Простазан-Віста 0,4 мг, таблетки пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОСТАЗАН-ВИСТА (PROSTAZAN-VISTA)

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид; 1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида; вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Таблетки пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: белые, без линии разлома, круглые таблетки с тиснением «T9SL» на одной стороне и «0.4» на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Тамсулозина гидрохлорид избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1‑адренорецепторы, в частности α 1A и α 1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подтекание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания). Способность α 1A‑адреноблокаторов снижать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Простазан‑Виста в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Абсорбция. Простазан-Виста представляет собой таблетку пролонгированного действия, которая обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема натощак 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции таблеток пролонгированного действия не изменяются при приеме пищи с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64 % и 149 % (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cмакс) соответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема лекарственного средства Простазан-Виста натощак Cмакс активного вещества наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается на 4-й день приема тамсулозина, Cмакс наблюдается через 4–6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии. В результате пролонгированного высвобождения самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40 % Cмакс независимо от приема пищи. Распределение. Связывание с белками плазмы — 99 %. Объем распределения тамсулозина незначителен (примерно 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Угнетение метаболических ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не является более активным, чем действующее вещество. Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4–6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно. Клинические характеристики.

Лечение симптомов нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отёк, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжёлая печёночная недостаточность.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, специальной коррекции дозировки тамсулозина не требуется. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С max почти в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Применять тамсулозина гидрохлорид в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 нужно с осторожностью. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильного ингибитора CYP2D6) приводило к увеличению С max и AUC почти в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым. Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Как и при применении других α 1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что может внезапно приводить к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов. Перед тем как начать применение лекарственного средства Простазан-Виста, следует провести медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения. Назначать лекарственное средство пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований для таких пациентов не проводили. У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции. Обычно за 1–2 недель до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином до сих пор точно не установлена. Синдром атонического зрачка зафиксирован также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина на длительное время перед проведением оперативного вмешательства по поводу катаракты. Перед плановой операцией катаракты или глаукомы пациентам не рекомендуется начинать приём тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает ли) пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид следует с осторожностью применять в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Иногда остатки таблеток обнаруживаются в фекалиях. Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозина гидрохлорид у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Простазан-Виста не показан для применения женщинами. Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Исследования влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости, помутнения зрения, головокружения и обморока.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка ежедневно, независимо от приёма пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая и не разжёвывая её, поскольку это будет препятствовать длительному и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с легкой и средней степенью печёночной недостаточности коррекция дозы не требуется (см. раздел «Противопоказания»).

Лекарственное средство не применять детям. Безопасность и эффективность применения тамсулозина для детей не оценивались.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать тяжёлую гипотензию. Выраженное гипотензивное действие зафиксировано при различных степенях передозировки. Лечение. В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа является вряд ли целесообразным. С целью прекращения дальнейшего всасывания тамсулозина можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством тамсулозина пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Системы органов | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна

Со стороны нервной системы: головокружение (1,3 %), головная боль, обморок (синкопе).

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения *, нарушение зрения *.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения (пальпитации), ортостатическая гипотензия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, носовое кровотечение *.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту *.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема *, эксфолиативный дерматит *, реакции фоточувствительности *.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желёз: нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения *.

* Отмечались в пострегистрационном периоде. Пострегистрационный опыт: описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Как и при приёме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отёки. О указанных побочных реакциях сообщалось спонтанно — частота и роль тамсулозина в этих случаях не может быть достоверно установлена.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Синтон Испания, С.Л. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Ул. К/Кастельо, № 1, Сант-Бои-де-Льобрегат, Барселона, 08830, Испания.