Промедол Калцекс 20 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПРОМЕДОЛ КАЛЬЦЕКС (PROMEDOL KALCEKS)

действующее вещество: тримеперидин; 1 мл раствора (1 ампула) содержит тримеперидина гидрохлорида 20 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02А Х.

Тримеперидин воздействует главным образом на центральную нервную систему (ЦНС), а также на гладкую мускулатуру внутренних органов. Замедляя деятельность ЦНС, тримеперидин подавляет ощущение боли, а также дыхательный, кашлевой и рвотный центры. Со своей стороны, центрами, которые возбуждает тримеперидин, являются: центр блуждающего нерва (замедляется частота сердечных сокращений), глазодвигательного нерва (зрачки сужаются), а также рвотный центр в первой фазе действия препарата (возможна также тошнота). Тримеперидин усиливает действие средств анестезии, также облегчает наступление сна в случаях, когда это затруднено из-за боли. По влиянию на ЦНС тримеперидин слабее морфина. По влиянию на гладкую мускулатуру внутренних органов тримеперидин значительно отличается от морфина, поскольку расслабляет мышцы, то есть действует спазмолитически. Тримеперидин способствует возникновению регулярных сокращений матки при дискоординированной родовой деятельности, таким образом, ускоряя процесс родов, и уменьшает родовые боли. Вследствие эйфорического действия и действия, вызывающего абстиненцию, тримеперидин может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с этим — наркоманию.

После подкожного и внутримышечного введения тримеперидин быстро всасывается в кровь. Его действие начинается через 10-20 минут и после однократного введения продолжается более 3-4 часов. Связь с белками плазмы крови составляет 40 %. Тримеперидин метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой. При внутривенном введении препарата период полувыведения составляет 1-2 часа. Преодолевает плацентарный барьер и проникает также в грудное молоко. Клинические характеристики.

- Для уменьшения сильной боли при ранениях, переломах костей, ожогах, инфаркте миокарда, остром панкреатите, почечных, печёночных и кишечных коликах, при злокачественной опухоли, а также после хирургических операций. - Для уменьшения родовых болей и для содействия родовой деятельности при дисфункции шейки матки, при отсутствии возможности проводить эпидуральную анестезию и если рождение ребёнка прогнозируется не ранее чем через 2 часов. - Премедикация перед операцией.

- Повышенная чувствительность к активному веществу. - Угнетение дыхания. - Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе приступы бронхиальной астмы. - Паралитический илеус или риск его развития. - Боли неясного происхождения в животе. - Повышенное внутричерепное давление или травма головы. - Интоксикация алкоголем. - Судороги. - Состояние комы. - Феохромоцитома. - Тримеперидина гидрохлорид нельзя назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 2 недель после прекращения их применения. - Детский возраст до 2 лет. - Возраст старше 65 лет. - Период беременности. - Период кормления грудью. - Общее истощение.

Тримеперидина гидрохлорид нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО (см. раздел «Противопоказания»). При одновременном применении с антидепрессантами возможен возбуждающий или угнетающий эффект на ЦНС. Угнетающий эффект на ЦНС усиливает также одновременное применение средств анестезии и трициклических антидепрессантов. При одновременном применении с антипсихотическими средствами усиливается седативный и гипотензивный эффект тримеперидина гидрохлорида. Тримеперидина гидрохлорид усиливает действие седативных и снотворных средств. На фоне систематического применения барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно ослабление анальгетического действия наркотических болеутоляющих средств. Опиоиды замедляют всасывание антиаритмического средства мексилетина. Если пациент применяет антибиотик ципрофлоксацин, при премедикации опиоидом может снизиться его концентрация в плазме крови. При одновременном применении тримеперидина гидрохлорида с цизапридом, метоклопрамидом или домперидоном наблюдают антагонизм в отношении влияния на желудочно-кишечный тракт. Средство от язвы циметидин ингибирует метаболизм опиоидов. Алкоголь усиливает седативное и гипотензивное действие опиоидов. Взаимодействие опиоидных болеутоляющих средств и ингибиторов ВИЧ-протеазы или ингибиторов обратной транскриптазы сложно; небольшое количество исследований и результаты in vivo не всегда подтверждают прогнозы относительно характера возможного взаимодействия.

