Рокумід 10 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОКУМИД

действующее вещество: рокурония бромид; 1 мл раствора содержит 10 мг рокурония бромида; вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-коричневого цвета.

Миорелаксанты периферического механизма действия. Код АТХ М03А С09.

Механизм действия РОКУМИДА (рокурония бромид) – быстродействующий, средней продолжительности действия недеполяризующий миорелаксант, обладающий всеми фармакологическими эффектами, характерными для данного класса лекарственных средств (курареподобных). Он блокирует никотиновые холинорецепторы концевой пластинки двигательного нерва скелетной мышцы. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы, например неостигмин, эдрофоний и пиридостигмин. Фармакодинамические эффекты ED 90 (доза рокурония бромида, необходимая для 90 % подавления сократительной реакции мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной анестезии составляет примерно 0,3 мг/кг. Показатель ED 95 у новорожденных ниже, чем у взрослых и детей (0,25, 0,35 и 0,4 мг/кг соответственно). Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25 % от контрольного уровня) при дозе рокурония бромида 0,6 мг/кг массы тела составляет 30 - 40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90 % от контрольного уровня) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 % до 75 % контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг/кг массы тела составляет 14 минут. При применении лекарственного средства в более низких дозах – 0,3 - 0,45 мг/кг массы тела (1 - 1½ × ED 90) – начало действия наступает позже и продолжительность действия короче. При высоких дозах – 2 мг/кг массы тела – клиническая продолжительность составляет 110 минут. Интубация при проведении обычной анестезии В течение 60 секунд после внутривенного введения рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг (2×ED 90 при сбалансированной анестезии) практически у всех пациентов достигаются адекватные условия для интубации, а у 80 % из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение 2 минут. После введения раствора в дозе 0,45 мг/кг приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд. Быстрая последовательная индукция При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 93 % и 96 % пациентов соответственно после введения дозы рокурония бромида 1,0 мг/кг. Из них у 70 % пациентов такие условия оцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия при этой дозе приближается к 1 часу, после чего нервно-мышечная проводимость может быть безопасно восстановлена. После введения дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 81 % и 75 % пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии с пропофолом или фентанилом/тиопенталом соответственно. Отдельные группы пациентов

Средняя продолжительность времени до начала действия рокурония бромида у детей раннего возраста и детей, начавших ходить, при интубационной дозе 0,6 мг/кг несколько короче, чем у взрослых. Сравнение в группах детей показало, что средний период времени до начала действия у новорожденных и подростков (1 минута) несколько короче периода времени у детей раннего возраста, грудных детей и детей, начавших ходить (0,4, 0,6 и 0,8 минуты соответственно). У детей продолжительность релаксации и период восстановления нервно-мышечной проводимости короче по сравнению с детьми раннего возраста и взрослыми. Сравнительные исследования в педиатрических группах показали, что средний период времени до восстановления Т 3 был удлинен у новорожденных и детей раннего возраста (56,7 и 60,7 минуты соответственно) по сравнению с таковым у детей, начавших ходить, детей старшего возраста и подростков (45,4, 37,6 и 42,9 минуты соответственно). Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью. Продолжительность действия рокурония бромида в поддерживающей дозе 0,15 мг/кг может быть несколько большей при применении анестезии энфлураном и изофлураном у пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени и/или почек (примерно 20 минут), чем у пациентов без нарушения функции экскреторных органов при внутривенной анестезии (примерно 13 минут). При многократном введении поддерживающих доз в рекомендованном диапазоне кумулятивный эффект (прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдался. Отделение интенсивной терапии В отделении интенсивной терапии после непрерывной инфузии время восстановления соотношения величин ответов на последовательную четырехразрядную (TOF) стимуляцию до 0,7 зависит от уровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более среднее время (диапазон) между появлением Т 2 в ответ на TOF-стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до уровня 0,7 составляет примерно 1,5 (1 - 5) часа у пациентов без полиорганной недостаточности и 4 (1 - 25) часа у пациентов с полиорганной недостаточностью. Сердечно-сосудистая хирургия У пациентов, которым планируется проведение операции на сердце, наиболее частыми сердечно-сосудистыми изменениями, наблюдавшимися при развитии максимального блока после введения 0,6 - 0,9 мг/кг рокурония бромида, являются слабое и клинически не выраженное увеличение частоты сердечных сокращений до 9 % и повышение среднего артериального давления до 16 % от контрольного уровня. Обратимость мышечной релаксации Введение сугаммадекса или ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний) нейтрализует действие рокурония. Сугаммадекс можно вводить с целью стандартной обратимости (при 1 - 2 посттетанических сокращениях до повторного появления T 2) или немедленной обратимости (через 3 минуты после введения рокурония бромида). Ингибиторы ацетилхолинэстеразы можно вводить при повторном появлении T 2 или при первых признаках клинического восстановления.

