Проптус 30 мг/5 мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОПТУС ® (PROPTUS ® )

действующее вещество: леводропропизин (levodropropizine); 5 мл сиропа содержат леводропропизин в 30 мг; вспомогательные вещества: сахароза; лимонная кислота; моногидрат; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия гидроксид; вкусовая добавка «Вишня»; вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: прозрачная, от бесцветной до бледно-желтого цвета жидкость с запахом вишни. Фармакотерапевтическая группа: Противокашлевые средства за исключением комбинированных препаратов, содержащих экспекторанты. Другие средства, подавляющие кашель. Леводропропизин. Код АТХ R05D B27. Фармакологические свойства. Фармакодинамика: Леводропропизин – противокашлевое средство, полученное путем стереоспецифического синтеза и химически соответствующее S(-)3-(4-фенил-пиперазин-1-ил)-пропан-1,2-диолу. Противокашлевая активность леводропропизина обусловлена несколькими механизмами, в частности периферическим действием на трахеобронхиальное дерево, противоаллергическим и бронхолитическим эффектами. Кроме того, местное анестезирующее действие было показано в доклинических исследованиях. Механизм противокашлевого действия леводропропизина заключается в замедлении передачи нервных импульсов по С-волокнам и в подавлении высвобождения нейропептидов. Препарат не вызывает угнетения функции дыхания, заметных сердечно-сосудистых эффектов и запора. Леводропропизин подавляет бронхоспазм, вызванный гистамином, серотонином и брадикинином, однако не влияет на бронхоспазм, вызванный ацетилхолином, демонстрируя отсутствие антихолинергических эффектов. Леводропропизин значительно менее активен, чем дропропизин, в отношении тремора, вызванного оксотреморином, и судорог, вызванных пентаметилентетразолом, а также в отношении изменения спонтанной моторики у мышей. Доклиническими исследованиями показано, что леводропропизин не вытесняет налоксон из опиоидных рецепторов; не оказывает влияния на синдром отмены морфина, прекращение его приема не сопровождается появлением аддиктивного поведения. Клинически была показана противокашлевая эффективность леводропропизина в отношении кашля, вызванного бронхолегочной карциномой, инфекциями верхних и нижних дыхательных путей и коклюшем. Противокашлевое действие леводропропизина обычно сопоставимо с действием центрально действующих противокашлевых средств центрального действия, однако препарат имеет лучший профиль переносимости, главным образом за счет отсутствия центрального седативного действия. В терапевтических дозах леводропропизин не изменяет показатели электроэнцефалографии и не влияет на психомоторную активность у людей. Кроме того, у здоровых добровольцев, получавших до 240 мг леводропропизина, не было выявлено никаких изменений сердечно-сосудистых показателей. Леводропропизин не вызывает угнетения дыхательного центра и не влияет на мукоцилиарный клиренс у человека. У пациентов с хронической дыхательной недостаточностью леводропропизин не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему как при спонтанном дыхании, так и при гиперкапнической вентиляции. Фармакокинетика: Леводропропизин после перорального применения быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в организме человека. Биодоступность леводропропизина при пероральном приеме составляет более 75 %. Восстановление радиоактивности после перорального введения продукта составило 93 %. Связывание с белками плазмы крови человека незначительно (11–14 %). Период полувыведения составляет около 1 – 2 часов. Препарат преимущественно выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов (конъюгированный леводропропизин, свободный и конъюгированный р-гидроксилеводропропизин). Через 48 часов секреция леводропропизина и вышеуказанных метаболитов почками составляет около 35 %. Повторные тесты на введение показывают, что 8-дневное лечение (три раза в сутки) не изменяет профиля абсорбции и выведения препарата, что позволяет исключить явления накопления и метаболической самоиндукции. Существенные изменения фармакокинетических показателей не отмечаются у детей, пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени. Клинические характеристики. Показания: Симптоматическое лечение кашля. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. - Избыточное выделение мокроты и снижение мукоцилиарной функции (синдром Картагенера, цилиарная дискинезия). - Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). - Детский возраст до 2 лет (см. раздел «Дети»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Леводропропизин не усиливает эффект препаратов, действующих на ЦНС (например, бензодиазепинов, алкоголя, фенитоина, имипрамина). Доклинические данные демонстрируют, что леводропропизин не изменяет активность пероральных антикоагулянтов (таких как варфарин) и не влияет на гипогликемический эффект инсулина. Леводропропизин при взаимодействии с бензодиазепинами не изменяет показатели электроэнцефалограммы. Пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью следует проявлять осторожность при одновременном применении с седативными препаратами. Клинические исследования не продемонстрировали каких-либо взаимодействий с препаратами, используемыми для лечения бронхолегочной системы, такими как бета-2-адреномиметики, метилксантины и их производные, кортикостероиды, антибиотики, муколитики и антигистаминные препараты. Особенности применения: Противокашлевые препараты являются симптоматическими средствами и их следует применять только при ожидании диагноза и/или эффекта от терапии основной патологии. Вспомогательные вещества: Данный лекарственный препарат содержит 5 г сахарозы на дозу (10 мл). С осторожностью применять больным сахарным диабетом. Данный лекарственный препарат может вызвать аллергические реакции (возможно, отсроченные), поскольку он содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. Данный лекарственный препарат содержит натрий в количестве 0,85 ммоль / на одну дозу, то есть практически не содержит натрия. Применение в период беременности или кормления грудью: Нет данных о безопасности применения леводропропизина в период беременности или кормления грудью, поэтому лекарственный препарат противопоказан к назначению в этот период (см. раздел «Противопоказания»). Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами: При управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами следует соблюдать осторожность, так как возможно возникновение головокружения, сонливости и снижение скорости реакций. Способ применения и дозы: Данный лекарственный препарат предназначен для перорального применения взрослым и детям от 2 лет. Для обеспечения точного дозирования упаковка содержит шприц-дозатор объемом 5 мл. Рекомендуется применять лекарственный препарат натощак. Рекомендуемые дозы: Взрослые: по 10 мл сиропа до 3 раз в сутки с интервалом не менее 6 часов между приемами. Дети с массой тела от 10 до 20 кг: по 3 мл сиропа до 3 раз в сутки с интервалом не менее 6 часов между приемами. Дети с массой тела от 20 до 30 кг: по 5 мл сиропа до 3 раз в сутки с интервалом не менее 6 часов между приемами. Пациенты пожилого возраста: Коррекция режима дозирования не требуется. Применять с осторожностью, так как у лиц пожилого возраста меняется чувствительность к некоторым препаратам. Нарушение функции почек: Коррекция режима дозирования не требуется. Применять с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл/мин). Лечение следует продолжать до исчезновения кашля. Если через 2 недель терапии кашель не проходит, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу. Поскольку кашель является симптомом, необходимо выявить и лечить причину его возникновения. Дети: Препарат противопоказан детям до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»). Передозировка: Не наблюдали существенно выраженных побочных эффектов после однократного приема дозы леводропропизина до 240 мг или приема до 120 мг три раза в сутки в течение 8 суток. Известные случаи передозировки касались детей в возрасте от 2 до 4 лет. Все случаи случайной передозировки завершились без последствий. В большинстве случаев пациенты жаловались на абдоминальную боль и рвоту, в одном случае, после приема 600 мг леводропропизина, наблюдались чрезмерная сонливость и пониженное насыщение крови кислородом. При передозировке с очевидными клиническими проявлениями следует немедленно начать симптоматическое лечение и применить следующие неотложные меры: промывание желудка, прием активированного угля, парентеральное введение жидкости и т. д. Побочные реакции: Во время лечения леводропропизином могут возникать учащенное сердцебиение, тахикардия, тошнота, рвота, диарея и эритема. Среди серьезных побочных реакций сообщали о крапивнице и анафилактоидной реакции. Большинство побочных реакций, возникающих после приема леводропропизина, не являются серьезными и исчезают после прекращения терапии, а в некоторых случаях – после применения соответствующего медикаментозного лечения. Побочные реакции, наблюдавшиеся (частота неизвестна) при лечении леводропропизином, перечислены ниже. Со стороны органов зрения: мидриаз, двусторонняя слепота. Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции, отек век, ангионевротический отек, крапивница. Со стороны психики: раздражительность, сонливость, изменение/расстройство личности. Со стороны нервной системы: синкопе, головокружение, тремор, парестезия, тонико-клонические судороги. В некоторых случаях сообщали о клонико-тонических судорогах и приступах малой формы эпилепсии (абсансы), гипогликемической коме. Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия, предсердная бигеминия. Со стороны сосудов: артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, отеки дыхательных путей. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, эритема, экзантема, зуд, отек Квинке, кожные реакции, глоссит и афтозный стоматит, эпидермолиз. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: слабость в нижних конечностях. Общие нарушения и осложнения в месте введения: общая слабость, генерализованный отек, астения. Дети: Сообщалось о случаях сонливости, гипотонии и рвоты у младенцев на грудном вскармливании, матери которых применяли леводропропизин. Симптомы появлялись после кормления и самостоятельно исчезали после его прекращения на несколько кормлений. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях: Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua. Срок годности: 2 лет. Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка: По 100 мл или по 200 мл в стеклянном флаконе с крышкой с контролем первого вскрытия. Каждый флакон в картонной упаковке вместе со шприцом-дозатором объемом 5 мл и адаптером для шприца. По 100 мл или по 200 мл в стеклянном флаконе с крышкой, недоступной для открытия детьми. Каждый флакон в картонной упаковке вместе со шприцом-дозатором объемом 5 мл и адаптером для шприца. Категория отпуска: По рецепту. Производитель: ООО «КУСУМ ФАРМ». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: 40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.