Раптен 75 25 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РАПТЕН 75 (RAPTEN 75)

действующее вещество: диклофенак; 1 мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг; вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия метабисульфит (Е 223), маннит (Е 421), натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор бесцветного или бледно-желтого цвета с характерным запахом.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Диклофенак. Код ATX M01A B05.

Препарат содержит диклофенака натрия, нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаropонижающими свойствами. Подавление биосинтеза простагландинов, продемонстрированное в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клинический ответ, который характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и при движении, утренней скованности и отёка суставов, а также заметным улучшением функций. Диклофенак способен усилить выраженное обезболивающее действие при умеренной и сильной боли неревматического происхождения в течение 15-30 мин. Диклофенак также продемонстрировал существенное влияние на приступы мигрени. При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанную боль и боль при движении и уменьшает отёки, вызванные воспалением и ранами. Применение диклофенака для снятия послеоперационной боли существенно уменьшает необходимость одновременного применения опиоидных обезболивающих средств. Раптен 75, раствор для инъекций в ампулах, особенно необходим в начале лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.

Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путём внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме, составляющие приблизительно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигаются примерно через 20 мин. Объём абсорбции может линейно зависеть от величины дозы. В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путём внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме составляют приблизительно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии приводит к более высоким максимальным концентрациям в плазме, в то время как более длительные инфузии приводят к концентрациям, пропорциональным показателю инфузии, после 3-4 часов. После внутримышечной инъекции или приёма желудочнорезистентных таблеток либо применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после перорального или ректального применения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется при первом прохождении через печень в случае, когда препарат вводят перорально или ректально. Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения. При соблюдении рекомендованных интервалов дозирования накопления препарата не происходит. Распределение. 99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Кажущийся объём распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составлял 3-6 часов. Через два часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышают этот показатель в плазме крови и остаются более высокими в течение 12 часов. Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путём глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом путём однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак), большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака. Выведение. Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы (1-3 часа). Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет значительно более длительный период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит фактически неактивен. Примерно 60 % введённой дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1 % выводится в виде неизменённого вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями. Специальные группы пациентов. Никакой разницы в зависимости от возраста в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50 % концентрации в плазме, чем наблюдалось у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с нарушениями функции почек при соблюдении режима обычного дозирования накопления активного вещества можно не ожидать. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровни гидроксиметаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния примерно в 4 раза выше, чем у нормальных лиц. Таким образом, метаболиты окончательно выводятся через желчь. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени. Клинические характеристики.

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения: · воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма; · острых приступов подагры; · почечной и желчной колик; · боли и отёка после травм и операций; · тяжёлых приступов мигрени. Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Известная повышенная чувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфиту или к любым другим компонентам препарата. Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предшествующим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения). III триместр беременности. Как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита. Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит). Печеночная недостаточность. Почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл/мин/1,73 м 2). Застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV). Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертываемости крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений. Лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения). Ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией и перенесенным инфарктом миокарда. Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак. Заболевания периферических артерий. В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям. Только для внутривенного применения. Одновременное применение НПВС или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина). Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или предполагаемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе. Операции, связанные с высоким риском кровотечения. Бронхиальная астма в анамнезе. Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >160 мкмоль/л). Гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

Ниже приведены взаимодействия, наблюдавшиеся при применении препарата Раптен 75, раствора для инъекций, и/или других лекарственных форм диклофенака. Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови. Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, с бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта вследствие ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее применение препаратов калия может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, что требует постоянного контроля за больными. Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется соблюдать меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее введение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического действия, требующие изменения дозирования антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является мерой предосторожности при сопутствующей терапии. Также зафиксированы случаи метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часов до лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может возрасти концентрация метотрексата в крови и увеличиться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП. Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина вследствие влияния на почечные простагландины. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, не применяющих циклоспорин. Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано почечными антипростагландиновыми эффектами НПВП и ингибитора кальциневрина. Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные о судорогах, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Поэтому следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП. Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина. Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Поэтому диклофенак рекомендуется назначать не менее чем за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина. Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови. Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект. Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом), поскольку совместное применение может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака. Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, с рифампицином), поскольку совместное применение может привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Общие. Нежелательные эффекты можно минимизировать путём применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов. Следует избегать применения препарата Раптен 75 с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов. Как и при применении других НПВП, без предшествующего контакта с диклофенаком также могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Как и другие НПВП, Раптен 75 благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции. Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжёлым реакциям повышенной чувствительности и к бронхospasmу. Влияние на пищеварительную систему. При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьёзных явлений со стороны пищеварительной системы. Эти явления обычно имеют более серьёзные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить. Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны пищеварительной системы, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации. Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы снизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают наименьшими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также больных, которым требуется сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в желудочно-кишечном тракте). Предостережения также необходимы для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или СИОЗС. Влияние на печень. Необходимо тщательное медицинское наблюдение, если Раптен 75 назначают пациентам с нарушенной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печёночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Раптен 75 в качестве меры предосторожности назначают регулярный контроль функций печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Раптен 75 следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может протекать без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Раптен 75 применяют пациентам с печёночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа. Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщали о задержке жидкости и отёке, особое внимание следует уделять больным с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например до или после серьёзного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое было до лечения. Влияние на кожу. В связи с применением НПВП, в том числе препарата Раптен 75, очень редко были зарегистрированы серьёзные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, наивысший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Применение препарата Раптен 75 необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности. Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять в течение наикратчайшего периода и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёка. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется; при необходимости применение возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы и только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением). Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьёзных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи) в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу. Влияние на гематологические показатели. При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать больных с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями. Астма в анамнезе. У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отёком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями лёгких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, похожими на ринит симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отёк Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также относится к больным с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей. Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхospasма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. Фертильность у женщин. Применение препарата Раптен 75 может привести к нарушению фертильности у женщин, поэтому не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть. Следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Раптен 75 женщинам, которые могут иметь трудности с зачатием или которые проходят обследование по поводу бесплодия. Реакции в месте инъекции. Сообщалось о реакциях в месте инъекции после введения диклофенака внутримышечно, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию, также известную как синдром Николау (особенно после непреднамеренного подкожного введения). Для внутримышечного введения диклофенака следует использовать соответствующую иглу и технику инъекции (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность. Начиная с 20-й недели беременности, применение лекарственного средства Раптен 75 может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Во I и II триместрах беременности препарат Раптен 75 можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Может быть целесообразным дородовой мониторинг на предмет олигогидрамниона после воздействия лекарственного средства Раптен 75 в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Раптен 75 применяют женщинам, планирующим забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут воздействовать на плод следующим образом: - сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); - нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом. На мать и новорожденного, а также в конце беременности: - возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; - торможение сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. Итак, Раптен 75 противопоказан в течение III триместра беременности. Период грудного вскармливания. Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца, препарат не следует применять в период грудного вскармливания. Фертильность. Как и другие НПВП, Раптен 75 может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с зачатием, или те, кто проходил обследование в связи с бесплодием, должны прекратить применение препарата Раптен 75.

