Промедол-ЗН 20 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОМЕДОЛ-ЗН (PROMEDOL-ZN)

действующее вещество: тримеперидин; 1 мл раствора содержит промедола (тримеперидина гидрохлорида) – 20 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02A Х.

Синтетический агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает умеренными противошоковыми, снотворными и спазмолитическими свойствами, повышает сократительную активность матки. Механизм действия обусловлен стимуляцией мю-, дельта- и каппа-подтипов опиоидных рецепторов. Воздействие на мю-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой (ЦНС) болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкания. По сравнению с морфином имеет более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом в меньшей степени угнетает дыхательный центр, а также в меньшей степени возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин. При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10–20 минут и длится 3–4 часа и более.

Быстро всасывается в кровь при любом способе введения. Связывание с белками плазмы достигает 40 %. Метаболизируется путём гидролиза с образованием меперидиновой и норменеперидиновой кислот с последующей их конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизменённом виде. Клинические характеристики.

Выраженный болевой синдром при злокачественных новообразованиях, ожогах, тяжёлых травмах, при подготовке к операции и в послеоперационный период, при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечных, печёночных и почечных коликах, дискинетических запорах, инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, стенокардии, острых невритах, инородном теле мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимозе, остром простатите. В составе премедикации и во время наркоза, как противошоковое средство, для нейролептаналгезии (в комбинации с нейролептиками).

Повышенная индивидуальная чувствительность к тримеперидина гидрохлориду. Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра. Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе приступы бронхиальной астмы. Общее истощение. Паралитический илеус или риск его развития. Боль в животе неясной этиологии (до установления диагноза). Повышенное внутричерепное давление или травма головы. Острая алкогольная интоксикация. Судороги. Коматозное состояние. Феохромоцитома. Одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 2 недель после прекращения их применения. Детский возраст до 2 лет. Возраст от 65 лет. Последние 3 часа перед предполагаемым сроком родов.

Тримеперидина гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО (см. раздел «Противопоказания»). При одновременном применении с антидепрессантами (в т. ч. трициклическими) возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС. Угнетающий эффект на ЦНС усиливается также в случае одновременного применения средств анестезии. При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативный и гипотензивный эффект тримеперидина гидрохлорида. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков приводит к развитию перекрестной толерантности. Промедол-ЗН совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами. Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического средства мексилетина. Если пациент применяет антибиотик ципрофлоксацин, при премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме. При одновременном применении тримеперидина гидрохлорида с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдают антагонизм в отношении влияния на желудочно-кишечный тракт. Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов циметидин ингибирует метаболизм опиоидов. Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов. Взаимодействие опиоидных анальгетиков и ингибиторов ВИЧ-протеазы или ингибиторов обратной транскриптазы окончательно не определено; небольшое количество исследований и результаты in vivo не всегда подтверждают прогнозы относительно характера возможного взаимодействия.

При применении высоких доз и признаках интоксикации можно применять активированный уголь перорально. Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния, развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей в возрасте от 2 лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности. Судороги чаще наблюдаются у детей. Развитие токсических эффектов зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. Коматозное состояние проявляется суженными зрачками, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отёк легких после передозировки является основной причиной летального исхода. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. С осторожностью применять при нарушениях функций печени и почек, гипертиреозе, гипотензии, недостаточности надпочечников, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет. Не допускать употребления алкоголя. Пациентам с нарушениями функции печени лучше применять внутрь препараты немедленного действия или вводить парентерально опиоиды короткого действия, чем назначать опиоиды длительного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы пролонгированного высвобождения. При применении лекарственного средства пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (также при панкреатите билиарного происхождения) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидина гидрохлорид следует применять одновременно со спазмолитическими средствами. Риск возникновения абстинентного синдрома. При внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида возможно развитие синдрома абстиненции (см. раздел «Побочные реакции»). Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимуляционного антагониста – налоксона, но применение опиоидного антагониста налоксона наркозависимым лицам может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счёт введения налоксона. Количество введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

В период лечения промедолом не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Необходимо тщательно оценивать необходимость применения опиоидов как до начала терапии, так и во время лечения. Следует периодически рассматривать возможность снижения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для уменьшения возникновения характерных для опиоидов побочных действий нужно избегать применения других лекарственных средств. Взрослым вводить подкожно, внутримышечно по 0,5–1,5 мл раствора 20 мг/мл (10–30 мг тримеперидина гидрохлорида). Введение дозы можно повторять каждые 4 часа. Наибольшие дозы для взрослых: разовая – 2 мл раствора 20 мг / мл (40 мг), суточная – 8 мл раствора 20 мг/мл (160 мг). Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам, лицам с нарушениями психического состояния, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Терапию следует начинать меньшими дозами, также следует соблюдать более длительные интервалы между приемами. Детям в возрасте от 2 лет в зависимости от возраста: 2–3 лет: разовая доза – 0,15 мл раствора 20 мг/мл (3 мг тримеперидина гидрохлорида), максимальная суточная – 0,6 мл (12 мг); 4–6 лет: разовая доза – 0,2 мл (4 мг), максимальная суточная – 0,8 мл (16 мг); 7–9 лет: разовая доза – 0,3 мл (6 мг), максимальная суточная – 1,2 мл (24 мг); 10–12 лет: разовая доза – 0,4 мл (8 мг), максимальная суточная – 1,6 мл (32 мг); 13–16 лет: разовая доза – 0,5 мл (10 мг), максимальная суточная – 2 мл (40 мг).

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Симптомы: симптомы, подобные таким при передозировке морфина: сильное угнетение дыхания, гипотензия, суженные зрачки глаз (при выраженной гипоксии – расширенные), повышенное внутричерепное давление и кома. Возможно возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о рабдомиолизе и связанной с ним почечной недостаточности. Ранний и опасный проявление – угнетение дыхательного центра. Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов (налоксон) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налорфин), симптоматическая терапия. Налоксон устраняет угнетение дыхания и аналгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу; контактный дерматит. Со стороны психики: галлюцинации, изменения настроения; эйфория (при применении высоких доз); дисфория. Со стороны нервной системы: нарушение сознания, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; коматозное состояние (при применении высоких доз). Со стороны органов зрения: диплопия, миоз; дилатация зрачков, свидетельствующая о развитии гипоксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, повышение внутричерепного давления. Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность, угнетение дыхания (при применении высоких доз). Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту. Со стороны гепатобилиарной системы: спазм желчевыводящих путей. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная ригидность (при применении высоких доз), судороги (особенно у детей). Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (при применении высоких доз), затруднённое мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо. Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, усиленное потоотделение, покраснение лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения. Лабораторные показатели: изменение уровня печеночных ферментов, гипергликемия. Зависимость. Повторное применение тримеперидина гидрохлорида может вызывать зависимость. В случае физической зависимости при внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида может развиться синдром абстиненции (см. раздел «Особенности применения»), для которого характерны следующие симптомы: тошнота, рвота, понос, повышенное потоотделение, мидриаз, слезотечение, озноб, зевота, боль в животе, мышцах или суставах, тремор мышц, тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащённое сердцебиение, дыхание, повышенное артериальное давление. Для предотвращения развития синдрома абстиненции пациентам с риском возникновения зависимости применение препарата следует прекращать постепенно. Эйфорическое действие тримеперидина гидрохлорида может быть причиной злоупотребления этим препаратом. Если при повторном применении лекарственного средства наблюдаются тошнота, рвота, запор, сонливость, головокружение, дезориентация или общая слабость, дозу следует уменьшить.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере. По 1 или 2, или 20 блистеров в коробке. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере. По 1 или 10 блистеров в коробке.

По рецепту

Товарищество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.