Прозерин 0,5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОЗЕРИН (PROZER IN)

действующее вещество: neostigmine ; 1 мл раствора содержит прозерина в пересчёте на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А01.

Прозерин – синтетический обратимый блокатор холинэстеразы. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным сходством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он за счёт своей карбаминовой группы образует с ферментом стабильное соединение. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) утрачивает свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновое и никотиновое действие, способен напрямую возбуждающе воздействовать на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желёз (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введённого парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связывание с белками (альбумином) плазмы – 15–25 %. Период полувыведения (Т 1/2) при внутримышечном введении – 51–90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счёт гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введённой дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % – в неизменённом состоянии и 30 % – в виде метаболитов). Клинические характеристики.

Миастения, острый миастенический криз. Двигательные нарушения после черепно-мозговой травмы. Параличи. Восстановительный период после перенесённого менингита, полиомиелита, энцефалита. Неврит, атрофия зрительного нерва. Атония кишечника, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся затруднённым мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующими миорелаксантами.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно: с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином – снижение эффективности прозерина; с м-холиноблокаторами – ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина; с деполяризующими миорелаксантами – удлинение и усиление действия последних; с антидеполяризующими миорелаксантами – ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующими миорелаксантами; с другими антихолинэстеразными препаратами – усиление токсичности; с м-холиномиметиками – нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему; с β-адреноблокаторами – усиление брадикардии; с эфедрином – потенцирование действия прозерина. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином. При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Необходимо с осторожностью подбирать дозы препарата с учетом возможно высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гипертиреозе, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при применении антихолинергических средств, детям, больным миастенией и применяющим антибактериальные препараты с антидеполяризующим эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу. При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. С осторожностью препарат применять пациентам пожилого возраста. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожей симптоматики. Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина. С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам после операций на кишечнике и мочевом пузыре, пациентам с паркинсонизмом.

Строго контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить грудное вскармливание.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взрослые. Препарат применять подкожно в дозе 0,5–2 мг (1–4 мл) 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых – 2 мг, суточная – 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) – 25–30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3–4 недель. Большую часть общей суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее утомлен. Миастения. Препарат применять подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения. Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания). Препарат применять внутривенно в дозе 0,25–0,5 мг (0,5–1 мл), далее подкожно, с небольшими интервалами. Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. ч. послеоперационной задержки мочи. Препарат применять подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4–6 часов в течение 3–4 дней. Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6–1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин). Препарат вводить внутривенно медленно в дозе 0,5–2 мг через 0,5–2 мин. В случае необходимости инъекции повторить (в т. ч. инъекции атропина при брадикардии), общая доза – не более 5–6 мг (10–12 мл) в течение 20–30 мин. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких. Дети (только в условиях стационара). Миастения gravis. Новорожденные. На начальном этапе препарат назначать в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05–0,25 мг или 0,03 мг/кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2–4 часа. Из-за особенного характера заболевания для новорожденных суточную дозу препарата можно уменьшить даже до полной отмены. Дети в возрасте до 12 лет. В случае необходимости препарат назначать в дозе 0,2–0,5 мг в виде инъекций. Дозирование препарата необходимо скорректировать в соответствии с реакцией пациента. Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02–0,03 мг/кг массы тела внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин). Препарат вводить внутривенно медленно в дозе 0,05–0,07 мг/кг массы тела в течение 1 мин. Максимальная рекомендуемая доза для детей составляет 2,5 мг. Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125–1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затруднённое глотание, миоз, бронхоспазм, затруднённое дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызывать возбуждение, беспокойство. Летальный исход может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отёка лёгких. У больных миастенией gravis, у которых передозировка более вероятна, подёргивание мышц и парасимпатомиметические эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что усложняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом. Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. При необходимости вводить атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

С стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия. Со стороны органов зрения: миоз, нарушения зрения. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции. Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение. Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, непроизвольное мочеиспускание. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпания, зуд, гиперемию, крапивницу, аллергические реакции, включая анафилактический шок. Общие расстройства и реакции в месте введения: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, реакции в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи. Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить его применение. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Прозерин не следует смешивать в одном шприце со щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке. По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистера в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41. (Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)