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Раптен 75 наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение наикратчайшего периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Взрослым Препарат Раптен 75, раствор для инъекций, не применяют более чем 2 дней подряд. В случае необходимости лечение можно продолжить, применяя другие лекарственные формы диклофенака (таблетки или суппозитории). Внутримышечная инъекция С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно соблюдать указанные ниже инструкции. Такие повреждения могут приводить к мышечной слабости, параличу мышц и парестезии. Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг (1 ампула) в сутки, которую вводят путём глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы, используя асептическую технику. В тяжёлых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми следует соблюдать интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг раствора можно комбинировать с другими лекарственными формами до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия. При приступах мигрени клинический опыт ограничен случаями с первоначальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводить при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же самый день (при необходимости). Общая суточная доза диклофенака не должна превышать 175 мг в 1-й день. Нет доступных данных о применении препарата Раптен 75 для лечения приступов мигрени более чем один день. Внутривенная инфузия Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Раптен 75 следует разводить в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Оба раствора сначала нужно буферизовать раствором бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 %). Использовать можно только прозрачные растворы. Раптен 75, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Рекомендованные альтернативные режимы дозирования препарата: - для лечения умеренной и тяжёлой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов; в случае необходимости лечение можно повторить через 4-6 часов, но доза не должна превышать 150 мг в сутки; - для профилактики послеоперационной боли через 15 мин – 1 час после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг. Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Раптен 75 не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, НПВП следует применять с особой осторожностью пациентам, которые обычно более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы (см. также раздел «Особенности применения»); также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП. Рекомендованная максимальная суточная доза препарата Раптен 75 составляет 150 мг.

Раптен 75, раствор для инъекций, противопоказан для применения детям.

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение. В течение одного часа после применения потенциально токсичной дозы препарата перорально следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, взрослым следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичной дозы препарата. При частых или продолжительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции на препарат указаны по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/100, <1/1000); редко (≥ 1000, <1/10000); очень редко (< 10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нижеуказанные нежелательные эффекты включают такие, которые связаны с введением препарата Раптен 75 в условиях краткосрочного и долгосрочного применения. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность, анафилактическая и анафилактоидная реакция (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отёк (включая отёк лица). Психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, утомляемость; очень редко – парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство вкусовых ощущений, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание. Со стороны органов зрения: очень редко – расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва. Со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, нарушение слуха. Со стороны сердца: очень редко – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны сосудистой системы: очень редко – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко – гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением, гастроинтестинальный стеноз с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, расстройства со стороны пищевода, мембранозные стриктуры кишечника, панкреатит. Гепатобилиарные нарушения: часто – повышение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – молниеносный гепатит, гепатонекроз, печёночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожные высыпания; редко – крапивница; очень редко – буллёзная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фотосенсибилизации, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз. Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто – реакция в месте инъекции, боль, уплотнение; редко – отёк, некроз в месте инъекции; очень редко – абсцесс в месте инъекции; частота неизвестна – медикаментозная эмболия (синдром Николау). Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: очень редко – импотенция. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении. Зрительные нарушения. Такие зрительные нарушения, как ухудшение зрения, снижение остроты зрения и диплопия, характерны для НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом зрительных нарушений является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

3 лет. Раствор необходимо использовать сразу после вскрытия ампулы.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Раптен 75, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

По 3 мл (75 мг) в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистера в картонной упаковке.

По рецепту

«Хемофарм» АД/«Hemofarm» AD.

Белградский путь б/н, 26300, г. Вршац, Сербия/Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia.