Роталфен 50 мг/2 мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОТАЛФЕН (ROTALFEN)

активное вещество: декскетопрофен; 1 ампула (2 мл) содержит декскетопрофена трометамола 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг; вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Декскетопрофена трометамол – трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты, оказывающая анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относящаяся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм действия. Механизм действия НПВС основан на уменьшении синтеза простагландинов за счёт ингибирования активности циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG 2 и PGH 2, из которых образуются простагландины PGE 1, PGE 2, PGF 2 a, PGD 2, а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны ТхА 2 и ТхВ 2. Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что также может опосредованно влиять на основное действие декскетопрофена.

После внутримышечного введения декскетопрофена его максимальная концентрация (C max ) достигается примерно через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения показали, что AUC и C max (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции декскетопрофена. Распределение. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объём распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 1–2,7 часа. Метаболизм и выведение. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путём конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у людей. Пациенты пожилого возраста. После введения однократных и многократных доз степень воздействия декскетопрофена на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени её достижения не наблюдалось. Средний Т 1/2 увеличивался (до 48 %), а определённый суммарный клиренс снижался. Доклинические данные по безопасности. Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не выявили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу декскетопрофена, не вызывающую побочных реакций, которая в 2 раз выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз обезьянам основной побочной реакцией была кровь в калу, снижение прироста массы тела, а при наиболее высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция декскетопрофена была в 14–18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводили. Как и все НПВП, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счёт непосредственного воздействия на его развитие либо опосредованно – за счёт вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт организма матери. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение декскетопрофена нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, к любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма, острый ринит, носовые полипы, крапивница или ангионевротический отёк, связанные с предыдущим применением веществ аналогичного действия, например, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Фотоаллергические или фототоксические реакции, связанные с предыдущим применением кетопрофена или других фибратов. Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВС. Пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечение, или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций. Хроническая диспепсия. Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит. Желудочно-кишечное кровотечение, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость. Геморрагический диатез и другие нарушения свёртывания крови. Тяжёлая сердечная недостаточность. Нарушение функции почек средней или тяжёлой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл мл/мин). Нарушение функции печени тяжёлой степени (10–15 баллов по шкале Чайлда–Пью). Выраженная дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приёма жидкости). III триместр беременности. Период грудного вскармливания. Нейроаксиальное (интратекальное или эпидуральное) введение лекарственного средства (из-за содержания этанола).