Следует соблюдать осторожность и применять меньшие дозы тримеперидина гидрохлорида при назначении препарата пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, с бронхиальной астмой или сниженными резервами дыхания, а также при гипотензии, гипотиреозе, недостаточности надпочечников, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, кишечной непроходимости, миастении, а также пациентам в возрасте от 60 лет. При применении высоких доз и при признаках интоксикации можно применять активированный уголь перорально. Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения стимуляционного антагониста – налоксона, но применение опиоидного антагониста налоксона наркозависимым лицам может привести к развитию симптома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Количество введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния. Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния, развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей в возрасте от 2 лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности. Судороги чаще наблюдаются у детей. Развитие токсических эффектов зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. Коматозное состояние проявляется узкими зрачками, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является основной причиной летального исхода. Пациентам с нарушениями функции печени лучше применять внутрь препараты немедленного действия или проводить парентеральное введение опиоидов короткого действия, чем назначать опиоиды длительного действия, например трансдермальные препараты или лекарственные формы пролонгированного высвобождения. При применении препарата пациентам с нарушениями гепатобилиарной системы (также при панкреатите билиарного происхождения) следует соблюдать осторожность; в таких случаях тримеперидина гидрохлорид нужно применять одновременно со спазмолитическими средствами. Если во время родов мать получает тримеперидина гидрохлорид, следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорожденного. Из-за эйфорического действия тримеперидин гидрохлорид может вызвать психическую и физическую зависимость, в связи с чем – наркоманию. Однако маловероятно, что кратковременное применение препарата в послеоперационный период вызовет зависимость. При внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида возможно развитие синдрома абстиненции (см. раздел «Побочные реакции»). Во время терапии тримеперидином гидрохлоридом нельзя употреблять алкоголь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Антидопинговое предупреждение. В спорте внутривенные инфузии запрещены, за исключением инфузий, легально полученных в больнице или в клинических исследованиях.

При применении тримеперидина гидрохлорида непосредственно перед родами возможно угнетение дыхания новорождённого. В свою очередь, у новорождённого, матери которого длительное время применяли тримеперидина гидрохлорид в период беременности, возможно развитие синдрома абстиненции. Тримеперидина гидрохлорид можно применять для уменьшения родовых болей и для содействия родовой деятельности в соответствии с показаниями, однако следует тщательно контролировать дыхание и сердцебиение новорождённого (см. раздел «Показания» и «Особенности применения»). Лекарственное средство противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Во время применения тримеперидина гидрохлорида нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Вводят внутримышечно, подкожно (в экстренных случаях – внутривенно). Следует тщательно оценить необходимость применения опиоидов как до начала терапии, так и во время лечения. Необходимо периодически рассматривать возможность уменьшения дозы, прекращения лечения или замены опиоидов. Для уменьшения возникновения характерных для опиоидов побочных действий, по возможности следует избегать применения других лекарственных средств. Для взрослых средняя терапевтическая доза составляет 10-40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 0,5-2 мл препарата Промедол Кальцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). Введение дозы можно повторять каждые 4 часа. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 40 мг, суточная доза – 160 мг. Для премедикации подкожно или внутримышечно вводят 20-30 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1-1,5 мл препарата Промедол Кальцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл) вместе с 0,5 мг атропина за 30-45 минут до операции. В неотложных случаях препарат можно вводить в вену. В послеоперационный период как обезболивающее и противошоковое средство подкожно вводят 20 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1 мл препарата Промедол Кальцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). Для обезболивания родов подкожно вводят 20-40 мг тримеперидина гидрохлорида (соответствует 1-2 мл препарата Промедол Кальцекс, раствора для инъекций, 20 мг/мл). При необходимости инъекцию повторяют через 2‒3 часа. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозу препарата следует уменьшить. Терапию нужно начинать меньшими дозами, также следует соблюдать более длительные интервалы между приемами. Пациентам с нарушениями функции печени следует применять меньшие дозы (см. раздел «Особенности применения»). Для детей в возрасте от 2 лет разовая доза (в зависимости от возраста) составляет 3-10 мг тримеперидина гидрохлорида.