При внутривенном введении однократной болюсной дозы рокурония бромида его концентрация в плазме крови изменяется тремя экспоненциальными фазами. У здоровых взрослых средний (95 % доверительный интервал) период полувыведения составляет 73 (66 - 80) минуты, (кажущийся) объём распределения в стабильном состоянии составляет 203 (193 - 214) мл/кг массы тела, а плазменный клиренс – 3,7 (3,5 - 3,9) мл/кг/мин.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей, и/или почечной недостаточностью. В контролируемых исследованиях показано, что плазменный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек замедлен, однако в большинстве исследований наблюдаемые различия не достигали статистической значимости. Период полувыведения у пациентов с заболеваниями печени возрастает в среднем на 30 минут, клиренс снижается на 1 мл/кг/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети. Фармакокинетика рокурония бромида у детей (n=146) в зависимости от возраста (0 - 17 лет) изучалась с использованием популяционного анализа объединённых фармакокинетических данных двух клинических исследований анестезии севофлураном (индукция) и изофлураном/закисью азота (поддерживающая анестезия). Все фармакокинетические показатели были линейно пропорциональны массе тела, что подтверждалось схожим клиренсом (л/ч/кг). Объём распределения (л/кг) и период полувыведения (ч) снижались с возрастом (годы). Фармакокинетические параметры (ФКП) у типичных педиатрических пациентов по возрастным группам суммированы ниже. Вероятные ФКП (среднее стандартное отклонение [СО]) рокурония бромида у типичных педиатрических пациентов при применении севофлурана и закиси азота (индукция) и изофлурана/закиси азота (поддерживающая анестезия)

ФКП Диапазон возраста пациентов: Новорождённые (0 - 27 дней); Младенцы (28 дней - 2 месяцев); Дети раннего возраста (3 - 23 месяцев); Дети старшего возраста (2 - 11 лет); Подростки (12 - 17 лет)

CL (л/кг/ч): 0,31 (0,07); 0,30 (0,08); 0,33 (0,10); 0,35 (0,09); 0,29 (0,14)

Объём распределения (л/кг): 0,42 (0,06); 0,31 (0,03); 0,23 (0,03); 0,18 (0,02); 0,18 (0,01)

t ½ β (ч): 1,1 (0,2); 0,9 (0,3); 0,8 (0,2); 0,7 (0,2); 0,8 (0,3)

Отделение интенсивной терапии. При введении в виде непрерывной инфузии для облегчения проведения искусственной вентиляции лёгких в течение 20 часов или дольше средний период полувыведения и средний (кажущийся) объём распределения в равновесном состоянии увеличиваются. В контролируемых клинических исследованиях была установлена значительная индивидуальная вариабельность показателей, связанная с различным генезом и степенью выраженности полиорганной недостаточности и индивидуальными характеристиками пациента. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний (± SD) период полувыведения составлял 21,5 (± 3,3) часа, (кажущийся) объём распределения в стабильном состоянии – 1,5 (± 0,8) л/кг, плазменный клиренс – 2,1 (± 0,8) мл/кг/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Рокуроний выводится с мочой и желчью. Выведение с мочой достигает 40 % в течение 12 - 24 часов. После инъекции рокурония бромида, меченного радиоактивным изотопом, его выведение составляет в среднем 47 % с мочой и 43 % с калом через 9 дней. Приблизительно 50 % лекарственного средства выводится в неизменённом виде. В плазме крови метаболиты не обнаружены.

Клинические характеристики.

