Пролютекс 25 мг/мл, раствор для инъекций

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Пролютекс (Prolutex®)

действующее вещество: прогестерон ; 1 флакон (1 мл) содержит прогестерона (в пересчете на 100 % вещество 22,48 мг/мл) 25 мг; вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, динатрия фосфат, натрия дигидрогенфосфат дигидрат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых посторонних частиц.

Гормоны половых желёз и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТХ G03D A04.

Прогестерон является гормоном жёлтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует её переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Концентрация прогестерона в сыворотке крови увеличивается после подкожного применения 25 мг препарата у здоровых женщин в постменопаузе. Через 1 часа после применения однократной дозы подкожно максимальная концентрация составляет 50,7 ± 16,3 нг/мл. После внутримышечной или подкожной инъекции быстро и хорошо абсорбируется из места введения. Метаболизм прогестерона протекает в печени, незначительная часть его накапливается в подкожной жировой клетчатке. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой поступает из печени в кровь, а затем – в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнандион и прегнанолол. Все метаболиты прогестерона, выделяющиеся с мочой, не активны. Период полувыведения составляет несколько минут. 50–60 % выводится с мочой, более 10 % – с желчью. Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Клинические характеристики.

Для поддержки функции желтого тела (лютеиновой фазы) при использовании методов вспомогательных репродуктивных технологий у бесплодных женщин, которые не способны применять или переносить вагинальные препараты прогестерона.

Повышенная чувствительность к прогестерону или к другим компонентам препарата. Заболевания печени, печеночная и почечная недостаточность; гепатит; склонность к тромбозам; активная венозная или артериальная тромбоэмболия; тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с явлениями депрессии; порфирия; злокачественные опухоли молочной железы и половых органов; внематочная беременность или замершая беременность; вагинальные кровотечения неустановленного происхождения; состояние после аборта.

Печёночные ферменты системы цитохрома Р450-3А4 (например, рифампицин, карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин или препараты зверобоя) могут повышать скорость выведения и, следовательно, снижать биодоступность прогестерона. И наоборот, кетоконазол и другие ингибиторы цитохрома Р450-3А4 могут уменьшить выведение и таким образом увеличить биодоступность прогестерона. Поскольку прогестерон может влиять на уровень глюкозы в крови, следует подбирать дозу гипогликемических препаратов. Прогестерон может ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению плазменных концентраций и риску токсического действия циклоспорина. Данных о действии при сопутствующем введении других инъекционных средств с прогестероном нет. Влияние одновременно применяемых препаратов в виде инъекций на действие прогестерона, входящего в состав Пролютекса, не изучалось. Одновременное применение прогестерона с другими лекарственными средствами не рекомендуется.

При подозрении на инфаркт миокарда, в случае нарушения мозгового кровообращения, при артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебите или тромбозе сетчатки терапию препаратом необходимо прекратить. Препарат с осторожностью применяют пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени. Следует тщательно наблюдать за пациентами с симптомами депрессии в анамнезе. В случае ухудшения симптомов приём препарата следует прекратить. Поскольку прогестерон может вызывать задержку жидкости в организме (например, при эпилепсии, астме, мигрени, сердечной или почечной недостаточности), симптомы, на которые может повлиять этот фактор, необходимо контролировать. Снижение чувствительности к инсулину и, таким образом, снижение переносимости глюкозы наблюдалось у небольшого количества пациентов, принимавших комбинированные препараты эстрогена и прогестерона. Механизм этого снижения неизвестен. Поэтому больные сахарным диабетом, получающие терапию прогестероном, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Применение половых стероидов может также повышать риск возникновения поражения сосудов сетчатки глаза. Для предотвращения такого осложнения пациентам в возрасте от 35 лет, курящим и пациентам с факторами риска возникновения атеросклероза следует с осторожностью применять препарат Пролютекс. Применение препарата следует прекратить при транзиторной ишемической патологии, возникновении внезапной сильной головной боли или ухудшении зрительного восприятия, связанных с папиллярным отёком или кровоизлиянием в сетчатку. Резкое прекращение применения прогестерона может вызвать повышенный уровень тревожности, резкую смену настроения и повышенную чувствительность к эпилептическим приступам. Перед началом лечения Пролютексом пациентку следует обследовать на наличие бесплодия или осложнений беременности. Если раствор непрозрачный или содержит какие-либо частицы, его нельзя применять. Любой неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Фертильность

Пролютекс применяют для лечения некоторых форм бесплодия.

