Роліноз 10 мг/мл, капли

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

действующее вещество: цетиризин; 1 мл раствора содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: глицерин; пропиленгликоль; сахарин натрия; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Капли оральные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R 06 A Е07 .

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного сродства к другим рецепторам, кроме H1-рецепторов. Помимо антагонистического действия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раз в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген. В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибировал возникновение волдырей и покраснения, вызванных очень высокой концентрацией гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Начало действия после однократного приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут у 50 % лиц и в пределах 1 часа – у 95 % лиц. Действие длится как минимум 24 часов после однократного приема. Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной степени тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, что подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести. Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT. При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом. Отдельные группы пациентов Педиатрическая популяция У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавлению возникновения волдырей и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 суток.

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 мг до 60 мг. Абсорбция Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (C max ) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC), является однородным. Объём абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приёме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность сходна при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Распределение Видимый объём распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови. Метаболизм Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Выведение Примерно 2 / 3 дозы цетиризина выводится в неизменённом виде с мочой. Конечный период полувыведения ( t 1/2 ) составляет примерно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Отдельные группы пациентов Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приёма 10 мг или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы наблюдалось увеличение t 1/2 на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с нарушениями функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно имеются нарушения функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек Фармакокинетика цетиризина была сходной у пациентов с нарушениями функции почек лёгкой степени (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени наблюдалось увеличение t 1/2 в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина внутрь наблюдалось увеличение t 1/2 в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции почек умеренной степени необходимо корректировать дозирование цетиризина. Применение препарата пациентам с нарушениями функции почек тяжёлой степени противопоказано. Пациенты пожилого возраста После однократного приёма цетиризина внутрь в дозе 10 мг t 1/2 у таких пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % по сравнению с более молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек. Педиатрическая популяция T 1/2 цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6–12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2–6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращён до 3,1 часа. Клинические характеристики.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, гидроксизину, любым производным пиперазина в анамнезе и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин).

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приёме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не выявили ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг в сутки). Уровень абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается. Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин не потенцирует действие алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л).

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём лекарственного средства следует прекратить за 3 дней до исследования (период выведения). Сообщали о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приёма цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения. При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако в случае употребления алкоголя во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность. Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и с риском возникновения судорог. Метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), входящие в состав лекарственного средства, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно отсроченных). Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически не содержит натрия.

Период беременности. Проспективно собранные данные для цетиризина относительно исходов беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью. Период грудного вскармливания. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период грудного вскармливания лекарственное средство следует применять с осторожностью. Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, however, отрицательного влияния на фертильность не выявлено. Исследования на животных не выявили отрицательного влияния на фертильность.

Объективная оценка способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не выявила клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг. Пациентам, которые управляют автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендуемые дозы, им нужно учитывать реакцию собственного организма на лекарственное средство. Пациентам, которые ощущают сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения. Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Раствор следует капать в ложку или растворить в воде. При применении разведения следует учитывать, особенно при применении детям, что объём воды, в который добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принять сразу.

Дозирование. Взрослые. Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Педиатрическая популяция. Дети в возрасте от 12 лет: лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: лекарственное средство применять в дозе 5 мг (по 10 капель) 2 раза в сутки. Дети в возрасте от 2 до 6 лет: лекарственное средство применять в дозе 2,5 мг (по 5 капель) 2 раза в сутки. Детям с нарушением функции почек дозирование корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста. При условии нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование.

Пациенты с нарушениями функции печени. Таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование. Пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется корректировать дозирование лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушениями функции почек»).

Пациенты с нарушениями функции почек. Не существует документально подтверждённых данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку цетиризин в основном выводится почками, в случае если не может быть применено альтернативное лечение, дозирование должно быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведённой ниже, и скорректировать дозу в соответствии с приведённой информацией.

Состояние функции почек, СКФ (мл/мин), дозирование и частота: нормальная функция ≥ 90 10 мг – 1 раз в сутки; лёгкая степень нарушения 60 – < 90 10 мг – 1 раз в сутки; умеренная степень нарушения 30 – < 60 5 мг – 1 раз в сутки; тяжёлая степень нарушения 15 – < 30, не требуют диализа – 5 мг 1 раз в 2 суток; терминальная стадия почечной недостаточности < 15, требуют диализа – противопоказано.

Препарат следует применять детям в возрасте от 2 лет.

Симптомы Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с воздействием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приёма дозы, превышавшей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания. Лечение При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщали о парадоксальной стимуляции ЦНС. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщали об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту. Зафиксированы случаи нарушения функции печени, которые характеризовались повышенным уровнем ферментов печени, сопровождавшимся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения применения цетиризина. Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1 % пациентов: со стороны психики – сонливость; со стороны нервной системы – головокружение, головная боль; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит; со стороны пищеварительного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота; общие нарушения – повышенная утомляемость. Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы цетиризина не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых. Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет: со стороны психики – сонливость; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит; со стороны пищеварительного тракта – диарея; общие нарушения – повышенная утомляемость. Во время пострегистрационного применения цетиризина также сообщали о развитии нижеуказанных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок. Со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна – повышенный аппетит. Со стороны психики: нечасто – возбуждение; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; частота неизвестна – суицидальные мысли, ночные кошмары. Со стороны нервной системы: нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; частота неизвестна – амнезия, нарушения памяти. Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – головокружение (вертиго). Со стороны сердца: редко – тахикардия. Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – диарея. Со стороны гепатобилиарного тракта: редко – нарушение функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна – гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, высыпания; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – дизурия, энурез; частота неизвестна – задержка мочи. Общие нарушения: нечасто – астения, недомогание; редко – отек. Исследования: редко – увеличение массы тела. После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

20 мл во флаконе с пипеткой-капельницей с крышкой; 1 флакон в картонной коробке.

Без рецепта

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш./ WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

15 Темммуз Махалләси Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/ 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/ Istanbul, Turkey. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина / WORLD MEDICINE, L LC, Ukraine.