований или постмаркетингового наблюдения. Частота: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы Розаком Тимолола малеат, капли глазные, раствор Редко Симптомы аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, очаговые и множественные высыпания, анафилактическая реакция. Частота неизвестна** Зуд. Нарушения обмена веществ и питания Тимолола малеат, капли глазные, раствор Частота неизвестна** Гипогликемия. Со стороны психики Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечасто Депрессия*. Редко Бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти. Неизвестно галлюцинации. Со стороны нервной системы Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Часто Головная боль*. Редко Головокружение*, парестезия* (нарушение чувствительности кожи). Тимолола малеат, капли глазные, раствор Часто Головная боль*. Нечасто Головокружение*, обморок*. Редко Парестезия*, усиление признаков и симптомов миастении гравис, снижение полового влечения (либидо)*, геморрагический инсульт*, церебральная ишемия. Со стороны органов зрения Розаком Очень часто Жжение и покалывание. Часто Конъюнктивальная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, зуд в глазу, слезотечение. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Часто Воспаление век*, раздражение глаз*. Нечасто Иридоциклит*. Редко Раздражение глаз, включая покраснение*, боль в глазах*, шелушение век*, временная миопия (исчезает при прекращении лечения), отек роговицы*, снижение внутриглазного давления*, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*. Тимолола малеат, капли глазные, раствор Часто Симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз*. Нечасто Нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях — при отмене миотических средств)*. Редко Птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза с последующей фильтрующей операцией* (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна** Зуд, слезотечение, покраснение, нечеткость зрения, эрозия роговицы. Со стороны органов слуха и равновесия Тимолола малеат, капли глазные, раствор Редко Звон в ушах*. Со стороны сердца Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечасто Брадикардия*. Редко Боль в грудной клетке*, учащенное сердцебиение*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца. Частота неизвестна** Атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Частота неизвестна** Тахикардия. Со стороны сосудов Тимолола малеат, капли глазные, раствор Редко Гипотензия*, хромота, феномен Рейно*, ощущение холода в кистях и стопах*. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Частота неизвестна** Гипертензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Розаком Редко Синусит. Редко Одышка, дыхательная недостаточность, ринит, редко — бронхоспазм. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Редко Носовое кровотечение*. Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечасто Затрудненное дыхание (одышка)*. Редко Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспастическим заболеванием)*, дыхательная недостаточность, кашель*. Со стороны желудочно-кишечного тракта Розаком Очень часто Дисгевзия (изменение вкусовых ощущений). Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Часто Тошнота*. Нечасто Тошнота*, диспепсия*. Редко Раздражение в горле, сухость во рту*. Тимолола малеат, капли глазные, раствор Редко Диарея*, сухость во рту*. Частота неизвестна** Дисгевзия (изменение вкусовых ощущений), боль в животе, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей Розаком Редко Контактный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Редко Высыпания*. Тимолола малеат, капли глазные, раствор Редко Алопеция*, псориазиформные высыпания или обострение псориаза. Неизвестно** Высыпания на коже. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Тимолола малеат, капли глазные, раствор Редко Системная красная волчанка. Частота неизвестна** Миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей Розаком Нечасто Уролитиаз. Со стороны половых органов и молочной железы Тимолола малеат, капли глазные, раствор Редко Болезнь Пейрони*, снижение полового влечения (либидо). Частота неизвестна** Половая дисфункция. Общие нарушения и реакции в месте введения Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Часто Астения/слабость*. Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечасто Астения/слабость* * эти побочные реакции также наблюдались при применении препарата Розаком в ходе постмаркетингового наблюдения; ** дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата Розаком.

2 лет. Срок годности после первого вскрытия: 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 o C. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По 5 мл во флаконе с капельницей и крышкой по 1 флакона в картонной коробке.

По рецепту

Производитель, отвечающий за выпуск серии: Фармаселект Интернешнл Бетелигандз ГмбХ.

Эрист-Мельхиор-Гассе 20, 1020 Вена, Австрия.