РОКУМИД показан взрослым и детям (от новорождённых до подростков – от 0 до <18 лет) в качестве дополнительного средства при общей анестезии для облегчения интубации трахеи во время обычной последовательной индукции анестезии и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических операций. Взрослым лекарственное средство РОКУМИД также показано для облегчения интубации трахеи во время быстрой последовательной индукции анестезии и в качестве дополнительного средства для проведения искусственной вентиляции лёгких в отделениях интенсивной терапии.

Повышенная чувствительность к рокурония бромиду, бромидам или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства.

Лекарственные средства, которые влияют на силу и/или продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов: Усиление эффекта - Галогенизированные летучие анестетики усиливают нервно-мышечную блокаду, вызванную лекарственным средством РОКУМИД. Этот эффект становится заметным только при введении поддерживающих доз (см. раздел «Способ применения и дозы»). Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов ацетилхолинэстеразы может быть замедленным. - После интубации с применением суксаметония (см. раздел «Особенности применения»). - Длительное сопутствующее применение кортикостероидов и лекарственного средства РОКУМИД в отделении интенсивной терапии может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады или к миопатии (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Другие лекарственные средства: - антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, антибиотики ряда ациламино-пенициллина; - диуретики, хинидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и неотложное введение фенитоина или β-адреноблокаторов. Рекураризация отмечалась после послеоперационного введения аминогликозида, линкозамида, полипептидных и ациламино-пенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния. Ослабление эффекта - предварительное длительное введение фенитоина или карбамазепина; - ингибиторы протеазы (габексат, улиностатин); - неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин. Изменение эффекта - введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с лекарственным средством РОКУМИД может вызывать ослабление или усиление нервно-мышечной блокады, в зависимости от очередности введения и от применяемого миорелаксанта; - суксаметоний, который следует вводить после лекарственного средства РОКУМИД, может усиливать или ослаблять нервно-мышечную блокаду, вызванную лекарственным средством РОКУМИД. Влияние лекарственного средства РОКУМИД на другие лекарственные средства Комбинация лекарственного средства РОКУМИД с лидокаином может приводить к более быстрому началу действия лидокаина.

