Роліноз 10 мг/мл, капли

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

активное вещество: цетиризин; 1 мл раствора (20 капель) содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: глицерол (85 %); пропиленгликоль; натрия сахарин; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Капли оральные. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Механизм действия. Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами и in vitro не наблюдалось значительного сродства к другим рецепторам, кроме H1-рецепторов. Фармакодинамические эффекты. Помимо антагонистического влияния на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раз в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген. Клиническая эффективность и безопасность. В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение волдырей и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Начало действия после однократного приёма дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут у 50 % лиц и в пределах 1 часа – у 95 % лиц. Действие длится как минимум 24 часов после однократного приёма. Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной степени тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию лёгких, подтверждая безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести. Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки в течение недели не вызывало статистически значимого пролонгирования интервала QT. При приёме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом. Отдельные группы пациентов.

У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление возникновения волдырей и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приёма, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 суток.

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 мг до 60 мг. Абсорбция. Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (C max ) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объём абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приёме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность сходна при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Распределение. Видимый объём распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови. Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Выведение. Примерно 2 / 3 дозы цетиризина выводится в неизменённом виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Отдельные группы пациентов. Пациенты с нарушением функций печени. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приёма 10 мг или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с нарушением функций печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно есть и нарушение функции почек. Пациенты с нарушением функций почек. Фармакокинетика цетиризина была сходной у пациентов с лёгкой степенью нарушения функций почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функций почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек умеренной степени необходимо корректировать дозирование цетиризина. Применение препарата пациентам с тяжёлой степенью нарушения функций почек противопоказано. Пациенты пожилого возраста. После разового перорального приёма цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % по сравнению с более молодыми людьми. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы.

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, к гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе. Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин).

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение каких-либо видов взаимодействий при приёме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки). Объём абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается. Одновременный приём цетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует действие алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём препарата следует прекратить за 3 дней до исследования (период выведения). Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приёма цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения. При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако при одновременном применении следует соблюдать осторожность. Препарат применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и при риске возникновения судорог. Метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), входящие в состав препарата, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно отсроченных). Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Период беременности. Проспективно собранные данные для цетиризина относительно исходов беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью. Период грудного вскармливания. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью. Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено. Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Объективная оценка способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показала клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг. Пациентам, которые управляют автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендуемые дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат. Пациентам, которые ощущают сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения. Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Раствор следует капать в ложку или растворить в воде. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, в которую добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принять сразу.

Дозирование. Взрослые. Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Педиатрическая популяция. Дети в возрасте от 12 лет: лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: лекарственное средство применять в дозе 5 мг (по 10 капель) 2 раза в сутки. Дети в возрасте от 2 до 6 лет: лекарственное средство применять в дозе 2,5 мг (по 5 капель) 2 раза в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозирование корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста. При условии нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование.

Пациенты с нарушением функции печени. Таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозирование лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек. Не существует документально подтвержденных данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин в основном выводится почками, в случае если не может быть применено альтернативное лечение, дозирование должно быть индивидуальным, в зависимости от состояния функций почек. Следует обратиться к приведенной ниже таблице и скорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией.

Состояние функции почек | СКФ (мл/мин) | Дозирование и частота Нормальная функция | ≥ 90 10 мг | 1 раз в сутки Легкая степень нарушения | 60 – < 90 10 мг | 1 раз в сутки Умеренная степень нарушения | 30 – < 60 5 мг | 1 раз в сутки Тяжелая степень нарушения | 15 – < 30 | не требуют диализа 5 мг 1 раз в 2 суток Терминальная стадия почечной недостаточности | < 15 | требуют диализа. Противопоказано

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, в основном связаны с воздействием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приёма дозы, превышавшей по меньшей мере в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания. Лечение. При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту. Сообщали о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождавшимися повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения применения цетиризина. Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1 % пациентов: со стороны психики – сонливость; со стороны нервной системы – головокружение, головная боль; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит; со стороны пищеварительного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота; общие нарушения – повышенная утомляемость. Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что приём рекомендованной суточной дозы цетиризина не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых. Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет: со стороны психики – сонливость; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит; со стороны пищеварительного тракта – диарея; общие нарушения – повышенная утомляемость. Во время применения цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов, согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности), и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок. Со стороны метаболизма и питания: неизвестно – повышенный аппетит. Со стороны психики: нечасто – возбуждение; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; неизвестно – суицидальные мысли, ночные кошмары. Со стороны нервной системы: нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно – амнезия, нарушения памяти. Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока. Со стороны органов слуха и равновесия: неизвестно – головокружение. Со стороны сердца: редко – тахикардия. Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – диарея. Со стороны гепатобилиарного тракта: редко – нарушения функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно – гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, высыпания; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отёк, местные медикаментозные высыпания; неизвестно – острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно – артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко – дизурия, энурез; неизвестно – задержка мочи. Общие нарушения: нечасто – астения, недомогание; редко – отёк. Обследования: редко – увеличение массы тела. После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

3 лет. После первого вскрытия флакона использовать капли в течение 21 месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

По 20 мл в стеклянном флаконе с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной коробке.

Без рецепта

ABC Фармачеутичи С.п.А., Италия / ABC Farmaceutici S.p.A., Italy. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Виа Кантоне Моретти, 29 (Локалита Сан Бернардо) – 10015 Ивреа (ТО), Италия / Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.