Резлод 2 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства РЕЗЛОД (REZLOD)

активное вещество: дорзоламид; 1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида (в виде дорзоламида гидрохлорида); вспомогательные вещества: маннит (Е 421), бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий, бесцветный водный раствор.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S 01 E C 03.

Препарат Резлод содержит дорзоламида гидрохлорид – сильный ингибитор карбоангидразы II (КА-II) человека. После местного офтальмологического применения дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужении поля зрения. Дорзоламид не вызывает сужения зрачка и снижает внутриглазное давление без развития таких побочных реакций, как ночная слепота и спазм аккомодации. Дорзоламид оказывает минимальное влияние или не влияет на частоту сердечных сокращений или артериальное давление. Поскольку механизм действия дорзоламида отличается от механизма действия блокаторов бета-адренорецепторов, при его применении в такой комбинации в качестве сопутствующей терапии наблюдается синергическое действие обоих компонентов, что сопровождается дополнительным снижением внутриглазного давления.

В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, дорзоламида гидрохлорид при местном применении действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах, и поэтому такое применение сопровождается менее выраженным системным действием. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению внутриглазного давления без сопутствующих нарушений кислотно-щелочного баланса или изменения параметров электролитов, присущих пероральным препаратам ингибиторов карбоангидразы. При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного применения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболитов в эритроцитах и плазме крови, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид аккумулируется в эритроцитах вследствие селективного связывания с CA-II, в то время как в плазме крови поддерживаются крайне низкие концентрации свободного действующего вещества. Дорзоламид образует один N-деэтильный метаболит, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также аккумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (примерно 33 %) и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), как и его метаболит. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению концентраций дорзоламида, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, составляющим примерно 4 месяцы. При пероральном приеме, который моделировал максимальное системное действие дорзоламида после длительного местного офтальмологического применения, равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было обнаружено ни свободного действующего вещества, ни метаболита; ингибирование CA в эритроцитах было меньшим, чем считается необходимым для фармакологического воздействия на почечную функцию или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с нарушенной почечной функцией (установленный клиренс креатинина 30 − 60 мл мл/мин) концентрации метаболита в эритроцитах были выше, хотя это не сопровождалось существенными различиями в ингибировании карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось. Клинические характеристики.

Препарат Резлод показан: - для монотерапии пациентов с повышенным внутриглазным давлением, которым противопоказано применение блокаторов бета-адренорецепторов, или при отсутствии ответа на терапию блокаторами бета-адренорецепторов при лечении: - внутриглазной гипертензии; - открытоугольной глаукомы; - псевдоэксфолиативной глаукомы; - как вспомогательная терапия при применении блокаторов бета-адренорецепторов.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам препарата. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом применение дорзоламида не изучали. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, таким пациентам применение препарата противопоказано.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата не проводили. В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с перечисленными ниже лекарственными препаратами, что не сопровождалось развитием побочных взаимодействий: глазные капли тимолола или бетаксолола и лекарственные средства системного действия, такие как ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту, и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин). Взаимодействия между дорзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при противоглаукомной терапии полностью не изучены.

У пациентов с нарушением функции печени применение дорзоламида не изучали, поэтому при лечении таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует терапевтического вмешательства в дополнение к терапии офтальмологическими гипотензивными препаратами. У пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы применение дорзоламида не изучали. Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также содержится в сульфонамидах, и поэтому он абсорбируется в системный кровоток даже при местном применении. Благодаря этому при местном применении препарата могут наблюдаться такие же типы побочных реакций, что присущи сульфонамидам, включая серьезные реакции, такие как синдром Стивенса − Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. Терапия пероральными препаратами ингибиторов карбоангидразы, особенно у пациентов с конкрементами мочевыводящих путей в анамнезе, приводила к развитию мочекаменной болезни вследствие нарушений кислотно-щелочного баланса. Хотя при применении дорзоламида нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, существуют отдельные сообщения о случаях мочекаменной болезни у пациентов, применяющих такое лечение. Поскольку дорзоламид является местным ингибитором карбоангидразы, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с конкрементами мочевыводящих путей в анамнезе во время применения дорзоламида может повышаться риск развития мочекаменной болезни. Если наблюдаются аллергические реакции (например, конъюнктивит или реакции со стороны век), следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения. Поскольку при одновременном применении пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы и дорзоламида существует вероятность синергического влияния на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы, такое применение не рекомендуется. Сообщалось о случаях отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении препарата пациентами с уже существующими хроническими дефектами роговицы и/или с историей офтальмологических хирургических вмешательств. Поэтому таким пациентам местные препараты дорзоламида следует применять с осторожностью. Существуют сообщения о случаях отслойки сосудистой оболочки глаза с одновременной внутриглазной гипотонией при назначении водных супрессантов после процедур фильтрации. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы, поэтому контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и повторно вставлять их не ранее чем через 15 минут после применения. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы синдрома «сухого глаза» и может поражать слезную пленку и поверхность роговицы. Поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным синдромом «сухого глаза» и пациентам с вероятностью повреждения роговицы. Во время длительного применения препарата пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.

Беременность. Препараты дорзоламида не следует применять в период беременности. Адекватных клинических данных о применении препарата в период беременности нет. У кроликов дорзоламид вызывал тератогенные эффекты при введении в дозах, токсичных для матери. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко человека. У крыс в период лактации наблюдалось уменьшение прироста массы тела потомства. В случае необходимости лечения дорзоламидом кормление грудью не рекомендуется.

Исследований влияния препарата на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами не проводили. Возможные побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения, могут влиять на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами.

При применении в качестве монотерапии закапывают по 1 капли препарата в конъюнктивальный мешок поражённого глаза три раза в сутки. При применении в качестве вспомогательной терапии в сочетании с офтальмологическими препаратами блокаторов бета-адренорецепторов закапывают по 1 капли препарата в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки. При применении носослёзной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут системная абсорбция уменьшается. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности. Если препарат назначается на замену другому офтальмологическому противоглаукомному средству, применение препарата Резлод следует начинать на следующий день после последнего применения предыдущего препарата. При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут. Перед применением препарата следует вымыть руки, а при закапывании глазных капель следует избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей. Пациентов следует проинформировать о правильном обращении с офтальмологическими флаконами-капельницами. Пациентов также следует проинформировать, что при ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминироваться распространёнными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных растворов может привести к серьёзному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Поскольку клинические данные по лечению детей глазными каплями дорзоламида ограничены, такое применение не рекомендуется.

Ограниченная информация о случайной передозировке или намеренном проглатывании глазных капель дорзоламида. Сообщалось о развитии следующих симптомов передозировки: при проглатывании внутрь — сонливость; при местном применении — тошнота, головокружение, головная боль, слабость, нарушения сна и дисфагия. При передозировке следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. При передозировке могут наблюдаться электролитный дисбаланс, развитие ацидоза и возможные реакции со стороны центральной нервной системы. При передозировке следует контролировать сывороточные уровни электролитов (в том числе калия) и уровень рН крови.

Наиболее частой причиной прекращения лечения в клинических исследованиях дорзоламида было развитие побочных реакций, связанных с препаратом, со стороны органа зрения, в первую очередь – конъюнктивита и реакций со стороны век. Побочные реакции, которые наблюдались при проведении клинических исследований или пострегистрационных наблюдений применения глазных капель дорзоламида, указаны ниже по классам системных органов. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия. Со стороны органа зрения: жжение и покалывание, поверхностный пятнистый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения, иридоциклит, раздражение глаз (включая покраснение), боль, шелушение кожи век, кратковременная миопия (которая проходила при прекращении лечения), отек роговицы, внутриглазная гипотония, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационной хирургии, ощущение инородного тела в глазу. Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия с частотой «неизвестно». Со стороны сосудистой системы: гипертензия с частотой «неизвестно». Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: носовое кровотечение, одышка. Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, привкус горечи во рту, раздражение горла, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожной ткани: контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь. Общие расстройства и реакции в месте введения: астения/слабость, местные и системные реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, высыпания, затруднение дыхания, бронхоспазм.

2 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Применять не более 28 дней после первого вскрытия флакона.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл раствора глазных капель во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту

Фарматен С.А./Pharmathen S.A.

Дервенакион 6, Паллини Аттики 15351, Греция/Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.