Ревофрин-Здоров’я 0,4 мг/1,7 мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РЕВОФРИН-ЗДОРОВЬЕ (REVOPHRIN - ZDOROVYE)

активное вещество: фентоламин (phentolamine); 1 мл содержит фентоламина мезилата 0,235 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, маннит (E 421), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Различные. Все прочие терапевтические средства. Антидоты. Фентоламин. Код АТХ V 03 A B 36. Фармакологические свойства Фармакодинамика Фентоламина мезилат – неспецифический альфа-адреноблокатор. Механизм, с помощью которого препарат ускоряет прекращение анестезии мягких тканей и связанные с этим функциональные нарушения, до конца не изучен. Фентоламина мезилат, активный ингредиент препарата, вызывает альфа-адренергическую блокаду относительно короткой продолжительности, что приводит к вазодилатации при применении к гладким мышцам сосудов. На животной модели фентоламина мезилат повышал локальный кровоток в подслизистой ткани собаки, если его вводили после инъекции 2 % лидокаина с эпинефрином 1:100 000 под слизистую оболочку ротовой полости. Фармакокинетика После введения препарата фентоламин на 100 % доступен в месте инъекции под слизистую оболочку ротовой полости, а максимальная концентрация достигается через 10-20 минут после инъекции. Системная экспозиция фентоламина возрастала линейно после инъекции под слизистую оболочку ротовой полости 0,8 мг по сравнению с 0,4 мг препарата. Конечный период полувыведения фентоламина из крови составлял примерно 2-3 часа.

После введения препарата C max фентоламина была выше (примерно в 3,5 раза) у детей с массой тела от 15 до 30 кг, чем у детей с массой тела более 30 кг. Однако AUC фентоламина была сходной между двумя группами. Для детей с массой тела 15-30 кг рекомендовано ограничить максимальную дозу препарата до ½ карпулы (0,2 мг) (см. «Способ применения и дозы»). Фармакокинетика препарата у взрослых и детей, весящих более 30 кг, сходна после инъекции под слизистую оболочку полости рта. Клинические характеристики

Препарат, блокатор альфа-адренорецепторов, показан взрослым и детям в возрасте от 3 лет для прекращения анестезии мягких тканей, то есть анестезии губ и языка, и связанных с ней функциональных расстройств, вызванных инъекцией местного анестетика, содержащего вазоконстриктор, под слизистую оболочку ротовой полости.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие неизвестно. Лидокаин и эпинефрин. Когда фентоламин вводили в виде инъекции под слизистую оболочку ротовой полости через 30 минут после инъекции местного анестетика – 2 % лидокаина гидрохлорида с эпинефрином 1:100 000, концентрация лидокаина возросла сразу после инъекции фентоламина под слизистую оболочку ротовой полости. Введение фентоламина не повлияло на значения AUC и C max лидокаина. Введение фентоламина не влияло на фармакокинетику эпинефрина.

Сообщалось о случаях инфаркта миокарда, церебрального спазма и церебральной окклюзии после парентерального введения фентоламина. Эти явления обычно возникали в связи с выраженными эпизодами гипотензии, что приводило к состояниям, подобным шоку. При применении фентоламина или других альфа-адреноблокаторов могут возникать тахикардия и сердечные аритмии. Хотя такие эффекты редки после введения фентоламина, врачи должны быть внимательны к признакам и симптомам этих явлений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Никаких общих различий в безопасности или эффективности между пациентами в возрасте от 65 лет и более молодыми пациентами не выявлено, но нельзя исключить большую чувствительность у некоторых людей пожилого возраста. Пациентам следует посоветовать не есть и не пить, пока нормальные ощущения не восстановятся. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания Беременность Данные о применении фентоламина беременным женщинам ограничены. Хотя в исследованиях на животных фентоламин не продемонстрировал тератогенного действия, недостаточно данных о его репродуктивной токсичности у человека. Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности.

Лактация Нет доступных данных о наличии фентоламина в женском молоке, влиянии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или влиянии на выработку молока. Решение о временном прекращении грудного вскармливания в пользу лечения лекарственным средством следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка по отношению к пользе применения лекарственного средства для женщины.

Фертильность Влияние фентоламина на фертильность человека не изучалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Только стоматолог должен решать, через какое время после введения препарата пациент снова может управлять автотранспортом или другими механизмами, с учетом информации, приведенной в разделе «Побочные реакции».

Рекомендуемая доза лекарственного средства базируется на количестве введённых карпул местного анестетика с вазоконстриктором: Количество введённого местного анестетика Доза препарата (мг) Доза препарата (карпула(ы)) ¼ карпулы 0,1 ¼ ½ карпулы 0,2 ½ 1 карпула 0,4 1 2 карпулы 0,8 2 Лекарственное средство следует вводить после стоматологической процедуры с использованием того же места и техники (инфильтрация или блок-инъекция), которые использовались для введения местного анестетика. Химически продезинфицировать колпачок карпулы, протирая изопропиловым спиртом (91 %) или этиловым спиртом (70 %). Многие коммерчески доступные марки изопропилового спирта, а также растворы этилового спирта содержат денатураты, которые вредны для резины и поэтому не подлежат использованию. Следует осмотреть препарат визуально перед введением и не использовать, если наблюдаются твёрдые частицы, изменение цвета, трещины в стекле или другие дефекты. Дозирование в особых группах пациентов У педиатрических пациентов с массой тела от ≥15 кг до <30 кг рекомендуемая максимальная доза лекарственного средства составляет ½ карпулы (0,2 мг). Применение детям в возрасте до 3 лет или массой тела менее 15 кг не рекомендуется. Дозу более 1 карпулы (0,4 мг) препарата не изучали у детей в возрасте до 4 лет. Дети Безопасность и эффективность лекарственного средства у пациентов в возрасте до 3 лет не установлены. Дозирование для педиатрических пациентов может зависеть от массы тела (см. «Способ применения и дозы»).