Одновременное применение декскетопрофена с такими средствами не рекомендуется. Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки): при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия. · Антикоагулянты: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается действие антикоагулянтов, например, варфарина (вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения этих средств необходим тщательный контроль врача и мониторинг соответствующих лабораторных показателей. Гепарины: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения кровотечений (вследствие подавления декскетопрофеном функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения этих средств необходим тщательный контроль врача и мониторинг соответствующих лабораторных показателей. Кортикостероидные средства: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте или желудочно-кишечного кровотечения. Литий: при одновременном применении с НПВП (были сообщения для нескольких НПВП) повышается уровень лития в плазме крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). В начале лечения декскетопрофеном, при коррекции дозы или прекращении его применения следует проконтролировать уровень лития в плазме крови. Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю): при одновременном применении с декскетопрофеном уменьшается почечный клиренс метотрексата и в целом усиливается его негативное влияние на систему крови. Производные гидантоина и сульфонамиды: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается токсичность этих средств. Одновременное применение декскетопрофена с такими средствами следует осуществлять с осторожностью. Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при одновременном применении с декскетопрофеном ослабляется действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, подавляющих циклооксигеназу (в том числе декскетопрофен), одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При одновременном применении этих средств следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек. Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): при одновременном применении с декскетопрофеном уменьшается почечный клиренс метотрексата и в целом усиливается его негативное влияние на систему крови. В первые недели одновременного применения этих средств следует еженедельно проводить анализ крови. Пациентам даже с незначительным нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста необходим тщательный контроль врача. Пентоксифиллин: при одновременном применении декскетопрофена с пентоксифиллином существует риск кровотечения. При одновременном применении этих средств следует усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения. Зидовудин: при одновременном применении декскетопрофена с зидовудином существует риск увеличения токсического влияния на эритроциты за счет воздействия на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. При одновременном применении этих средств в течение 1–2 недель следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов. Препараты сульфонилмочевины: при одновременном применении с декскетопрофеном усиливается гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови. При одновременном применении декскетопрофена с такими средствами следует учитывать возможные взаимодействия. Бета-блокаторы: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно ослабление антигипертензивного действия бета-блокаторов (за счет подавления синтеза простагландинов). Циклоспорин, такролимус: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно усиление нефротоксичности этих средств (за счет влияния декскетопрофена на почечные простагландины). При одновременном применении этих средств следует контролировать функцию почек. Тромболитические средства: при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск кровотечения. Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): при одновременном применении декскетопрофена с этими средствами повышается риск желудочно-кишечного кровотечения. Пробенецид: при одновременном применении с пробенецидом возможно повышение уровня декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено подавлением его почечной канальцевой секреции и конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении этих средств следует провести коррекцию дозы декскетопрофена. Сердечные гликозиды: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно повышение уровня гликозидов в плазме крови. Мифепристон: теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВП в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности. Антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что при одновременном применении производных хинолона в высоких дозах с НПВП повышается риск развития судорог. Тенофовир: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно повышение уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови. При одновременном применении этих средств следует проводить контроль функции почек. Деферасирокс: при одновременном применении декскетопрофена с деферасироксом возможно повышение риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт. При одновременном применении этих средств необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Пеметрексед: при одновременном применении с декскетопрофеном возможно снижение выведения пеметрекседа. При одновременном применении этих средств (особенно при приеме декскетопрофена в высоких дозах) следует проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа с декскетопрофеном в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Побочные реакции препарата можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. Безопасность со стороны желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались для всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны желудочно-кишечного тракта. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы применение препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы препарата. Перед началом применения декскетопрофена (как и в случае применения всех НПВП) пациентам, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. Во время применения препарата пациентам с имеющимися симптомами патологии желудочно-кишечного тракта и с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе следует контролировать состояние желудочно-кишечного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Применение НПВП может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Для таких пациентов и пациентов, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, следует сообщать врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения. Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно – пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), СИОЗС или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. Безопасность со стороны почек. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Из-за повышенного риска нефротоксичности препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают диуретики, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время применения препарата пациент должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки. Как и все НПВП, декскетопрофен может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности. Наибольшее количество нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста. Безопасность со стороны печени. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Как и другие НПВП, декскетопрофен может вызывать временное и незначительное повышение значений некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем повышении указанных показателей применение препарата следует прекратить. Наибольшее количество нарушений функции печени возникает у пациентов пожилого возраста. Безопасность со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения. Во время применения препарата пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести должны находиться под тщательным наблюдением врача. Препарат следует с особой осторожностью применять пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВП наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может незначительно повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Препарат можно применять только после тщательной оценки состояния пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудов головного мозга. Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного применения препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучали в клинических исследованиях, и влияния на показатели коагуляции не было выявлено. Однако во время применения препарата пациентам, принимающим средства, влияющие на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины, следует находиться под тщательным наблюдением врача. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста. Кожные реакции. На фоне применения НПВП были сообщения о очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые – с летальным исходом), в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности следует прекратить применение препарата. Маскировка симптомов основных инфекций. Декскетопрофен может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае применения препарата при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются. Иная информация. Препарат следует применять с особой осторожностью пациентам с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), дегидратацией, непосредственно после крупных хирургических вмешательств. При длительном применении препарата следует регулярно контролировать функцию печени и почек. Во время применения декскетопрофена в очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение должно проводиться под наблюдением врача. Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, склонны к более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, чем другие пациенты. Применение препарата может вызывать приступы астмы или бронхospазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До сих пор данных, позволяющих исключить роль НПВП в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе применение препарата не рекомендуется. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Каждая ампула препарата содержит 12,35 об.% этанола, то есть до 200 мг в пересчете на одну дозу, что равно 5 мл пива или 2,08 мл вина в пересчете на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, женщинам, кормящим грудью, детям и больным из группы риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