Рокуроний должен назначать только анестезиолог, имеющий опыт применения лекарственных средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при применении лекарственного средства РОКУМИД следует иметь готовыми для срочного использования средства для контролируемой вентиляции легких, подачи кислорода и интубации трахеи. Соответствующее ведение и мониторинг Поскольку РОКУМИД вызывает паралич дыхательных мышц, пациентам, которым вводится этот лекарственный препарат, необходимо проводить искусственную вентиляцию легких до адекватного восстановления самостоятельного дыхания. Как и при применении всех миорелаксантов, важно предусматривать возможные трудности интубации трахеи, особенно в случае применения лекарственного средства как составляющей методики быстрой последовательной индукции. Если возникают трудности интубации, приводящие к клинической необходимости незамедлительного прекращения нервно-мышечной блокады, вызванной рокуронием, следует рассмотреть вопрос о применении лекарственного средства обратного действия. Необходимо убедиться, что пациент дышит самостоятельно, глубоко и регулярно, прежде чем он покинет операционную после анестезии. Остаточная кураризация Как и при применении других миорелаксантов, сообщалось о развитии остаточной кураризации и после введения рокурония бромида. Чтобы предотвратить осложнения, возникающие в результате остаточной кураризации, рекомендуется проводить экстубацию только после восстановления у пациента нервно-мышечной проводимости. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) повышается риск остаточной нервно-мышечной блокады. Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызывать остаточную кураризацию после экстубации в послеоперационный период (например, медикаментозное взаимодействие или состояние пациента). Если применение миорелаксанта не является составляющей стандартной клинической практики, то следует рассмотреть возможность применения лекарственного средства обратного действия (например, сугаммадекс или ингибитор ацетилхолинэстеразы), особенно в случаях, когда возникновение остаточной кураризации наиболее вероятно. Анафилаксия Анафилактические реакции могут возникать после введения миорелаксантов. Для предотвращения таких реакций всегда следует принимать меры предосторожности. Особенно в случае предыдущего опыта возникновения анафилактических реакций на любые миорелаксанты следует принимать специальные меры предосторожности, поскольку сообщалось о перекрестных аллергических реакциях на миорелаксанты. Рокуроний может увеличить частоту сердечных сокращений. Длительное применение в отделениях интенсивной терапии В целом после длительного применения миорелаксантов у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, отмечались продолжительный паралич и/или слабость скелетных мышц. Для предотвращения возможного удлинения нервно-мышечной блокады и/или передозировки настоятельно рекомендуется, чтобы на протяжении всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также чтобы пациенты получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакцией больного, введение должно проводиться опытным врачом или под его наблюдением, а также при использовании соответствующей методики нервно-мышечного мониторинга. Регулярно сообщалось о возникновении миопатии после длительного введения недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с терапией кортикостероидами в отделении интенсивной терапии. Поэтому для пациентов, получающих миорелаксанты и кортикостероиды, период применения миорелаксанта должен быть как можно более коротким. Применение с сукцинилхолином Если для интубации применяется сукцинилхолин, то введение лекарственного средства РОКУМИД следует отложить до клинического восстановления пациента после нервно-мышечной блокады, вызванной сукцинилхолином. Поскольку рокурония бромид всегда используется с другими лекарственными средствами и из-за риска возникновения злокачественной гипертермии во время анестезии, даже при отсутствии известных триггерных факторов, врачи должны знать о ранних симптомах, подтверждении диагноза и лечении злокачественной гипертермии до начала проведения анестезии. Исследования на животных показали, что рокурония бромид не является фактором, вызывающим злокачественную гипертермию. О редких случаях злокачественной гипертермии при применении рокурония бромида сообщалось в период постмаркетингового наблюдения; однако причинно-следственная связь не была доказана. Риск летального исхода из-за врачебных ошибок Введение лекарственного средства РОКУМИД приводит к параличу, который может привести к остановке дыхания и летальному исходу, что наиболее вероятно у пациентов, которым этот лекарственный препарат не назначен. Следует убедиться в правильном выборе назначенного лекарственного средства и избегать путаницы с другими инъекционными растворами, имеющимися в отделении интенсивной терапии и в другой клинической практике. Если лекарственное средство вводит другой медицинский работник, необходимо убедиться, что вводимая доза четко определена и подтверждена. Факторы, которые могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику лекарственного средства РОКУМИД Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность Поскольку рокурония бромид выводится с мочой и желчью, его следует с осторожностью применять пациентам с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью. У таких пациентов наблюдалась пролонгация действия рокурония бромида при дозах 0,6 мг/кг массы тела. Увеличение времени циркуляции Состояния, связанные с увеличением времени циркуляции крови, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отеки, приводящие к увеличению объема распределения, могут способствовать более позднему началу действия лекарственного средства. Продолжительность действия может также увеличиваться вследствие сниженного клиренса плазмы крови. Заболевания нервно-мышечной системы Как и другие миорелаксанты, РОКУМИД следует очень осторожно применять пациентам с заболеваниями нервно-мышечной системы или пациентам, перенесшим полиомиелит, поскольку реакция на мышечные релаксанты в таких случаях может быть существенно изменена. Величина и направление таких изменений могут быть очень различными. У пациентов с тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона – Ламберта) небольшие дозы лекарственного средства РОКУМИД могут вызывать выраженную нервно-мышечную блокаду, поэтому дозу лекарственного средства РОКУМИД следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента. Гипотермия При проведении хирургических вмешательств в условиях гипотермии блокирующее действие лекарственного средства РОКУМИД на нервно-мышечную систему усиливается, а продолжительность действия удлиняется. Ожирение Как и другие миорелаксанты, РОКУМИД может оказывать более длительное действие, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости после его применения может быть более продолжительным у пациентов с ожирением, когда доза рассчитывается по реальной массе тела. Ожоги У пациентов с ожогами может развиваться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуется титровать дозу в соответствии с реакцией пациента. Состояния, которые могут усилить эффект лекарственного средства РОКУМИД Гипокалиемия (например, после длительной рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний крови), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия. В связи с этим перед началом применения лекарственного средства РОКУМИД необходимо по возможности устранить тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, изменения рН крови или обезвоживание. Натрий Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Клинические данные о действии рокурония бромида в период беременности отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного действия рокурония бромида на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать РОКУМИД беременным женщинам. Кесарево сечение. Для проведения кесарева сечения РОКУМИД можно использовать как часть метода быстрой последовательной индукции анестезии, если при этом не ожидается возникновения осложнений при интубации и введена достаточная доза анестетика, или после интубации с введением суксаметония. Применение рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг было безопасным для родильниц, перенесших кесарево сечение. Рокурония бромид не влиял на оценку по шкале Апгар, а также на мышечный тонус и кардиореспираторную адаптацию плода. По результатам анализа пуповинной крови было установлено, что лишь незначительное количество рокурония бромида проникает через плацентарный барьер, что не приводит к возникновению клинических побочных реакций у новорожденных. Примечание 1. Дозы 1,0 мг/кг были изучены во время быстрой последовательной индукции анестезии в других группах пациентов, за исключением пациентов, перенесших кесарево сечение. Таким образом, только доза 0,6 мг/кг рекомендована для применения этой группе пациенток. Примечание 2. Восстановление нервно-мышечной проводимости после введения миорелаксантов может быть замедлено или неудовлетворительно у пациенток, получавших соли магния для лечения токсикоза беременных, так как соли магния усиливают нервно-мышечную блокаду. Для таких пациентов дозу лекарственного средства РОКУМИД следует уменьшить и проводить её титрование в зависимости от мышечного ответа. Кормление грудью. Не установлено, проникает ли рокурония бромид в грудное молоко. Исследования на животных продемонстрировали незначительные уровни рокурония бромида в молоке. РОКУМИД можно применять в период кормления грудью только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребёнка. После введения разовой дозы рекомендуется воздержаться от последующего грудного вскармливания в течение пяти периодов полувыведения рокурония, то есть приблизительно в течение 6 часов.

