Рапіміг 2,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РАПИМИГ (RAPIMIG)

вещество: золмитриптан; 1 таблетка содержит золмитриптана 2,5 или 5 мг; вспомогательные вещества: маннит E 421, кальция силикат, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, натрия крахмалгликолят (тип А), кросповидон (тип В), ароматизатор Orange flavour, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки, диспергирующиеся в ротовой полости. Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки с фаской.

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ 1 -рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код АТХ N02C C03.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-HT 1В/1D -рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство к серотониновым 5-HT 1А -рецепторам, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности в отношении 5HT 2 -, 5HT 3 -, 5HT 4 -серотониновых рецепторов, a 1 -, a 2 -, b 1 -адренергических рецепторов, H 1 -, H 2 -гистаминовых рецепторов, М-холиновых рецепторов, D 1 -, D 2 -дофаминергических рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, лежащую в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Влияет на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет стойкий повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серий из нескольких тяжёлых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Действие препарата развивается через 15-20 мин и достигает максимума через час после приёма. Максимальный эффект наблюдается при приёме во время развития приступа.

При пероральном приёме хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приёма пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет примерно 40 %. Связывание с белками плазмы – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение следующих 4-6 часов. При повторном приёме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилметаболита, который имеет в 2-6 раз большую фармакологическую активность, чем первичное соединение. 85 % максимальной концентрации в крови достигается в течение часа. Выведение золмитриптана обусловлено, в основном, процессами биотрансформации в печени, после чего происходит выведение метаболитов с мочой. Существуют три основных метаболита: индолилуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. Активным является только N-десметилированный метаболит. Плазменные концентрации N-десметилированного метаболита примерно в два раза ниже, чем концентрации исходного действующего вещества, он может усилить терапевтическое действие золмитриптана. При пероральном однократном применении более 60 % выводится с мочой (главным образом, в форме метаболита – индолилуксусной кислоты), а почти 30 % – с калом в форме исходного соединения. После внутривенного введения общий плазменный клиренс в среднем составляет примерно 10 мл/мин/кг, из которых треть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о секреции в почечных канальцах. Объём распределения после внутривенного введения составляет 2,4 л/кг. Связывание золмитриптана и N-десметилированного метаболита с белками плазмы низкое (примерно 25 %). Период полувыведения золмитриптана в среднем составляет 2,5-3 часа. Время полувыведения его метаболитов является схожим, что свидетельствует о том, что их выведение ограничивается скоростью образования. Почечный клиренс золмитриптана и всех его метаболитов у пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью был снижен (в 7-8 раз) по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC исходного соединения и активного метаболита лишь незначительно увеличилась (на 16 и 35 % соответственно), а время полувыведения возросло на 1 часа и достигло 3-3,5 часов. Эти показатели находятся в пределах, определённых у здоровых добровольцев. Фармакокинетика золмитриптана у здоровых добровольцев пожилого возраста и у здоровых молодых добровольцев была схожей. Клинические характеристики.

Купирование приступов мигрени, сопровождающихся аурой и без ауры.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту лекарственного средства. Тяжелая или умеренная артериальная гипертензия, а также легкое неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Заболевания периферических сосудов. Симптомы или признаки, соответствующие ишемической болезни сердца. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина (включая метисергид), суматриптана, наратриптана или других агонистов рецепторов 5HT 1B/1D. Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина ниже 15 мл/мин.

Проведены исследования взаимодействия лекарственного средства с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом, и не было выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике золмитриптана или его активного метаболита. Учитывая данные, полученные с участием здоровых добровольцев, между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается никакого фармакокинетического взаимодействия или какого-либо взаимодействия, имеющего клиническое значение. Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Рапимиг рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин. И наоборот, препарат, содержащий эрготамин, рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения Рапимига. После приёма моклобемида, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26 %) AUC (площади под кривой) золмитриптана и трёхкратное увеличение AUC активного метаболита. Поэтому пациентам, применяющим ингибитор MAO-A, рекомендуется принимать золмитриптан в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приёме моклобемида в дозах свыше 150 мг два раза в сутки. После приёма циметидина, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптана возрастал на 44 %, а AUC – на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного, N-десметилированного метаболита (183C91). Пациентам, применяющим циметидин, рекомендуется принимать золмитриптан в дозе не более 5 мг в сутки. Учитывая общий профиль взаимодействия, нельзя исключать возможное взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), дозу также рекомендуется уменьшать. С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют. Однако после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии). Подобно другим агонистам рецепторов 5HT 1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств. Следует избегать одновременного применения других агонистов 5HT 1B/1D во время лечения золмитриптаном в течение 24 часов. Также следует избегать одновременного применения золмитриптана во время лечения другими агонистами 5HT 1B/1D в течение 24 часов.