Препарат противопоказано применять в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, в ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы декскетопрофена и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам. Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. В I и II триместрах беременности применение лекарственного средства возможно только при крайней необходимости. При применении лекарственного средства женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения. Дородовой мониторинг олигогидрамниона следует рассмотреть после воздействия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают: риски для плода: кардиопульмональный токсический синдром (с закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия (см. выше); для матери и ребенка в конце беременности: · удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении низких доз; · задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Период грудного вскармливания. Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Применение лекарственного средства противопоказано в период грудного вскармливания.

Фертильность. Как и все другие НПВП, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения лекарственного средства.

При применении декскетопрофена возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к управлению автотранспортом или другими механизмами.

Дозирование. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8 – 12 часов. В случае необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести лекарственное средство можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками. Пациенты пожилого возраста. Таким пациентам коррекция дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза декскетопрофена, а именно – максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60 – 89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. Пациентам с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин) применение лекарственного средства противопоказано. Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (5 – 9 баллов по шкале Чайлда–Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (10 – 15 баллов по шкале Чайлда–Пью) применение лекарственного средства противопоказано. Способ применения. Внутримышечное введение. Содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) следует медленно вводить глубоко в мышцы. Внутривенная инфузия. Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) разводить в 30–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию следует проводить внутривенно медленно в течение 10–30 минут. Не допускать воздействия естественного дневного света на приготовленный раствор. Лекарственное средство, разведенное в 100 мл 0,9 % растворе натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Лекарственное средство нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином. Внутривенная инъекция (болюсное введение). Содержимое ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно медленно в течение не менее 15 секунд. Лекарственное средство можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Лекарственное средство нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется белый осадок. Лекарственное средство можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше. При внутримышечном или внутривенном болюсном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после того, как оно было набрано из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления. При хранении разведенных растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или в предназначенных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось. Лекарственное средство предназначено для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением лекарственного средства необходимо визуально проверить, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Препарат не следует применять детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные средства вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен выводится из организма с помощью диализа.

Ниже перечислены побочные реакции, распределённые по органам и системам органов и по частоте возникновения, связь которых с декскетопрофеном, по данным имеющихся клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период. Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко (< 1/10000). Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко – отёк гортани; очень редко – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок. Со стороны питания и обмена веществ: редко – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита. Со стороны психики: нечасто – бессонница, беспокойство. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезии, обморок. Со стороны органов зрения: нечасто – нечёткость зрения. Со стороны органов слуха: нечасто – вертиго; редко – звон в ушах. Со стороны сердца: нечасто – пальпитация; редко – экстрасистолия, тахикардия. Со стороны сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия, приливы; редко – артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен. Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, одышка. Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту; редко – язвенная болезнь, кровотечение или перфорация; очень редко – панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатоцеллюлярная патология. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматиты, зуд, высыпания, повышенное потоотделение; редко – крапивница, угри; очень редко – синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, отёк лица, фотосенсибилизация. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия; очень редко – нефрит, нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: редко – менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы. Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: часто – боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение; нечасто – лихорадка, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание; редко – дрожь, периферические отёки. Исследования: редко – отклонения в печёночных пробах. Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего. Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения декскетопрофена может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отёки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВП. Как и при применении других НПВП, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов с системной красной волчанкой или при смешанных заболеваниях соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллёзные реакции, в том числе синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищённом от света и недоступном для детей месте. Несовместимость. Лекарственный препарат нельзя смешивать в малых объёмах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется белый осадок. Разведённые растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе «Внутривенные инфузии», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

За рецептом

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния / S.C. Rompharm Company S.R.L. Romania.

Город Отопень, ул. Ероилор № 1А, 075100, округ Ильфов, Румыния / Otopeni city, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania. Заявитель: ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.