Реместип 0,1 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РЕМЕСТИП (REMESTYP)

действующее вещество: терлипрессина ацетат; 1 мл раствора содержит терлипрессина 0,1 мг в виде терлипрессина ацетата; вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота уксусная; натрия ацетат, тригидрат; вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без механических включений.

Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и аналоги. Код АТХ H01B A04.

Терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин) – синтетический аналог вазопрессина, природного гормона задней доли гипофиза, отличающийся от него заменой в 8-й позиции аргинина на лизин, а также тем, что три глициновых остатка присоединены к концевой аминогруппе цистеина. Фармакологическое действие терлипрессина заключается в сочетании специфического эффекта веществ, образующихся в результате его ферментативного расщепления. Заметными эффектами терлипрессина являются выраженный вазоконстрикторный и антигеморрагический. Наиболее заметным в этом отношении эффектом является снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, вследствие чего снижаются печеночный кровоток и давление в системе воротной вены. Фармакодинамические исследования показали, что терлипрессин, подобно аналогичным пептидам, вызывает спазм артериол, вен и венул преимущественно в паренхиме внутренних органов, сокращение гладкой мускулатуры стенки пищевода, повышение тонуса и перистальтики кишечника в целом. Помимо влияния на гладкие мышцы сосудов, терлипрессин стимулирует гладкую мускулатуру матки, в том числе при отсутствии беременности. По результатам исследований действия препарата у животных и людей его максимальная активность наблюдалась во внутренних органах и коже. Клинических проявлений антидиуретического эффекта терлипрессина не выявлено.

Собственно терлипрессин неактивен в отношении гладкой мускулатуры, но он служит химическим депо для фармакологически активных веществ, которые образуются в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее, чем эффект лизин-вазопрессина, но длится значительно дольше. Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях. Фармакокинетический профиль после внутривенного введения лучше всего описывается с помощью двухкомпонентной модели. Период полувыведения составляет около 40 минут, метаболический клиренс – около 9 мл/кг в минуту, объём распределения – около 0,5 л/кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает определяться в плазме примерно через 30 минут после введения терлипрессина. Максимальная концентрация достигается между 60 и 120 минутами. Клинические характеристики.

Кровотечения желудочно-кишечного тракта и мочеполовых путей, например кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; маточное кровотечение, обусловленное функциональными нарушениями или другими причинами, родами, абортом и т. п.; кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами, в том числе на органах брюшной полости и малого таза. Местно – во время гинекологических вмешательств на шейке матки.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному компоненту препарата. Септический шок у пациентов с низким сердечным выбросом. Беременность.

Терлипрессин потенцирует действие неселективных бета-адреноблокаторов в отношении снижения портальной гипертензии. Одновременное применение с препаратами, вызывающими брадикардию (такими как пропофол, сufентанил), может привести к снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Эти эффекты обусловлены рефлексогенным угнетением сердечной деятельности через блуждающий нерв и через повышение артериального давления.

При лечении препаратом Реместип необходимо контролировать артериальное давление, частоту пульса и баланс жидкости. Чтобы избежать фокальных некрозов в месте инъекции, препарат следует вводить внутривенно. Препарат следует осторожно применять пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца. Не следует применять Реместип пациентам с септическим шоком и низким сердечным выбросом. Следует проявлять особую осторожность при лечении лиц пожилого возраста, поскольку опыт применения у данной категории пациентов ограничен, рекомендации по дозированию для этой категории пациентов отсутствуют. Реместип не является кровезаменителем для пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови. Поскольку после применения терлипрессина эпизодически наблюдались фокальные некрозы, следует избегать внутримышечного введения и применять неразведенный препарат в дозах 0, 5 мг и более только внутривенно.

Данное лекарственное средство содержит натрий. Количество натрия зависит от применяемой дозы. 1 мл раствора содержит 3,65 мг натрия, что составляет менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому данное лекарственное средство практически не содержит натрия. Если вводится более 1 ммоль натрия в 1 дозе, это следует принимать во внимание пациентам, которым показана диета с низким содержанием натрия.

Применение препарата Реместип в период беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Установлено, что Реместип вызывает сокращение матки и повышение внутриматочного давления в ранние сроки беременности и может снижать кровообращение матки. Применение препарата Реместип может оказывать вредное воздействие на беременность и плод. У кроликов наблюдались самопроизвольные выкидыши и пороки развития. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Достаточных данных о выделении терлипрессина в грудное молоко нет. Риск для грудных детей не может быть исключен. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии препаратом Реместип следует принимать, учитывая пользу от грудного вскармливания для детей и пользу от терапии терлипрессином для женщин.

