Прозерин 0,5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОЗЕРИН

действующее вещество: неостигмин; 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата – 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А01.

Прозерин – синтетический обратимый блокатор холинэстеразы. Обладает высокой аффинностью к ацетилхолинэстеразе, обусловленной его структурным сходством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но впоследствии, в отличие от ацетилхолина, за счёт своей карбаминовой группы образует с ферментом стабильное соединение. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) утрачивает свою специфическую активность. По истечении этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновое и никотиновое действие, оказывает прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы. Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желёз (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая – 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. Время достижения максимальной концентрации в крови при внутримышечном введении составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови – 15-25 %. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % – в неизмененном состоянии и 30 % – в виде метаболитов). Период полувыведения при внутримышечном введении – 51-90 минут, при внутривенном введении – 53 минуты. Клинические характеристики.

Миастения, острый миастенический криз; двигательные нарушения после черепно-мозговой травмы; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит, атрофия зрительного нерва; атония кишечника, атония мочевого пузыря; устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Эпилепсия; гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия; аритмии; брадикардия; бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит; механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации у резко ослабленных детей; одновременное применение с деполяризующими миорелаксантами.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно: с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином – снижение эффективности прозерина; с М-холинолитиками – ослабление М-холиномиметических эффектов прозерина; с деполяризующими миорелаксантами – удлинение и усиление действия последних; с антидеполяризующими миорелаксантами – ослабление действия последних. Прозерин применять как антидот при передозировке антидеполяризующими миорелаксантами; с другими антихолинэстеразными препаратами – усиление токсичности; с М-холиномиметиками – нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему; с β-адреноблокаторами – усиление брадикардии; с эфедрином – потенцирование действия прозерина. С осторожностью назначать одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином. При миастении назначать в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

С осторожностью подбирать дозы препарата с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гипертиреозе, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки при применении антихолинергических средств, детям, больным миастенией и применяющим антибактериальные препараты с антидеполяризующим эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу. При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначить атропин. С осторожностью препарат применять пациентам пожилого возраста. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за сходства симптоматики. Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина. С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

В period беременности препарат противопоказан. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

В период лечения противопоказано управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взрослые. Препарат назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых – 2 мг, суточная – 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) – 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс – через 3-4 недель. Большую часть общей суточной дозы назначать в дневное время, когда больной наиболее утомлён. Миастения: препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения. Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначать внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), далее – подкожно, с небольшими интервалами. Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. ч. послеоперационной задержки мочи: препарат назначать подкожно или внутримышечно, в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней. Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): препарат назначать внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минут. В случае необходимости инъекции повторять (в т. ч. атропина при брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры следует обеспечить искусственную вентиляцию лёгких. Дети (только в условиях стационара). Миастения gravis: – новорождённые: на начальном этапе препарат назначать в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Из-за особого характера заболевания у новорождённых суточная доза препарата может быть уменьшена вплоть до полной отмены; – дети в возрасте до 12 лет: препарат назначать в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций по необходимости. Дозирование препарата должно быть скорректировано в соответствии с реакцией пациента. Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): препарат назначать внутривенно медленно в дозе 0,05-0,07 мг/кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендуемая доза у детей составляет 2,5 мг. Другие показания: препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Детям препарат применять только в условиях стационара.

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затруднённое глотание, миоз, бронхоспазм, затруднённое дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подёргивания мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенно развивающаяся общая слабость, паралич, снижение артериального давления, тревожность, паника. Очень высокие дозы могут вызвать возбуждение, беспокойство. Летальный исход может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отёка лёгких. У больных миастенией gravis, у которых передозировка более вероятна, подёргивания мышц и парасимпатомиметические эффекты могут отсутствовать или быть слабо выраженными, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки и миастенического криза. Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. При необходимости следует ввести атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

С стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия. Со стороны органов зрения: миоз, нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции. Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение. Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание. Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая высыпания, зуд, гиперемию, крапивницу, аллергические реакции, в т.ч. анафилактический шок. Общие расстройства и реакции в месте введения: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшить или прекратить его применение. В случае необходимости ввести атропин, метацин и другие холинолитические средства.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Прозерин не следует смешивать в одном шприце со щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

По 1 мл в ампулах № 10 в упаковке; № 10 в блистере в упаковке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)