Роліноз 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

действующее вещество: цетиризин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; пленочное покрытие: Opadry ® II White 85F18422 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), макрогол, тальк).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с делительной риской с обеих сторон.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07. Фармакологические свойства Фармакодинамика Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного сродства к другим рецепторам, кроме H1-рецепторов. Помимо антагонистического действия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раз в сутки цетиризин ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген. В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение волдырей и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной степени тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести. Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT. При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом. У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавлению возникновения волдырей и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 суток. Фармакокинетика Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 мг до 60 мг. Абсорбция Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность сходна при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Распределение Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови. Метаболизм Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Выведение Примерно 2 / 3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Отдельные группы пациентов Пациенты с нарушением функций печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 мг или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с нарушением функций печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно есть нарушение функции почек. Пациенты с нарушением функций почек Фармакокинетика цетиризина была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функций почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функций почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводили гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек умеренной степени необходимо корректировать дозирование цетиризина. Применение цетиризина пациентам с тяжелой степенью нарушения функций почек противопоказано. Пациенты пожилого возраста После разового перорального приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % по сравнению с более молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек. Дети Период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6–12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2–6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа. Клинические характеристики Показания Лекарственное средство Ролиноз показан взрослым и детям в возрасте от 6 лет: для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита; для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы. Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществу, другим вспомогательным веществам лекарственного средства, к гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе. Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки). Уровень абсорбции цетиризина не снижается при употреблении пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается. Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Особенности применения Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства следует прекратить за 3 суток до исследования (период выведения). Сообщали о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения. При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако в случае употребления алкоголя во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и с риском возникновения судорог. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы его не следует применять. Применение в период беременности или кормления грудью Период беременности Проспективно собранные данные для цетиризина относительно результатов беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью. Период кормления грудью Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью лекарственное средство следует применять с осторожностью. Фертильность Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено. Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при его применении в рекомендованной дозе 10 мг. Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на лекарственное средство. Пациентам, испытывающим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами. Способ применения и дозы Способ применения Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки следует глотать, запивая 1 стаканом воды. Дозирование Взрослые Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет Лекарственное средство следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки. Дети в возрасте от 12 лет Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с нарушением функции почек дозирование корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела. Пациенты пожилого возраста При нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование лекарственного средства. Пациенты с нарушением функции печени Таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозирование лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Пациенты с нарушением функции почек Не существует подтвержденных документально данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функций почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае если не может быть применено альтернативное лечение, дозирование должно быть индивидуальным, в зависимости от состояния функций почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и скорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией. Состояние функции почек СКФ (мл/мин) Дозирование и частота Нормальная функция ≥ 90 10 мг 1 раз в сутки Легкая степень нарушения 60 – < 90 10 мг 1 раз в сутки Умеренная степень нарушения 30 – < 60 5 мг 1 раз в сутки Тяжелая степень нарушения 15 – < 30 не требуют диализа 5 мг 1 раз в 2 суток Терминальная стадия почечной недостаточности < 15 требуют диализа Противопоказано Дети Применение лекарственного средства в форме таблеток не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Передозировка Симптомы Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщали после приема дозы, превышавшей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания. Лечение При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен. Побочные реакции Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщали о парадоксальной стимуляции ЦНС. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщали об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту. Сообщали о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождавшимися повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема лекарственного средства. Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1 % пациентов: со стороны психики – сонливость; со стороны нервной системы – головокружение, головная боль; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит; со стороны пищеварительного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота; общие нарушения – повышенная утомляемость. Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и во время проведения других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых. Сообщали о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет: со стороны психики – сонливость; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит; со стороны пищеварительного тракта – диарея; общие нарушения – повышенная утомляемость. При применении цетиризина также сообщали о развитии нижеуказанных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регуляторной деятельности) и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок. Со стороны метаболизма и питания: неизвестно – повышенный аппетит. Со стороны психики: нечасто – возбуждение; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; неизвестно – суицидальные мысли, ночные кошмары. Со стороны нервной системы: нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно – амнезия, нарушение памяти. Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока. Со стороны органов слуха и равновесия: неизвестно – вертиго. Со стороны сердца: редко – тахикардия. Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – диарея. Со стороны гепатобилиарного тракта: редко – нарушения функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно – гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, высыпания; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания; неизвестно – острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно – артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко – дизурия, энурез; неизвестно – задержка мочи. Общие нарушения: нечасто – астения, недомогание; редко – отек. Исследования: редко – увеличение массы тела. После прекращения применения цетиризина сообщали о случаях интенсивного зуда и крапивницы. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности 3 лет. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте. Упаковка По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке. Категория отпуска Без рецепта. Производитель УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш./ WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности 15 Теммуз Махаллеси Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/ 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.