Исследований влияния терлипрессина на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Взрослые: Сначала проводить внутривенную инъекцию 2 мг терл и пресина каждые 4 часа. Лечение следует продолжать, пока не пройдет 24 часа с момента остановки кровотечения, но не дольше 48 часов. После применения начальной дозы дозу можно скорректировать до 1 мг внутривенно каждые 4 часа для пациентов с массой тела < 50 кг или в случае появления побочных реакций. Кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у взрослых: 1 мг (1000 мкг) каждые 4−6 часов в течение 3−5 дней. Для предотвращения рецидива кровотечения лечение следует продолжать в течение 24−48 часов после его прекращения. Препарат вводят внутривенно болюсно или в виде краткосрочной инфузии. Лекарственное средство применяют неразведенным или разводят 0,9 % раствором натрия хлорида. Другие виды кровотечений желудочно-кишечного тракта у взрослых: 1 мг (1000 мкг) каждые 4−6 часов. Препарат также можно применять как средство первой помощи независимо от хирургического вмешательства, если есть подозрение на кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Кровотечения из внутренних органов у детей: обычно вводят в дозе от 8 до 20 мкг/кг массы тела с интервалом 4−8 часов. Препарат следует вводить на протяжении всего периода кровотечения; общей рекомендацией является продолжение введения для предотвращения рецидива кровотечения так же, как при кровотечениях у взрослых. При наличии склерозированных варикозных узлов пищевода назначают однократное введение в дозе 20 мкг/кг массы тела болюсно. Кровотечения мочеполовых путей: ввиду различия активности эндопептидаз в плазме крови и тканях диапазон дозировок достаточно широк – от 0,2 до 1 мг, которые назначают с интервалом 4−6 часов. При ювенильных маточных кровотечениях рекомендованные дозы – от 5 до 20 мкг/кг массы тела. Препарат следует применять внутривенно. Местное применение при гинекологических вмешательствах на шейке матки: 0,4 мг (400 мкг) разводят 0,9 % раствором натрия хлорида до объема 10 мл, применяют интрацервикально и/или паracервикально. В этом случае эффект препарата развивается через 5−10 минут. При необходимости дозу можно увеличить или назначить повторно.

Препарат применяют для лечения детей согласно рекомендованной схеме.

Не следует превышать рекомендуемую дозу (2 мг в течение 4 часов) в связи с тем, что риск развития тяжёлых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы является дозозависимым. Для контроля артериальной гипертензии, которая может развиться при лечении препаратом Реместип, можно применить 150 мг клонидина внутривенно. Для купирования брадикардии вводят атропин.

Побочные реакции, наиболее часто наблюдавшиеся в ходе клинических исследований (частота 1–10 %): бледность, повышенное артериальное давление, боль в животе, тошнота, диарея и головная боль. Антидиуретический эффект препарата Реместип может вызвать гипонатриемию, если не контролируется баланс жидкости. Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по классам систем органов MedDRA следующим образом: часто (10−1 %); нечасто (1−0,1 %); редко (0,1−0,01 %). Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия; нечасто − фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, перегрузка жидкостью с отёком легких, тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes), сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: часто − сужение периферических сосудов, периферическая ишемия, бледность кожи лица, артериальная гипертензия; нечасто − ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы жара. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – респираторный дистресс, дыхательная недостаточность; редко – одышка. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – транзиторная диарея, транзиторная спастическая боль в животе; нечасто – транзиторная тошнота, транзиторная рвота. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль. Нарушения обмена веществ, метаболизма: нечасто – гипонатриемия, если не контролируется баланс жидкости. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – местный некроз кожи. Беременность, роды и перинатальные состояния: нечасто – нарушения сократительной активности матки, снижение маточного кровотока. Общие нарушения и состояния в месте введения: нечасто – некроз в месте инъекции. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет.

Хранить в холодильнике (при температуре от + 2 до + 8 ° C) в оригинальной упаковке. Не замораживать. В течение 1 месяца препарат может храниться при температуре до 25 ° C (например, в машине скорой помощи). Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Применять только рекомендованные растворители (см. раздел «Способ применения и дозы»).

По 2 мл или по 10 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной упаковке.

По рецепту

Феринг-Лечива а.с.

К Рибнику 475, 252 42 Есенице в Праге, Чешская Республика.