Детям в возрасте до 2 лет препарат не применяют.

Симптомы. Симптомы схожи с таковыми при передозировке морфина: сильное угнетение дыхания, гипотензия, суженные зрачки (при выраженной гипоксии – расширенные), повышенное внутричерепное давление и кома. Возможны возбуждение ЦНС и судороги. Сообщалось о рабдомиолизе и связанной с ним почечной недостаточности. Лечение. Обеспечение надлежащей вентиляции легких и введение специфического опиоидного антагониста – налоксона.

Обычно тримеперидина гидрохлорид переносится хорошо. Наиболее часто наблюдаемые побочные действия — тошнота, рвота, запор, сонливость, дезориентация. Нижеперечисленные побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: редко — зуд, крапивница, сыпь; анафилактические реакции (после внутривенного введения); частота неизвестна — контактный дерматит. Со стороны психики: нечасто — дезориентация; редко — беспокойство, изменения настроения, галлюцинации, дисфория. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, сонливость, вертиго; частота неизвестна — головная боль. Со стороны органов зрения: редко — миоз, двоение в глазах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия (при применении больших доз); редко — брадикардия, трепетание сердца, тахикардия, нарушения сердечного ритма; частота неизвестна — ортостатическая гипотензия, повышенное внутричерепное давление. Со стороны дыхательной системы: редко — угнетение дыхания (при применении больших доз). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, тошнота, рвота; нечасто — ощущение сухости во рту. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — спазмы желчевыводящих путей. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — ригидность мышц (при применении больших доз), судороги (особенно у детей). Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — снижение либидо или потенции. Общие нарушения и реакции в месте введения: редко — общая слабость; частота неизвестна — усиленное потоотделение, покраснение лица, гипотермия, боль и воспаление в месте введения, антипиретический эффект. Лабораторные показатели: частота неизвестна — изменения показателей ферментов печени, гипергликемия. Зависимость. Повторное применение тримеперидина гидрохлорида связано с возможным развитием зависимости. Применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной депрессии и коматозному состоянию. Судороги возможны у детей, при применении высоких доз может прогрессировать почечная и дыхательная недостаточность. При применении высоких доз возможна дилатация зрачков, свидетельствующая о развитии гипоксии. Аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу. В случае физической зависимости при внезапном прекращении применения тримеперидина гидрохлорида может развиться синдром отмены (см. раздел «Особенности применения»), для которого характерны следующие симптомы: тошнота, рвота, понос, повышенное потоотделение, мидриаз, слезотечение, озноб, зевота, боль в животе, мышцах или суставах, тремор мышц, тревога, беспокойство, раздражительность, бессонница, а также учащенное сердцебиение, дыхание, повышенное артериальное давление. Для предотвращения развития синдрома отмены пациентам с риском возникновения зависимости применение препарата следует прекращать постепенно. Эйфорическое действие тримеперидина гидрохлорида может быть причиной злоупотребления этим препаратом. Если при повторном применении препарата наблюдаются тошнота, рвота, запор, сонливость, головокружение, дезориентация или общая слабость, дозу препарата следует уменьшить.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки. По 1, 2 или 20 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона с контролем первого вскрытия в виде самоклеящегося стикера на каждой открывающейся части пачки.

По рецепту

Производитель, ответственный за выпуск серии: АО «Калцекс». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Ул. Крустпилс, 71E, Рига, LV -1057, Латвия. Заявитель. АО «Калцекс». Местонахождение заявителя. Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV -1057, Латвия.