Рапимиг нужно применять только тогда, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, у которых ранее мигрень не диагностировалась, или у пациентов, склонных к мигреням, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Рапимиг не следует назначать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты 5HT 1B/1D, возможно возникновение инсульта и других побочных цереброваскулярных нарушений. У лиц, склонных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью. Рапимиг не следует назначать пациентам, страдающим симптоматическим синдромом Вольфа–Паркинсона–Уайта или аритмиями, связанными с другими дополнительными сердечными проводящими путями. В единичных случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT 1B/1D, сообщалось о коронароспазме, стенокардии и инфаркте миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (таких как курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Рапимиг следует назначать только после обследования сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам старше 40 лет с такими факторами риска. Однако обследование не позволяет выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому встречались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сосудистых нарушений в анамнезе. Некоторые пациенты после приема ощущали тяжесть, давление или сжатие в области сердца, как и при применении других агонистов 5HT 1B/1D. При появлении боли в груди или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Рапимига следует прекратить до проведения соответствующего медицинского обследования. У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно преходящее повышение артериального давления, как и при применении других агонистов 5HT 1B/1D. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Рапимиг следует в дозе, не превышающей рекомендованную. При одновременном применении триптанов и травяных сборов, содержащих зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться. Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии) после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и ИОЗСН клинически целесообразно, рекомендуется провести соответствующее наблюдение пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или применении другого серотонинергического средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Длительное применение любого болеутоляющего средства при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются при регулярном применении лекарственных средств или являются следствием такого лечения. Рапимиг содержит аспартам (источник фенилаланина), что может навредить пациентам, страдающим фенилкетонурией. 1 таблетка препарата 2,5 мг содержит 4 мг аспартама, 1 таблетка препарата 5 мг – 8 мг аспартама.

Безопасность применения золмитриптана в период беременности не установлена. В период беременности Рапимиг применяют только в случае, когда возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного вскармливания применять Рапимиг следует с осторожностью. Воздействие на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить грудью его следует не ранее чем через 24 часов после приема препарата матерью.

При приёме препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозировке до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов. Однако водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо предостеречь, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. Рапимиг рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка. Таблетку можно не запивать жидкостью. Таблетку кладут на язык, где она растворяется и проглатывается вместе со слюной. Данная лекарственная форма может применяться в ситуациях, когда жидкости под рукой нет, или с целью избежания тошноты и рвоты, которые могут возникнуть при запивании таблетки жидкостью. Данная лекарственная форма быстро растворяется в ротовой полости, однако иногда всё же возможна задержка абсорбции золмитриптана и отсрочка начала действия препарата. Блистерную упаковку необходимо раскрыть путём очистки её от фольги, а не путём продавливания фольги таблеткой. Рекомендуемая доза Рапимига для снятия мигренозного приступа – 1 таблетка (2,5 мг). Если симптомы не исчезают или возникают повторно в течение 24 часов, эффективным может быть применение второй дозы. Если применение второй дозы необходимо, её следует принять не раньше чем через 2 часа после первой. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (более высокая разовая доза). Более высокая суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24-временного периода не следует применять более 2 доз золмитриптана. Пациенты в возрасте от 65 лет Безопасность и эффективность применения таблеток золмитриптана пациентам в возрасте от 65 лет не изучались. Поэтому лекарственный препарат золмитриптан не рекомендуется для лечения указанной выше категории пациентов. Печёночная недостаточность Для пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг. Почечная недостаточность При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно. Взаимодействия, требующие коррекции дозирования (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») Пациентам, принимающим ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих циметидин, составляет не более 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза золмитриптана 5 мг рекомендуется для пациентов, принимающих специфические ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин).

Препарат не применяют для лечения детей (в возрасте до 18 лет).

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. Наблюдение за пациентами в случае передозировки должно продолжаться не менее 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т. ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет. Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияют на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови.

Побочные эффекты обычно являются преходящими, появляются в течение 4 часов после приёма препарата, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без какого-либо дополнительного лечения. По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке убывания их серьёзности. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отёк Квинке и анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: часто – нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара. Со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; очень редко – инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм. Со стороны сосудов: нечасто – незначительное повышение артериального давления, временное повышение системного артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия; очень редко – ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезёнки), которые могут проявляться диареей с примесью крови или болью в брюшной полости. Со стороны опорно-двигательной системы: часто – мышечная слабость, боль в мышцах. Со стороны мочеполовой системы: нечасто – полиурия, частое мочеиспускание; очень редко – императивные позывы к мочеиспусканию. Общие расстройства: часто – астения, ощущение тяжести, сдавления, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях. Отдельные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 или 6 таблеток в блистере; по 1 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Актавис ЛТД (Actavis Ltd).

ВLB015, ВLB 016 Булебел Индастриал, дом, г. Зейтун ZTN 3000, Мальта/ ВLB015, BLB016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN3000, Malta. Дата последнего просмотра.