Рапіра ефертаб 600, таблетки шипучие

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РАПИРА ® ЭФФЕРТАБ 600 (RAPIRA EFFERTAB 600)

действующее вещество: acetylcysteine; 1 таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, мальтодекстрин, натрия гидрокарбонат, апельсиновый ароматизатор, лейцин, сахарин натрия.

Шипучие таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью.

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствующая улучшению мукоцилиарного клиренса. N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, который ингибирует эластазу, гипохлорной кислотой (HOCl) — сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ даёт ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Помимо этого, АЦ, являющийся прекурсором глутатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. Фактически он является частью важнейшего внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путём прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У больных хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) приём 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объёма вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная ёмкость лёгких), возможно вследствие уменьшения задержки воздуха. У больных идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЕЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции лёгких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция

У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низкая (примерно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными заболеваниями дыхательной и сердечной систем максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приёма и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм

После перорального приёма АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём.

Выведение

Около 30 % дозы выводится почками. После приёма внутрь период полувыведения (T1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа.

Клинические характеристики.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Передозировка парацетамола.

Гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение. Детский возраст до 12 лет. Однако возраст пациента до 12 лет не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамола.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до настоящего времени получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа. При одновременном приёме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная гипотензия и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжёлый характер. Следует предупредить пациента о возможности возникновения головной боли. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к снижению уровня карбамазепина до субтерапевтического. Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приёме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью, чтобы избежать накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объём. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Слабый серный запах не является признаком изменения качества препарата — он специфичен для действующего вещества. Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет. 1 таблетка шипучая 600 мг содержит 8,4 ммоль (194,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать, если пациент придерживается диеты с контролем потребления натрия.

Беременность Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных воздействий на репродуктивную токсичность. В качестве превентивной меры следует избегать применения лекарственного средства « Рапира ® Эффертаб 600» во время беременности. Перед использованием препарата во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Кормление грудью Информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для младенца не может быть исключён. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения лекарственного средства « Рапира ® Эффертаб 600» с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы терапии для женщины.

Фертильность Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при применении препарата в рекомендуемых дозах.

Отсутствует подтверждение того, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослым и детям старше 12 лет Таблетку шипучую 600 мг растворить в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в день. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Передозировка парацетамола. В первые 10 часов после приёма токсичного вещества как можно скорее следует принять лекарственное средство «Рапира ® Эффертаб 600» из расчёта 140 мг/кг, далее — из расчёта 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней. «Рапира ® Эффертаб 600» необходимо принять без промедления сразу после растворения. О взаимодействии препарата с пищей не сообщалось; рекомендации по применению препарата в зависимости от приёма пищи отсутствуют.

Применять детям в возрасте от 12 лет.

Об этих случаях передозировки пероральных лекарственных форм ацетилцистеина нет данных. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приёмом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отёк, сыпь и зуд, отмечались реже. В таблице ниже побочные реакции перечислены по системам органов и частоте возникновения. В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Системы органов | Побочные реакции | Нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100) | Редко (≥ 1/10000 — < 1/1000) | Очень редко (< 1/10000) | Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным)

Со стороны иммунной системы: Гиперчувствительность | Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: Анемия

Со стороны нервной системы: Головная боль

Со стороны органов слуха и лабиринта: Звон в ушах

Со стороны сердца: Тахикардия

Со стороны сосудов: Геморрагии

Со стороны органов грудной клетки и средостения: Бронхоспазм, диспноэ

Со стороны дыхательной системы: Ринорея

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота | Диспепсия | Неприятный запах изо рта

Со стороны кожи и подкожных тканей: Крапивница, высыпания, отёк Квинке, зуд | Экзема

Общие нарушения и нарушения в месте введения: Гипертермия | Отёк лица

Исследования: Снижение артериального давления

В очень редких случаях в связи с приёмом ацетилцистеина сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве описанных случаев как минимум ещё один лекарственный препарат с большей вероятностью мог быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо немедленно прекратить приём ацетилцистеина и обратиться к врачу.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Важно сообщать о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчётности.

3 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить тубу плотно закрытой. Для этого лекарственного препарата не требуются какие-либо специальные температурные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

По 10 таблеток в тубе. По 1 тубе в пачке.

Без рецепта

Е-Фарма Тренто С.П.А. / E-Pharma Trento S.P.A. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Фракция Равина - Виа Провина, 2 - Тренто (ТН), Италия / Frazione Ravina - Via Provina, 2 - Trento (TN), Italy. Заявитель. АО «Фармак». Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.