Поскольку лекарственное средство РОКУМИД применяют как вспомогательное средство при проведении общей анестезии, следует соблюдать обычные меры предосторожности после общей анестезии для амбулаторных пациентов.

РОКУМИД, как и другие миорелаксанты, должен вводить только врач с опытом применения подобных лекарственных средств, или осуществлять введение лекарственного средства нужно под контролем такого специалиста. Лекарственное средство применяют только в условиях стационара. РОКУМИД следует вводить внутривенно как болюсно, так и в виде непрерывной инфузии. Дозу лекарственного средства РОКУМИД, как и других миорелаксантов, нужно подбирать индивидуально для каждого пациента. При подборе дозы следует учитывать метод анестезии и ожидаемую продолжительность операции, метод премедикации и ожидаемую продолжительность искусственной вентиляции легких, возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, вводимыми одновременно, а также общее состояние пациента. Для оценки эффективности нервно-мышечной блокады и восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется использовать соответствующую методику нервно-мышечного мониторинга. Средства для ингаляционного наркоза усиливают блокирующее действие лекарственного средства РОКУМИД на нервно-мышечную передачу. Это усиление может стать клинически значимым только тогда, когда в процессе общей анестезии концентрация введенных ингаляционно веществ в тканях достигает уровня, достаточного для такого взаимодействия. Поэтому необходимо корректировать дозу лекарственного средства РОКУМИД путем введения наименьших поддерживающих доз лекарственного средства через большие интервалы времени или путем максимального снижения скорости инфузии во время длительных (более 1 часа) процедур, проводимых с применением ингаляционного наркоза. Опасность лекарственных ошибок: случайное введение миорелаксантов может вызвать серьезные побочные эффекты, включая летальные исходы. Хранить РОКУМИД следует с неповрежденной крышкой и защитным кольцом, и таким образом, чтобы минимизировать возможность выбора неправильного продукта (см. раздел «Особенности применения»). Для взрослых пациентов такие рекомендации по режиму дозирования можно использовать как общую схему при проведении трахеальной интубации, для обеспечения мышечной релаксации при операциях различной продолжительности, а также при применении в отделении интенсивной терапии. Хирургические процедуры Интубация трахеи Стандартная доза рокурония бромида, после которой надлежащие условия для интубации трахеи устанавливаются через 60 секунд почти у всех пациентов, при обычной анестезии составляет 0,6 мг/кг массы тела. При проведении быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуемая доза рокурония бромида 1 мг/кг. При применении рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг массы тела для проведения быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется проводить интубацию трахеи пациента через 90 секунд после введения лекарственного средства РОКУМИД. Что касается применения рокурония бромида во время быстрой последовательной индукции анестезии пациенткам, которым проводят кесарево сечение, см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью». Поддерживающие дозы Рекомендуемая поддерживающая доза рокурония бромида составляет 0,15 мг/кг массы тела; при длительном ингаляционном наркозе ее следует уменьшить до 0,075 - 0,1 мг/кг массы тела. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда амплитуда мышечных сокращений восстановилась до 25 % от контрольного уровня или при появлении 2 - 3 ответов при мониторинге в режиме последовательной четырехразрядной стимуляции (TOF). Непрерывная инфузия Если РОКУМИД вводят путем непрерывной инфузии, рекомендуется вводить нагрузочную дозу 0,6 мг/кг и, когда нервно-мышечная проводимость начнет восстанавливаться, следует начать инфузионное введение. Скорость инфузии следует подобрать так, чтобы сокращательная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10 % от контрольного уровня или поддерживались 1 - 2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции. У взрослых при внутривенной общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этом уровне, составляет 0,3 - 0,6 мг/кг/ч, а при ингаляционном наркозе – 0,3 - 0,4 мг/кг/ч. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг нервно-мышечной проводимости, поскольку необходимая скорость инфузии может быть разной при различных методах анестезии и для разных пациентов. Дети Для новорожденных (0 - 27 дней), грудных детей (28 дней - 2 месяца), детей раннего возраста (3 месяца - 23 месяцев), детей старшего возраста (2 - 11 лет) и подростков (12 - 17 лет) рекомендуемая доза для интубации при обычной анестезии и поддерживающая доза такие же, как и для взрослых. Однако продолжительность действия разовой дозы при интубации будет более продолжительной у новорожденных и грудных детей, чем у старших детей. Для непрерывного введения лекарственного средства детям (за исключением детей 2 - 11 лет) скорость инфузии такая же, как и для взрослых. Для детей в возрасте 2 - 11 лет может потребоваться более высокая скорость инфузии. Для детей 2 - 11 лет начальные скорости инфузии рекомендуются такие же, как и для взрослых, а во время процедуры их необходимо скорректировать для поддержания амплитуды мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольной амплитуды или для поддержания 1 - 2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции. Опыт применения рокурония бромида детям при быстрой последовательной индукции ограничен, поэтому рокурония бромид не рекомендуется применять детям для улучшения условий трахеальной интубации во время быстрой последовательной индукции. Дозирование для пациентов пожилого возраста, пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью. Стандартная доза рокурония бромида для интубации больных пожилого возраста (>65 лет), пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью при обычной анестезии составляет 0,6 мг/кг массы тела. Для таких пациентов, у которых ожидается более длительная продолжительность действия, следует рассматривать дозу 0,6 мг/кг для быстрой последовательной индукции анестезии. Независимо от применяемой техники анестезии рекомендуемая поддерживающая доза для таких пациентов составляет 0,075 - 0,1 мг/кг рокурония бромида, а рекомендуемая скорость инфузии составляет 0,3 - 0,4 мг/кг/ч (см. также «Непрерывная инфузия»). Дозирование для пациентов с избыточной массой тела и ожирением При применении лекарственного средства пациентам с избыточной массой тела или ожирением (масса тела которых на 30 % или более превышает стандартную массу тела) дозы следует уменьшать с учетом стандартной массы тела. Применение в отделении интенсивной терапии Интубация трахеи При эндотрахеальной интубации применять те же дозы, что и при хирургических вмешательствах. Поддерживающие дозы Рекомендуется применять рокурония бромид в начальной нагрузочной дозе 0,6 мг/кг массы тела с последующей непрерывной инфузией сразу после того, как степень мышечных сокращений восстановится до 10 % от контрольного уровня или будет получено 1 - 2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции. Дозы рокурония бромида всегда следует титровать в зависимости от эффективности для каждого отдельного пациента. Рекомендуемая начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечной блокады на уровне 80 - 90 % (1 - 2 ответа при стимуляции в режиме TOF) у взрослых пациентов составляет 0,3 - 0,6 мг/кг/ч в течение первого часа введения, после чего в течение 6 - 12 часов необходимо снижать скорость введения в соответствии с индивидуальной реакцией пациента. После этого индивидуальные требования к дозе остаются относительно постоянными. В контролируемых клинических исследованиях было выявлено большое variabilность между пациентами относительно часовой скорости инфузии со средним значением 0,2 - 0,5 мг/кг/ч в зависимости от причины и степени органного нарушения, сопутствующего медикаментозного лечения и индивидуальных характеристик пациента. Для обеспечения оптимального контроля каждого пациента настоятельно рекомендуется проводить мониторинг нервно-мышечной проводимости. Исследовано введение рокурония бромида продолжительностью до 7 дней. Пациенты особых групп Лекарственное средство не рекомендуется применять для проведения искусственной вентиляции легких при интенсивной терапии детей и больных пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности лекарственного средства для этих категорий пациентов.