Беременность

Существуют ограниченные и не подтвержденные данные о риске врожденных аномалий, включая половые аномалии, у детей обоих полов, связанного с действием экзогенного прогестерона во время беременности.

Период грудного вскармливания

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Прогестерон может вызывать сонливость и/или головокружение, поэтому препарат следует с осторожностью принимать пациентам, которые управляют автотранспортом или другими механизмами.

Для подкожного и внутримышечного введения. Раствор предназначен только для однократного применения. Препарат применяют немедленно после первого вскрытия флакона; остатки следует вылить. Инъекции выполняет только медицинский специалист. 1 инъекция 25 мг 1 раз в сутки с дня пункции фолликулов и обычно до 12 недель подтвержденной беременности. Показания для применения Пролютекса относятся только к женщинам репродуктивного возраста. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Нет клинических данных о применении препарата Пролютекс пациентам в возрасте от 65 лет. Нарушение функции почек или печени Нет клинических данных о применении препарата Пролютекс пациентам с нарушением функции печени или почек. Способ применения Терапию Пролютексом начинают под наблюдением врача, имеющего опыт лечения проблем фертильности. Пролютекс предназначен для внутримышечного или подкожного введения. Внутримышечное введение Выбрать соответствующий участок (верхний наружный квадрант правой или левой ягодицы). Продезинфицировать выбранный участок, сделать глубокую инъекцию (иглу следует вводить под углом 90°). Препарат следует вводить медленно, чтобы предотвратить местное повреждение ткани. Подкожное введение Выбрать соответствующий участок (передняя часть бедра, нижняя часть живота), продезинфицировать этот участок, плотно сжать кожу и ввести иглу под углом от 45° до 90°. Препарат следует вводить медленно, чтобы предотвратить местное повреждение ткани.

Безопасность и эффективность применения прогестерона детям не установлены, поэтому препарат не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Симптомы: большие дозы прогестерона могут вызывать сонливость. Лечение: следует прекратить лечение прогестероном и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями во время лечения Пролютексом в клинических исследованиях были реакции в месте введения, со стороны молочных желёз и вульвовагинальные нарушения.

Таблица 1 Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у женщин, получавших Пролютекс в клинических исследованиях

Системы органов | Очень часто (≥ 1/10) | Часто (≥ 1/100, < 1/10) | Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) Со стороны психики | Изменение настроения | Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение, сонливость | Со стороны пищеварительного тракта | Вздутие живота, абдоминальная боль, тошнота, рвота, запор | Расстройства пищеварительного тракта | Со стороны кожи | Зуд, сыпь | Со стороны репродуктивной системы | Спазм мускулатуры матки, вагинальные кровотечения | Нагрубание молочных желёз, боль в груди, влагалищные выделения, вульвовагинальный зуд, вульвовагинальный дискомфорт, вульвовагинальное воспаление | Нарушения со стороны молочных желёз | | | Общие нарушения и нарушения в месте введения | Реакции в месте введения* | Гематомы в месте введения, уплотнение в месте введения, повышенная утомляемость | Приливы, недомогание, боль |

*Реакции в месте введения, такие как раздражение, боль, зуд и отёк.

Таблица 2 Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов при лечении другими препаратами этого класса

Системы органов | Нежелательные реакции Со стороны психики | Депрессия Со стороны нервной системы | Бессонница Со стороны гепатобилиарной системы | Желтуха Со стороны репродуктивной системы | Нарушения менструального цикла, предменструальный синдром Со стороны кожи | Крапивница, угревые высыпания (акне), гирсутизм, алопеция Общие нарушения и реакции в месте введения | Увеличение массы тела, анафилактоидные реакции

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не хранить в холодильнике и не замораживать. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

По 1 мл во флаконе, по 7 флаконов из стекла с этикетками в картонной коробке.

По рецепту

ИБСА Институт Биохимик СА, Швейцария.

Виа Пиан Скайроло 49, 6912 Паццало, Швейцария.