Летальных случаев в результате острого отравления фентоламином не зарегистрировано. Передозировка парентерально введённого фентоламина характеризуется главным образом сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия и, возможно, шок. Кроме того, могут возникнуть: возбуждение, головная боль, потливость, сужение зрачков, нарушения зрения, тошнота, рвота, диарея или гипогликемия. Специфического антидота нет, лечение состоит из соответствующего мониторинга и поддерживающей терапии. Существенное снижение артериального давления или другие признаки шокоподобных состояний следует лечить интенсивно и немедленно.

В клинических исследованиях наиболее распространенной побочной реакцией фентоламина, которая была чаще, чем в контрольной группе, была боль в месте инъекции. Опыт клинических испытаний. Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частоту побочных реакций во время клинических испытаний препарата нельзя напрямую сравнивать с частотой в клинических испытаниях другого препарата, и она может не отражать частоту, наблюдаемую на практике. Стоматологическим пациентам назначали дозу 0,2, 0,4 или 0,8 мг фентоламина. Большинство побочных реакций были легкими и исчезали в течение 48 часов. Серьезных побочных реакций и прекращения лечения из-за побочных реакций не было. В таблице ниже приведены побочные реакции, частота которых была больше или равна 3 % в любой группе доз фентоламина, равна или превышала частоту контрольной группы. Побочные реакции с частотой, превышающей или равной 3 % и равной или превышающей контроль Побочное явление (ПЯ) Фентоламин Контроль 0,2 мг ( N=83 ) 0, 4 мг ( N=284 ) 0, 8 мг ( N=51 ) Всего ( N= 418) Всего ( N= 359) N (%) N (%) N (%) N (%) N (%) Пациенты с ПЯ 15 (18) 82 (29) 20 (39) 117 (28) 96 (27) Тахикардия 0 (0) 17 (6) 2 (4) 19 (5) 20 (6) Брадикардия 0 (0) 5 (2) 2 (4) 7 (2) 1 (0,3) Боль в месте инъекции 5 (6) 15 (5) 2 (4) 22 (5) 14 (4) Боль после процедуры 3 (4) 17 (6) 5 (10) 25 (6) 23 (6) Головная боль 0 (0) 10 (4) 3 (6) 13 (3) 14 (4) Обследование подгрупп населения не выявило различной частоты побочной реакции в зависимости от возраста, пола или расы. Результаты оценки боли в исследовании 1 и исследовании 2, включающих нижнечелюстные и верхнечелюстные процедуры соответственно, показали, что большинство стоматологических пациентов в обеих группах – фентоламина и контроля – не ощущали или ощущали легкую боль в полости рта, причем менее чем 10 % пациентов в каждой группе сообщили о умеренной боли в полости рта при аналогичном распределении между группами фентоламина и контроля. В этих исследованиях ни один пациент не испытывал сильной боли. Исследование 4 включало 150 детей в возрасте от 2 до 5 лет, которые получили дозу ¼ карпулы (0,1 мг), ½ карпулы (0,2 мг) или 1 карпула (0,4 мг) фентоламина или фиктивную инъекцию (плацебо). Безопасность у пациентов в исследовании 4 была схожей с безопасностью у пациентов старшего возраста, описанной выше. Оценка после процедуры показала, что о боли в полости рта в группе фентоламина сообщалось с большей частотой (10,1 %), чем в группе плацебо (3,9 %). Доля пациентов в группах фентоламина и плацебо была сопоставимой по наибольшей тяжести боли: 30,4 % пациентов с фентоламином и 30 % пациентов с плацебо не сообщили о боли; 43,1 % пациентов с фентоламином и 45 % пациентов с плацебо сообщили о легкой боли; 19 % пациентов с фентоламином и 17,5 % пациентов с плацебо сообщили о умеренной боли; и 15,2 % пациентов с фентоламином и 15 % пациентов с плацебо сообщили о сильной боли. Побочные реакции, о которых сообщали менее чем у 3 %, но не менее чем у 2 стоматологических пациентов, получавших фентоламин, и встречавшиеся с большей частотой, чем в контроле, включали диарею, отек лица, повышение артериального давления / гипертензию, реакции в месте инъекции, боль в челюсти, боль в полости рта, парестезию, зуд, слабость, боль в верхней части живота и рвоту. Большинство этих побочных реакций были легкими и исчезали в течение 48 часов. В нескольких сообщениях парестезия была легкой и преходящей и исчезала в тот же период времени. Сообщения о постмаркетинговых побочных реакциях из литературы и других источников. Следующие побочные реакции были выявлены при парентеральном применении фентоламина мезилата. Поскольку эти реакции сообщаются добровольно из популяции неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием лекарственных средств. Сообщалось об острых и длительных гипотензивных эпизодах и сердечных аритмиях при использовании фентоламина. Кроме того, отмечались слабость, головокружение, приливы, ортостатическая гипотензия и заложенность носа. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1,7 мл в карпуле № 10 (10х1), № 50 (10х5) в блистере в картонной коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.