В случае передозировки и продолжительной нервно-мышечной блокады пациенту необходимо проводить вспомогательную вентиляцию легких и седативную терапию. В данной ситуации существуют два пути для обратимости нервно-мышечной блокады: (1) Сугаменадекс можно применять для обратимости интенсивной (прогрессирующей) и глубокой блокады. Доза сугаменадекса зависит от уровня нервно-мышечной блокады. (2) После начала спонтанного восстановления дыхания следует ввести в соответствующих дозах ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, едрофоний, пиридостигмин). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта лекарственного средства РОКУМИД, необходимо продолжать искусственную вентиляцию легких, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным. В исследованиях на животных тяжелая форма угнетения сердечно-сосудистой функции, приводящая к сердечному коллапсу, не наблюдалась, пока не была введена кумулятивная доза 750 × ED 90 (135 мг рокурония бромида на 1 кг массы тела).

Наиболее часто наблюдались следующие побочные реакции, связанные с применением рокурония бромида: боль/реакция в месте инъекции, изменения основных показателей жизнедеятельности и увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады. В ходе постмаркетингового наблюдения наиболее часто сообщали о следующих серьезных побочных реакциях: анафилактические и анафилактоидные реакции, а также связанные с ними симптомы (см. также таблицу ниже). Класс системы органов Частота появления 1 Нечасто/редко 2 (<1/100 >1/10000) Очень редко (<1/10000) Неизвестно Со стороны иммунной системы Повышенная чувствительность, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, анафилактический шок, анафилактоидный шок Со стороны нервной системы Вялый паралич Со стороны органов зрения Мидриаз 2,3, фиксированные зрачки 2,3 Со стороны сердечной системы Тахикардия Синдром Коуниса Со стороны сосудистой системы Гипотензия Сосудистый коллапс и шок, приливы крови Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Бронхоспазм Со стороны кожи и подкожных тканей Ангионевротический отек, крапивница, сыпь, эритематозная сыпь Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Слабость мышц 4, стероидная миопатия 4 Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства Неэффективность лекарственного средства, ослабление действия лекарственного средства/терапевтического эффекта, усиление действия лекарственного средства/терапевтического эффекта, боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции Отек лица Травмы, отравления и осложнения после процедур Удлинение нервно-мышечной блокады, задержанное восстановление после анестезии Осложнения анестезии со стороны дыхательных путей 1 Частота определена по данным постмаркетингового надзора и опубликованным данным. 2 Данные постмаркетингового надзора не позволяют подсчитать точное количество случаев. По этой причине частота возникновения была разделена на 3, а не на 5 категорий. 3 В контексте потенциального повышения проницаемости или нарушения целостности гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). 4 После длительного применения реанимационных мероприятий. Анафилактические реакции Сообщалось, хотя и очень редко, о возникновении тяжелых анафилактических реакций в результате применения миорелаксантов, включая рокурония бромид. Анафилактические/анафилактоидные реакции: бронхоспазм, сердечно-сосудистые нарушения (например, артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный коллапс – шок), изменения со стороны кожи и слизистых оболочек (например, ангионевротический отек, крапивница). В некоторых случаях эти реакции были летальными. Ввиду возможной тяжести этих реакций всегда необходимо учитывать вероятность их возникновения и принимать соответствующие меры предосторожности. Высвобождение гистамина и гистаминовые реакции Поскольку применение миорелаксантов может вызвать высвобождение гистамина как локально в месте инъекции, так и системно, при введении этих лекарственных средств всегда необходимо учитывать возможное возникновение зуда и эритематозных реакций в месте инъекции и/или общих реакций, обусловленных гистамином (анафилактоидных реакций). В ходе клинических исследований выявляли лишь незначительное повышение среднего уровня гистамина в плазме крови после быстрого болюсного введения рокурония бромида в дозе 0,3 - 0,9 мг/кг массы тела. Удлинение нервно-мышечной блокады Наиболее частой побочной реакцией вследствие применения недеполяризующих миорелаксантов как класса является удлинение периода их фармакологического действия, выходящее за пределы необходимого периода времени. Степень этой реакции может варьировать от скелетно-мышечной слабости до глубокого и длительного паралича скелетных мышц, приводящего к дыхательной недостаточности или апноэ. Миопатия Сообщали о миопатии после применения различных миорелаксантов в комбинации с кортикостероидами в отделении интенсивной терапии. Реакции в месте инъекции При быстрой последовательной индукции анестезии сообщалось об ощущении боли при инъекции, особенно когда пациент еще находится в сознании и, в частности, когда в качестве препарата для индукции применяли пропофол. В клинических исследованиях боль при инъекции отмечалась у 16 % пациентов, которым проводили быструю последовательную индукцию анестезии с применением пропофола, и менее чем у 0,5 % пациентов, которым проводили быструю последовательную индукцию анестезии с применением фентанила и тиопенталя. Дети Метаанализ 11 клинических исследований с участием детей (n=704), которым применяли рокурония бромид (до 1 мг/кг), идентифицировал тахикардию как побочную реакцию на лекарственное средство с частотой 1,4 %. Сообщения о побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua

2 лет.

Хранить при температуре 2 - 8 °C в недоступном для детей месте. Особые условия хранения. Препарат можно хранить не в холодильнике при температуре до 30 °С не более 12 недель. После хранения РОКУМИД вне холодильника его нельзя возвращать в холодильник для дальнейшего хранения. После разведения препарата растворами для инфузий, указанными в разделе «Совместимость при смешивании с другими лекарственными средствами», химическая и физическая стабильность при применении была продемонстрирована в течение 72 часов при температуре 30 °С. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно. Если раствор не использован немедленно, ответственность за время и условия его хранения несет врач, вводящий препарат. Время хранения не должно превышать 24 часов при температуре 2-8 °С при условии, что разведение препарата проводилось с соблюдением правил строгой асептики.

Несовместимость. Установлена физическая несовместимость лекарственного средства РОКУМИД с растворами, содержащими: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизона натрия сукцинат, инсулин, интралипид, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолона натрия сукцинат, тиопентал, триметоприм и ванкомицин. РОКУМИД также нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенных инфузий, 5 % раствора глюкозы для внутривенных инфузий, 5 % раствора глюкозы в 0,9 % растворе натрия хлорида для внутривенных инфузий, воды для инъекций, раствора Рингера лактатного. Если РОКУМИД вводится через одну инфузионную систему с другими лекарственными средствами, необходимо тщательно промывать систему (например, 0,9 % раствором NaCl) между введением раствора РОКУМИД и лекарственных средств, которые с ним несовместимы, а также если совместимость не установлена.

По 5 мл во флаконе, по 5 флаконов в блистере, по 2 блистера в пачке.

Пожалуйста, пришлите текст, который нужно перевести на русский язык. Вы написали только «За рецептом», поэтому фрагмента инструкции для перевода пока нет.

ООО «БИОЛИК ФАРМА».

Местонахождение юридического лица: Украина, 61070, Харьковская обл., город Харьков, Помирки, дом 70. Адрес места осуществления деятельности: Украина, 61070, Харьковская обл., город Харьков, Помирки-70, дом б/н.