Рапіра 100, порошок для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РАПИРА ® 100 ( RAPIRA 100)

активное вещество: ацетилцистеин ; 1 саше содержит ацетилцистеина 100 мг; вспомогательные вещества: сорбитол (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.

Порошок для приема внутрь в виде раствора. Основные физико-химические свойства: порошок светло-жёлтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений, с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продукции сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) — сильным окислителем, продуцируемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ даёт ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Помимо этого, АЦ, являющийся прекурсором глутатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путём прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У больных хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) приём 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объёма вдоха и форсированной жизненной ёмкости лёгких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки. У пациентов с идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЕЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции лёгких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно высвобождающих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция

У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низкая (примерно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У пациентов с различными заболеваниями дыхательной и сердечной систем максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приёма и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приёма АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образовавшийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30 % дозы выводится почками. T1/2 АЦ составляет 6,25 часа.

Клинические характеристики.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Передозировка парацетамолом.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение. Детский возраст до 2 лет.

Не рекомендуется растворение ацетилцистеина в одной емкости с другими препаратами. Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до настоящего времени получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлено значительную артериальную гипотензию и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальную гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме. Влияние на лабораторные исследования Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения препаратом из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Слабый серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества. Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет. Рапира ® 100 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией. Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.

Беременность Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных воздействий на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства Рапира ® 100 в период беременности. Перед использованием лекарственного средства в период беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Грудное вскармливание Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Риск для младенца не может быть исключён. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения лекарственного средства с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы терапии для женщины.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослым 400–600 мг в сутки, разделённые на 1–3 приёма в зависимости от клинических условий. Детям 2–6 лет: 200–400 мг в сутки, разделённые на 1–3 приёма; 6–18 лет: 400–600 мг в сутки, разделённые на 1–3 приёма. Порошок растворить в 1/3 стакана воды. Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после приёма токсичного вещества как можно быстрее принять Рапира® 100 из расчёта 140 мг/кг, далее – из расчёта 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней. Рапира® 100 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

Применяют у детей в возрасте от 2 лет.

Ни для одних случаев передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь, не сообщалось. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приёмом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отёк, сыпь и зуд, отмечались реже. В таблице ниже побочные реакции указаны по классам систем органов и частоте возникновения (очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции указаны в порядке уменьшения их тяжести.

Класс систем органов | Побочные реакции | Нечасто (≥1/1000–<1/100) | Редко (≥1/10000–<1/1000) | Очень редко (<1/10000) | Неизвестно Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | | | Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции | Со стороны крови и лимфатической системы | Анемия | | | | Со стороны нервной системы | Головная боль | | | | Со стороны органов слуха и лабиринта | Звон в ушах | | | | Со стороны дыхательной системы | Ринорея | | | | Со стороны сердца | Тахикардия | | | | Со стороны сосудов | Геморрагии | | | | Со стороны органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, диспноэ | | | | Со стороны желудочно-кишечного тракта | Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота | Диспепсия | Неприятный запах изо рта | | Со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница, сыпь, отёк Квинке, зуд | Экзема | | | Общие нарушения и реакции в месте введения | Гипертермия | Отёк лица | | | Исследования | Снижение артериального давления | | | |

В очень редких случаях в связи с приёмом ацетилцистеина сообщали о тяжёлых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум ещё один лекарственный препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно отменить приём ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не определено.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматическую информационную систему фармаконадзора по ссылке: https :// aisf . dec . gov . ua .

2 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

По 100 мг/0,5 г в саше. По 10 или 20 саше в картонной упаковке.

Без рецепта

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.