Рекалмін 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РЕКАЛМИН (REKALMIN)

действующее вещество: толперизона гидрохлорид; 1 таблетка содержит толперизона гидрохлорида 50 мг или 150 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота стеариновая; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На изломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Другие миорелаксанты центрального действия. Толперизон. Код АТХ М03В Х04.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическую пользу толперизона. Химическая структура толперизона похожа на структуру лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижаются амплитуда и частота потенциала действия. Было доказано угнетающее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Кроме того, толперизон обладает некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускариновое действие.

Клиническая эффективность и безопасность. Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесённого инсульта. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном наблюдалось высокодостоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. Согласно общей оценке эффективности врача и исследователей, толперизон превосходил плацебо (p < 0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32 % в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42 % в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300‒450 мг/сутки. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизона также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми. В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга эффективность толперизона по индексу Бартеля была сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS). Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям отдельных тестов, тогда как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не выявлено. Профиль безопасности толперизона основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.

После приёма внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа после приёма. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет примерно 20 %. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь примерно на 100 %, а максимальную концентрацию в плазме крови — примерно на 45 % по сравнению с приёмом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более 99 %) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения толперизона после внутривенного введения составляет около 1,5 часа, после приёма внутрь — примерно 2,5 часа. Доклинические данные по безопасности На основании данных доклинических исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и токсического влияния на репродуктивную функцию не было отмечено специфического риска для людей. Эффекты в ходе доклинических исследований наблюдались только при приёме в дозах, которые значительно превышают максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения. У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг на кг массы тела и 250 мг на кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесённого инсульта.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или химически подобному с ним эперизону, или к любому из вспомогательных веществ. - Миастения гравис. - Период грудного вскармливания.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина. В исследованиях in vitro на микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено. Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона возрастать не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона. При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении невелика. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона. Толперизон потенцирует эффекты нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлумовой кислоты, так же как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период при применении толперизона чаще всего наблюдались нежелательные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от лёгких кожных реакций до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия, гипотензия или одышка. У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приёме толперизона выше. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина, поэтому при аллергической реакции в анамнезе на лидокаин вероятно развитие такой реакции на толперизон. Перед началом лечения толперизоном пациенты должны сообщить о наличии гиперчувствительности к лидокаину. Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат содержит лактозы моногидрат. При непереносимости лактозы, дефиците лактазы саамов (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия. Учитывая отсутствие значимых клинических данных о применении препарата, толперизон не следует применять в период беременности. Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

С учётом возможного развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечёткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может уменьшить биодоступность толперизона. Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150–450 мг в сутки за 3 приемов. Пациенты с нарушениями функций почек Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется. Пациенты с нарушениями функций печени Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Безопасность и эффективность толперизона для детей не изучены.

Данные о передозировке толперизона недостаточны. Симптомы при передозировке могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и головокружение. В тяжелых случаях были сообщения о судорогах, угнетении дыхания, апноэ и коме. Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основан на данных о более чем 12000 пациентах. Согласно этим данным, наиболее часто возникали следующие побочные реакции: нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50–60 % случаев побочных реакций, ассоциированных с приёмом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьёзными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни, возникали в единичных случаях. Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарём регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (нельзя оценить по имеющимся данным). Классы систем органов Нечасто (≥1/1000, <1/100) Редко (≥1/10000, <1/1000) Очень редко (<1/10000) Со стороны крови и лимфатической системы Анемия Лимфаденопатия Со стороны иммунной системы Реакция гиперчувствительности Анафилактическая реакция Анафилактический шок Со стороны обмена веществ и питания Анорексия Полидипсия Нарушения психики Бессонница Нарушения сна Снижение активности Депрессия Спутанность сознания Со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Сонливость Нарушение внимания Тремор Судороги Гипестезия Парестезия Летаргия (повышенная сонливость) Со стороны органов зрения Нарушения зрения Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах Вертиго Со стороны сердца Стенокардия Тахикардия Учащённое сердцебиение Снижение артериального давления Брадикардия Со стороны сосудов Гипотония Гиперемия кожи Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Затруднение дыхания Носовое кровотечение Учащённое дыхание Со стороны желудочно-кишечного тракта Ощущение дискомфорта в животе Диарея Сухость слизистой оболочки полости рта Диспепсия Тошнота Боли в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота Со стороны печени и желчевыводящих путей Повреждение печени лёгкой степени Со стороны кожи и подкожных тканей Аллергический дерматит Гипергидроз Зуд Крапивница Сыпь Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Мышечная слабость Миалгия Боли в конечностях Ощущение дискомфорта в конечностях Остеопения Со стороны почек и мочевыводящих путей Энурез Протеинурия Общие нарушения и реакции в месте введения Астения Дискомфорт Повышенная утомляемость Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда Ощущение дискомфорта в груди Лабораторные и инструментальные данные Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина в крови Изменение активности печёночных ферментов Снижение количества тромбоцитов Лейкоцитоз Повышение концентрации креатинина в крови Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в упаковке.

За рецептом

ПАО «Технолог».

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая Прорезная, дом 8.