Прожестін-КР 10 мг/г, гель

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОЖЕСТИН-КР ® ( PROGESTINUM-KR )

действующее вещество: 1 г геля содержит: прогестерон – 10 мг; вспомогательные вещества: макрогол 400; глицерин; этанол 96 %; карбомер; триэтаноламин; масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное; вода очищенная.

Гель. Основные физико-химические свойства: гель бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, со специфическим запахом.

Половые гормоны и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Прогестерон. Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, который является одним из природных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, которая повышается вследствие действия эстрогенов. Прогестерон участвует в регуляции роста и дифференциации молочных протоков и долек, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестин-КР ® применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающихся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона. Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное превращение эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях. В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавление молочных протоков. Термогенный эффект почти отсутствует из-за другого пути метаболизма прогестерона; применяемый чрескожно прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально применяемого прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные. За счет подавления канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличения клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных изменениях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (мастальгии или мастодинии). Кроме того, действие прогестерона связано с блокированием рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, вследствие чего снижается проницаемость капилляров, а значит, уменьшается степень отека тканей молочной железы и связанных с ним симптомов мастальгии.

Абсорбция прогестерона через кожу составляет примерно 10 % от нанесённой дозы, что обеспечивает высокую концентрацию лекарственного средства (в 10 раз выше концентрации в системном кровотоке) в тканях молочной железы без попадания в системное кровообращение в количествах, способных оказывать системное воздействие, особенно на матку. Исследование концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона в сыворотке крови при применении лекарственного средства Прожестин-КР ® показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальная абсорбция в ткани, уровень гормонов практически не меняется. При трансдермальном применении прогестерон достигает тканей молочных желёз, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятного системного воздействия на организм. Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Препарат выводится почками – 50–60 %, с желчью – более 10 %. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела. Клинические характеристики.

Мастодиния и доброкачественные мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности. Прожестин-КР ® не показан для применения мужчинам.

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Рак молочной железы, узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии, опухоли (опухолеподобные образования) молочной железы неясной этиологии, рак половых органов (как монотерапия). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Действие препарата может усиливаться на фоне контрацепции с комбинированными гормональными препаратами. Исследования взаимодействия не проводились. Согласно имеющейся на данный момент информации взаимодействия с другими препаратами не наблюдалось.

Не превышать рекомендованную дозу. Нанесение геля производится после мытья, на сухую кожу. Применять независимо от дней менструального цикла. При нарушении менструального цикла можно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином. После нанесения следует избегать прямых солнечных лучей. Лекарственное средство предназначено только для наружного применения — его не следует глотать. Данное лекарственное средство НЕ ЯВЛЯЕТСЯ КОНТРАЦЕПТИВОМ. Не исключено развитие нежелательных реакций у других лиц при контакте с кожей больного, на которую нанесено лекарственное средство, хотя отдельно этот риск не изучался и не проявлялся. При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системный кровоток. Поэтому применение лекарственного средства в данном случае не рекомендуется. Лекарственное средство содержит касторовое масло, которое может вызвать развитие кожных реакций. С осторожностью применять при следующих состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита и тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, артериальная гипертензия, сахарный диабет.

Препарат не показан для применения в период беременности. Достаточного опыта применения препарата в период беременности не существует. Препарат не показан для применения в период кормления грудью. Прогестерон может частично проникать в грудное молоко. Однако негативное влияние на ребёнка не описано.

Отсутствуют данные.

Наносить наружно. Одну дозу аппликатора (2,5 г геля) 1 раз в сутки наносить на поверхность каждой молочной железы и втирать до полного всасывания. Продолжительность курса лечения – обычно не менее 3 месяцев (устанавливает врач индивидуально).

Не применять данное лекарственное средство в педиатрической практике.

Сообщений о случаях передозировки нет. С учётом способа применения передозировка маловероятна. Менструации могут начаться на 1–2 дней раньше — в таком случае лекарственное средство можно применять с 10-го по 25-й день цикла. Нормальная продолжительность цикла будет восстановлена сразу же после прекращения лечения.

Возможны аллергические реакции. В некоторых случаях менструации могут начаться на 1–2 дней раньше, без каких-либо изменений в обычном месячном объёме выделений. Установлена слабая секреторная ЛГ-миметическая активность, не имеющая общих признаков с эффектами при системном применении аналогичной дозы прогестерона. При соблюдении рекомендованного способа применения попадание прогестерона в системный кровоток маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных нежелательных реакций, в том числе нарушений менструального цикла, аменореи, прорывных кровотечений, головной боли, болезненности молочных желёз, приливов, метроррагии, снижения либидо, реакций гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отёк губ и шеи, лихорадку, головную боль, тошноту.

2 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 40 г геля в тюбике № 1 в комплекте со шпателем-дозатором; в картонной пачке.

За рецептом

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.