Ремесулід 100 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РЕМЕСУЛИД ® (REMESULIDE)

действующее вещество: нимесулид ; одна 1 таблетка содержит нимесулида в пересчёте на 100 % вещество 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТХ М01А Х17.

Нимесулид — активное вещество, обладающее противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления. Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

При применении внутрь нимесулид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5 %. Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество. Около 65 % принятой дозы нимесулида выводится с мочой, остальные 35 % – с калом. Клинические характеристики.

Лечение острой боли, первичной дисменореи. Ремесулид ® следует применять только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе. Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью. Алкоголизм и наркотическая зависимость. Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВС. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте. Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. Тяжелые нарушения свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелое нарушение функции почек. Нарушение функции печени. Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами. Детский возраст до 12 лет. III триместр беременности или период кормления грудью.

Фармакодинамические взаимодействия. Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте. Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми нарушениями свертываемости. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать, когда больной применяет нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Ремесулид® временно ослабляет действие фуросемида в отношении выведения натрия и в меньшей степени – выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности. У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени – на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида. Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Ремесулида® больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови. Нет клинически значимого взаимодействия с глибенклamидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Ремесулид® угнетает активность фермента CYP 2С9. При одновременном применении с Ремесулидом® лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение его уровня в сыворотке крови и увеличение его токсичности. Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Небольшие нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшения симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксичных препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить. Были сообщения о серьёзных реакциях со стороны печени во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, тёмный цвет мочи, или больным, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить приём препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Больным, применяющим нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить его применение. У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в желудочно-кишечном тракте, которые могут быть летально опасными. Язва, кровотечение или перфорация в желудочно-кишечном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВП у больных, имеющих в анамнезе язву желудочно-кишечного тракта, особенно осложнённую кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных средств, например мизопростола или ингибиторов протонной помпы. Больные с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения у больного, получающего Ремесулид®, кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта лечение препаратом следует прекратить. НПВП с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может спровоцировать обострение болезни Крона и других заболеваний желудочно-кишечного тракта. Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отёками вследствие применения НПВП нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Так же следует поступать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении. Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение необходимо прекратить. Пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении из-за возможности развития кровотечений и перфораций желудочно-кишечного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Были сообщения о редких случаях тяжёлых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть летально опасными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Ремесулид® необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений. Кожные реакции. Сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной сыпи при применении нимесулида. Нимесулид не следует повторно назначать пациентам, которые имели в анамнезе фиксированную медикаментозную сыпь, связанную с применением нимесулида (см. раздел «Побочные реакции»). Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью Lapp-лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что в ранние сроки беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1 % примерно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности применения. Начиная с 20-й недели беременности применение нимесулида может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому не следует принимать нимесулид в I и II триместре беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения. Дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия нимесулида в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства Ремесулид® следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода: • легочно-сердечного токсического поражения (преждевременное сужение / закрытие артериальных протоков и гипертензия в системе легочной артерии); • дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия (см. выше). У матери и плода в конце беременности возможны: • увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата; • подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов. Поэтому нимесулид противопоказан в III триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»). Как НПВП, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Потенциальный риск для человека не определен, поэтому назначать нимесулид в I и II триместрах беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период грудного вскармливания. Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть, или женщины, проходящие обследование по поводу бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Исследований влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механическими средствами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

З целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат следует принимать в течение кратчайшего времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости. Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет – по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. Максимальная продолжительность лечения – 15 дней. Для пациентов пожилого возраста указанная схема дозирования коррекции не требует. Для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30‑80 мл мл/мин) корректировать дозу не нужно.

Ремесулид® противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Симптомы острого передозировки нестероидными противовоспалительными средствами обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, однако такие явления возникают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВП и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки – симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приёма пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты, и/или приём активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или приём осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия. Метаболические нарушения: гиперкалиемия. Со стороны психики: чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея). Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нарушения зрения. Со стороны органов слуха: вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия, повышение риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта, сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея; тошнота; рвота, в том числе рвота кровью; запор; метеоризм; гастрит; боль в животе; диспепсия; стоматит; испражнения черного цвета; кровотечения из желудочно-кишечного тракта; язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка; обострение колитов и болезни Крона. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит; молниеносный (фульминантный) гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха; холестаз. Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фиксированная медикаментозная сыпь (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия. Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в пачке.

По рецепту

АО «Фармак». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.