Рімонід 0,2 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РИМОНИД (RIMONID)

действующее вещество: бримонидин; 1 мл раствора содержит бримонидина тартрат 2,0 мг (эквивалент 1,3 мг бримонидина); вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; поливиниловый спирт; натрия хлорид; тринатрия цитрат, дигидрат; кислота лимонная, моногидрат; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная (для регулирования рН); вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, зеленовато-желтый раствор, практически свободный от видимых частиц.

Противоглаукомные и миотические средства. Код АТХ S01E A05.

Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячу раз более селективен для альфа-2-адренорецепторов, чем для альфа-1-адренорецепторов. Такая селективность является причиной отсутствия миоза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека. Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление (ВГД) с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности. Бримонидина тартрат 0,2 % характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотензивный эффект в отношении глаз достигается в течение 2 часов после применения. В рамках исследований бримонидина тартрат 0,2 % снижал ВГД в среднем на 4– 6 мм рт. ст. Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидина тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2 % снижает ВГД вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока. Клинические исследования подтверждают, что бримонидин эффективен в комбинации с бета-блокаторами для офтальмологического применения. Краткосрочные клинические исследования подтверждают также, что бримонидин существенно усиливает клиническое действие в сочетании с трavoprostом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).

После очного применения 0,2 % раствора дважды в день в течение 10 дней плазменные концентрации были низкими (средняя С max — 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раза в день в течение 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени через 12 часов составляла в равновесном состоянии (AUC 0 – 12 ч) 0,31 нг/ч/мл по сравнению с 0,23 нг/ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял примерно 3 часа. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет примерно 29 %. В тканях глаза бримонидин обратимо связывается с меланином in vitro и in vivo. Через две недели закапывания в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3–17 раз выше, чем после однократной дозы. Накопление не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания с меланином не выяснено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2 % до 1 года, не выявило наличия каких-либо существенных побочных реакций со стороны глаз. У обезьян, получавших дозы, примерно в 4 раз превышающие рекомендуемую дозу бримонидина тартрата, офтальмологической токсичности выявлено не было. У людей бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после перорального приема. Существенная часть дозы (примерно 75 %) выводится с мочой в виде метаболитов в течение 5 дней. Результаты исследований in vitro, проводившихся с использованием печени животных и человека, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системное выведение в основном обусловлено печеночным метаболизмом. Пациенты пожилого возраста: С max, AUC и период полувыведения бримонидина после применения однократной дозы пациентам пожилого возраста от 65 лет были такими же, как у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системное всасывание и выведение лекарственного средства. Клинические характеристики.

• Римонид в качестве монотерапии пациентам, которым противопоказано применение местных бета-адреноблокаторов;
• Римонид в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не даёт желаемого результата.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. - Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты, миансерин). - Детский возраст (до 18 лет).

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин). Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков). Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин). У некоторых пациентов после применения бримонидина тартрата наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует с осторожностью одновременно применять бримонидин, гипотензивные средства и сердечные гликозиды. Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) во время комбинированной терапии системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов изопреналином, празозином).

Следует с осторожностью применять Римонид пациентам с тяжелыми, нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. У некоторых пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2 %, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Следует с осторожностью применять пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом. Влияние лекарственного средства на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, поэтому следует быть осторожным при применении пациентам с соответствующими заболеваниями. Римонид содержит консервант — бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Он впитывается мягкими контактными линзами. При пользовании мягкими (гидрофильными) контактными линзами не следует их надевать в течение 15 минут после закапывания средства. Если используется более одного офтальмологического средства местно, интервал времени между применениями различных лекарственных средств должен быть 5–15 минут.

Исследования безопасности применения бримонидина тартрата у беременных женщин не проводились, поэтому Римонид не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Бримонидин может вызывать головокружение, сонливость, нарушения зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее чем через 15 мин после применения капель, пока не прояснится зрение.

При применении взрослыми (включая пожилых людей) рекомендуется закапывать по одной капле в поражённый глаз два раза в сутки с интервалом 12 часов. Корректировка дозы для пожилых людей не требуется. Как и при применении любых глазных капель, рекомендуется в течение одной минуты надавливать на область слёзного мешка у внутреннего уголка глаза для снижения системной абсорбции. Это следует сделать сразу после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5–15 мин.

Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не изучены, поэтому Римонид не следует применять детям.

Передозировка при офтальмологическом применении. У взрослых случаев местной передозировки препарата не отмечалось. Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата. Известно о 2 случаях возникновения побочных эффектов после случайного перорального приёма 9–10 капель бримонидина у взрослых пациентов. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приёма препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У ещё одного пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, никаких побочных эффектов не отмечалось. Известны случаи возникновения серьёзных побочных эффектов у детей при случайном пероральном приёме бримонидина. У них наблюдались такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что потребовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6–24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось. При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.

Во время клинических исследований наиболее частыми побочными реакциями бримонидина были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1 – 2 % пациентов. Ниже приводятся побочные реакции, распределённые по системам органов. В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: очень частые (˃ 1/10); частые (< 1/10); нечастые (< 1/100); редкие (< 1/1000); очень редкие (< 1/10000). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечастые: ощущение сердцебиения, аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия). Нарушения со стороны нервной системы. Очень частые: головная боль, сонливость. Частые: головокружение, нарушения вкуса. Очень редкие: обморок. Нарушения со стороны органов зрения. Очень частые: раздражение глаз (гиперемия глаза, ощущение жжения и покалывания, ощущение инородного тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), затуманивание зрения, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции глаз и фолликулярный конъюнктивит. Частые: местное раздражение (гиперемия века, отёк века, блефарит, боль в глазах и слезотечение, выделения из конъюнктивы, отёк конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушения зрения, конъюнктивит. Очень редкие: iрит (передний увеит), миоз. Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения. Частые: симптомы верхних дыхательных путей. Нечастые: сухость в носу. Редкие: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень частые: сухость во рту. Частые: желудочно-кишечные симптомы. Сосудистые нарушения. Очень частые: артериальная гипертензия, гипотензия. Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень частые: утомляемость. Частые: астения. Нарушения со стороны иммунной системы. Нечастые: системные аллергические реакции. Нарушения психики. Нечастые: депрессия. Очень редкие: бессонница. Во время пострегистрационного применения бримонидина в клинической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота случаев неизвестна, так как они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестной численности). Нарушения со стороны органов зрения: иридоциклит (передний увеит), зуд век. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая эритему, отёк лица, зуд, высыпания и вазодилатацию. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua / .

2 лет. Срок хранения после вскрытия флакона — 28 дней.

Хранить при температуре до 25 °С, в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

За рецептом

Micro Labs Limited

Участок № 113-116, Фейз IV, КИАДБ, Боммасандра Индастриал Эриа, Джигани Линк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Индия.