Ректодельт 100, суппозитории ректальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Ректодельт 100 ( Rectodelt ® 100)

действующее вещество: prednisone ; 1 суппозиторий содержит 100 мг преднизона; вспомогательное вещество: твёрдый жир.

Ректальные суппозитории. Основные физико-химические свойства: торпедообразные суппозитории, с гладкой поверхностью.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ H02A B07.

Преднизон – глюкокортикоид, не содержащий фтора, предназначенный для системного применения. Преднизон имеет дозозависимое влияние на метаболизм почти всех тканей. На физиологических уровнях его действие необходимо для поддержания гомеостаза организма в состоянии покоя и физической нагрузки, а также для регуляции деятельности иммунной системы. При дозах, превышающих уровень, необходимый для замещения, преднизон проявляет быстрое противовоспалительное действие (антиэксудативное и антипролиферативное действие) и замедленный иммуносупрессивный эффект. Он ингибирует хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождение и действие медиаторов воспаления и иммунных реакций, например, лизосомальные ферменты, простагландины, лейкотриены. При закупорке бронхов преднизон усиливает действие бета-миметиков с бронхорасширяющим эффектом (пермиссивное действие). Длительное лечение высокими дозами приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников. Минералокортикоидное действие (значительное для гидрокортизона, ощутимое для преднизона) может потребовать контроля электролитов сыворотки крови. Влияние преднизона на нарушение проходимости дыхательных путей уравновешивается замедлением воспалительных процессов, подавлением или профилактикой отёка слизистой оболочки, торможением бронхиального стеноза, торможением или уменьшением образования слизи и уменьшением вязкости слизи. В основе данного эффекта лежит следующий механизм: уменьшение проницаемости сосудов и стабилизация мембраны, нормализация чувствительности мышц бронхов к β 2 -симпатомиметикам, если она уменьшилась из-за их постоянного применения, подавление реакции типа I, начиная со второй недели лечения.

Абсорбция: вскоре после введения суппозитория «Ректодельт 100» возможно определить уровень кортикоидов в плазме крови. Метаболизм: после введения преднизон быстро метаболизируется до преднизолона. В целом преднизон и преднизолон в организме взаимно превращаются друг в друга, при этом большую часть составляет преднизолон. Абсолютная биодоступность составляет около 29 %. Распределение: преднизолон связывается с транскортином и белками плазмы. Объём распределения составляет приблизительно 1,5 мл/мин/кг. Выведение: около 2–5 % абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизона, приблизительно 11–24 % – в виде преднизолона, а остальное – в виде других метаболитов. Клинические характеристики.

Суппозитории «Ректодельт 100» назначать детям для интенсивной терапии псевдокрупа (острый стенозирующий ларинготрахеит), круп, спастического бронхита.

Гиперчувствительность к преднизону или к любому другому ингредиенту лекарственного средства. При кратковременном применении преднизона для лечения острых, потенциально угрожающих жизни и ургентных состояний других противопоказаний нет. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, имеющиеся или недавно перенесённые: простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный или латентный туберкулёз. Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель: 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией. Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесённый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни. Заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко – Кушинга. Тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Miasthenia gravis. Острый психоз. Ожирение (III–IV степени). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открытоугольная и закрытоугольная глаукома.

Ферментативные индукторы, такие как барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифампицин, могут ослаблять эффекты «Ректодельта 100». Эстрогены могут усилить клинические и токсические эффекты «Ректодельта 100». Одновременное применение «Ректодельта 100» и атропина или других антихолинергических препаратов с антигистаминными лекарственными средствами, нитратами может вызвать повышение внутриглазного давления, снижение эффективности антигистаминных препаратов. Совместное применение с салицилатами или нестероидными противоревматическими средствами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Эффекты антидиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при совместном приеме с «Ректодельтом 100». Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать гликозидную активность, связанную со стероидиндуцированной потерей калия. Одновременное применение с антацидами снижает всасывание преднизона и преднизолона. При одновременном применении с салуретическими средствами, слабительными средствами, амфотерицином В возможно увеличение потери калия. Усиливает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином В и ингибиторами карбоангидразы. Кортикостероиды могут привести к уменьшению концентрации изониазида, мексилетина, празиквантела в крови. В случае одновременного применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) увеличивается риск изменения гемограммы. Снижение эффективности гипотензивных препаратов. Хлорокин, гидроксихлорокин и мефлохин увеличивают риск возникновения миопатий, кардиомиопатий. Эффект соматотропина может уменьшиться. Эффект протирелина в отношении повышения уровня тиреотропного гормона (ТТГ) может уменьшаться. Увеличивается уровень циклоспорина в крови, увеличивается риск судорог церебрального генеза. Трициклические антидепрессанты могут усилить признаки депрессии, вызванной приемом преднизолона, и повысить внутриглазное давление. Иммуносупрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна – Барр. Нейролептики, карбутамид, азатиоприн увеличивают риск развития катаракты. Эстрогены, анаболические препараты, пероральные контрацептивы могут вызвать проявления гирсутизма и появление угрей. Живые противовирусные вакцины и на фоне других видов иммунизаций – увеличение риска активации вирусов и развития инфекций. Одновременное применение с миорелаксантами на фоне гипокалиемии – увеличение выраженности и продолжительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов; с антихолинэстеразными средствами – возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с myasthenia gravis); с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников – может потребовать повышения дозы препарата; с противорвотными средствами – усиление противорвотного эффекта; с фторхинолонами – повреждение сухожилия. При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты. Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca 2+ в полости кишечника. Ожидается, что совместное введение глюкокортикоидов и ингибиторов CYP3A, в том числе препаратов, содержащих кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных реакций. Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и подавления функции надпочечников. Необходимо избегать таких взаимодействий, если только преимущество не превышает повышенный риск развития побочных эффектов, связанных с применением системных глюкокортикоидов; в этом случае необходимо контролировать состояние пациентов на наличие побочных эффектов, связанных с применением системных глюкокортикоидов.

Препарат «Ректодельт 100» следует применять в первую очередь при острых состояниях. Применение «Ректодельта 100» возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Длительное применение (более 2 дней) возможно только под строгим контролем врача. Во время приёма лекарственного средства «Ректодельт 100» возможен положительный тест на допинг. Феохромоцитомный криз: феохромоцитомный криз, который может быть летальным после применения системных кортикостероидов. Кортикостероиды следует назначать только пациентам с подозрением или идентифицированной феохромоцитомой после соответствующей оценки соотношения риск/польза. Нарушения зрения могут возникать при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента есть такие симптомы, как затуманенное зрение, или другие нарушения зрения, пациента следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСР), о которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов. Склеродермический почечный криз: необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с системным склерозом из-за увеличения частоты возникновения склеродермического почечного криза с гипертензией (возможно смертельного) и из-за уменьшения количества выделяемой мочи при суточной дозе преднизолона 15 мг или более. Артериальное давление и функцию почек (с-креатинин), таким образом, необходимо регулярно проверять. При подозрении на почечный криз следует тщательно контролировать артериальное давление.

Данных о применении лекарственного средства «Ректодельт 100» в период беременности недостаточно. В исследованиях на животных систематическое применение преднизона вызвало эмбриотоксический и тератогенный эффект. Типичными эмбриотоксическими и тератогенными эффектами, которые наблюдались в исследованиях на животных при применении других глюкокортикоидов, помимо преднизона, были «волчья пасть», аномалии развития скелета, замедление внутриутробного развития, летальность в эмбриональном периоде. Также отмечалось увеличение риска развития «волчьей пасти» у зародыша человека в результате системного применения глюкокортикоидов в период I триместра. Опыты на животных также показали, что применение субтератогенных доз в период беременности способствует увеличению риска замедления внутриутробного развития, сердечно-сосудистым заболеваниям и метаболическим нарушениям у взрослых, а также длительным изменениям плотности рецептора глюкокортикоида, передачи нервных импульсов и реакций. Если глюкокортикоиды применять в III триместре, существует риск развития атрофии коры надпочечников. В таком случае необходимо уменьшить дозы заместительной терапии новорожденного. Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск/польза. Преднизон и преднизолон проникает в грудное молоко. Данных о негативном влиянии на новорожденного нет. Если необходимо применение более высоких доз, кормление грудью необходимо прекратить.

«Ректодельт 100» не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Детям в возрасте от 6 месяцев применять 1 суппозиторий в сутки, что соответствует 100 мг преднизона. Продолжительность применения зависит от течения болезни. При острых состояниях, как правило, достаточно краткосрочной терапии. При необходимости лечение повторить один раз. Дальнейшее применение не рекомендуется. Лечение суппозиториями «Ректодельт 100» не должно превышать 2 дней (что соответствует 200 мг преднизона). Суппозитории следует вводить глубоко в прямую кишку. Ректальное применение особенно рекомендуется маленьким детям, когда внутривенное, внутримышечное или пероральное введение глюкокортикоидов вызывает трудности и дополнительный стресс у детей. Запрещается превышать дозу препарата и продолжительность лечения препаратом. В случае несоблюдения рекомендаций возможно возникновение тяжёлых побочных реакций (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Острая интоксикация преднизоном до настоящего времени не описана. Риск передозировки увеличивается при длительном применении препарата, особенно в больших дозах. При передозировке следует учитывать возможность усиления проявления побочных реакций, главным образом со стороны эндокринной системы, нарушения метаболизма и электролитного баланса. Симптомы: повышение артериального давления, периферические отёки, увеличение побочных эффектов. Лечение передозировки: немедленное промывание желудка или вызывание рвоты. Специфического антидота нет.

В случае неотложной терапии единственной возможной побочной реакцией может быть: со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к «Ректодельту 100». Длительное применение глюкокортикоидов может вызывать следующие побочные реакции: со стороны эндокринной системы: синдром Иценко – Кушинга различной интенсивности с такими проявлениями, как лунообразное лицо, ожирение, развитие диабетического метаболического синдрома, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов, гирсутизм, изменение гемограммы; со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс; со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, брадикардия (применение высоких доз); со стороны системы свертывания крови: повышение свертываемости крови; со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц; со стороны пищеварительной системы: желудочные или кишечные язвы (вследствие ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт и повышения кислотности желудочного сока), панкреатит; со стороны кожи: изменения кожи (атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, угревые высыпания; гематомы, синяки, изменение цвета кожи); со стороны сердечно-сосудистой системы: хрупкость сосудов; со стороны органов зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы; со стороны центральной нервной системы: психические нарушения. Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивляемости инфекциям, замедленное заживление ран. Преднизолон Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от продолжительности лечения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма применения: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или усиление проявлений хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы; со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкоцитурия, гиперкоагуляция, приводящая к тромбозам и тромбоэмболиям; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги; со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм; со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, синяки, гематомы, экхимозы, стрии, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии; со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой или бедренной кости; разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия); со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушение менструального цикла, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей, синдром Иценко – Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии); со стороны обмена веществ: гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), увеличение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные глюкокортикостероидной активностью преднизолона: задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром – аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость; инфекции и инвазии: снижение устойчивости к инфекциям; со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок; со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница; прочее: синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышение риска возникновения уролитов; со стороны органов зрения: затуманенное зрение (см. раздел «Особенности применения»); со стороны почек и мочевыводящих путей: склеродермический почечный криз (см. раздел «Особенности применения»). У различных субпопуляций возникновение склеродермического почечного криза различается. Наибольший риск наблюдается у пациентов с диффузным системным склерозом. Наименьший риск был зарегистрирован у пациентов с ограниченным системным склерозом (2 %) и системным склерозом в молодом возрасте (1 %). Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua /.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 или 6 суппозиториев в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Троммсдорфф ГмбХ энд Ко. КГ, Германия.

Trommsdorffstraße 2-6, 52477, Alsdorf, Германия.